Відкрити головне меню

Карипразин

хімічна сполука
Cariprazine.svg
Карипразин
Систематизована назва за IUPAC
N'-[trans-4-[2-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-N,N-dimethylurea
Класифікація
ATC-код N05AX15
PubChem 11154555
Хімічна структура
Формула C21H32Cl2N4O 
Мол. маса 427,411 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 95—98%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1-3 доби
Екскреція фекалії, Нирки (20%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РЕАГІЛА,
ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина
UA/17545/01/01
12.08.2019-12/08/2024


Карипразин (англ. Cariprazine, лат. Cariprazinum) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним піперазину[1][2], та відноситься до групи антипсихотичних препаратів.[3][4] Карипразин застосовується перорально[5][6][7] Карипразин синтезований у лабораторії компанії «Gedeon Richter»[8], подальші дослідження ефективності препарату угорська компанія проводила з компаніями «Forest Laboratories» і «Mitsubisi Tanabe Pharma»[1][2]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Карипразин — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним піперазину. Механізм дії препарату точно не встановлений[5][6], найбільш імовірний механізм його дії полягає в [Агоніст|агонізмі]] з дофаміновими рецепторами D3, та частково D2, а також у агонізмі до серотонінових 5-HT1A-рецепторів та антагонізмі до 5-HT2B серотонінових рецепторів[1][2][4], а також незначним антагонізмом до H-1-гістамінових рецепторів.[2][4] Унаслідок дії препарату зменшуються як продуктивна, так і негативна симптоматика психічних розладів, причому одночасно препарат має анксіолітичний, антидепресивний ефект, а також покращує когнітивні функції.[1][2] Препарат застосовується для лікування шизофренії, особливо з переважанням негативної симптоматики та когнітивними порушеннями[1][2], також карипразин може застосовуватися для лікування біполярного афективного розладу.[3][4][9] При застосуванні препарату кількість побічних ефектів є меншою, ніж у інших антипсихотичних препаратів, зокрема рисперидону та арипіпразолу.[2][4]

ФармакокінетикаРедагувати

Карипразин добре, проте повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 95—98 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація карипразину досягається протягом 3—4 годин після прийому препарату.[2] Препарат добре (на 96—97 %) зв'язується з білками плазми крові. Карипразин проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням кількох активних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом, частково із сечею (до 20 %). Період напіввиведення препарату становить 1—3 доби, період напіввиведення активних метаболітів препарату становить 19 діб, цей час може збільшуватися в осіб із порушенням функції печінки.[5][6]

Покази до застосуванняРедагувати

Карипразин застосовують для лікування шизофренії.[5][6]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні карипразину кількість побічних ефектів є меншою, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, зокрема арипіпразолу та рисперидону.[2][4] Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є акатизія, безсоння або сонливість, головний біль, тривожність, запаморочення, нудота, блювання, запор, збільшення ваги тіла, диспепсія, екстрапірамідні побічні явища, зокрема паркінсонізм.[1][2][4] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є[5][6]:

ПротипоказиРедагувати

Карипразин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженій деменції, одночасному прийомі виражених індукторів CYP3A4 (зокрема карбамазепіну, фенобарбіталу, фенітоїну, рифампіцину, звіробою звичайного, бозентану, ефавірензу, етравірину, модафінілу, нафциліну), або виражених інгібіторів CYP3A4 (зокрема боцепревіру, кларитроміцину, кобіцистату, індинавіру, ітраконазолу, кетоконазолу, нефазодону, нелфінавіру, позаконазолу, ритонавіру, саквінавіру, телапревіру, телітроміцину, вориконазолу, дилтіазему, еритроміцину, флуконазолу, верапамілу, а також грейпфрутового соку), при вагітності та годуванні грудьми.[5][6]

Форми випускуРедагувати

Карипразин випускається у вигляді желатинових капсул по 0,0015; 0,003; 0,0045 і 0,006 г.[5][6][7]

ПриміткиРедагувати

ПосиланняРедагувати