Відкрити головне меню

Боцепревір

хімічна сполука
Boceprevir.svg
Боцепревір
Систематизована назва за IUPAC
(1R,5S)-N-[3-Amino-1-(cyclobutylmethyl)-2,3-dioxopropyl]-3-[2(S)-[[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2(S)-carboxamide
Класифікація
ATC-код J05AE12
PubChem 10324367
Хімічна структура
Формула C27H45N5O5 
Мол. маса 519,7 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3,4 год.
Екскреція фекалії(79%),Нирки(9%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВІКТРЕЛІС,
«Шерінг-Плау(Сінгапур) ПТЕ Лтд /Шерінг-Плау Лабо Н.В./Мерк Шарп і Доум Б.В.»,Сінгапур/Бельгія/Нідерланди
UA/12398/01/01
26.07.2012-26/07/2017


Боцепревір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину. Боцепревір розроблений компанією Schering-Plough[1], яка пізніше передала права на подальшу розробку препарату компанії Merck & Co. Компанія «Merck & Co» закінчила клінічні дослідження препарату, який отримав схвалення FDA у травні 2011 року.[2]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Боцепревір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу гепатиту С — протеази шляхом зв'язування з активним серином ферменту за допомогою функціональної групи α-кетоаміду, що приводить до гальмування реплікації вірусу в уражених клітинах. 2011 року боцепревір схвалений FDA для лікування хронічного вірусного гепатиту С 1-го генотипу в складі комбінованої терапії.[3]

ФармакокінетикаРедагувати

Боцепревір при прийомі всередину відносно швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається на протязі 2 годин, після прийому їжі всмоктування препарату покращується. Біодоступність боцепревіру не досліджена. Боцепревір добре зв'язується з білками плазми крові. Невідомо, чи препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Боцепревір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом (79%) у вигляді неактивних метаболітів, виводиться з організму частково нирками (9%). Період напіввиведення боцепревіру складає в середньому 3,4 годин, немає даних про зміну цього часу при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосуванняРедагувати

Боцепревір застосовується при лікуванні хронічного вірусного гепатиту С 1-го типу в комбінації з рибавірином та пегільованим альфа-інтерфероном у дорослих хворих без ознак печінкової недостатності.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні боцепревіру можуть спостерігатись наступні побічні ефекти:

  • З боку шкірних покривів — дуже часто (більше 10%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, алопеція, сухість шкіри; часто (1—10%) гіпергідроз шкіри, екзема, дерматит, герпетичні висипання, оніхомікоз, загостення псоріазу; нечасто (0,1—1%) фотодерматоз, кропив'янка, утворення виразок на шкірі.
  • З боку травної системи — дуже часто (більше 10%) нудота, блювання, діарея, сухість у роті, порушення смаку; часто біль в животі, запор, афтозний стоматит, хейліт, стоматит, гастоезофагальний рефлюкс, геморой; нечасто (0,1—1%) гастрит, панкреатит, ґлосит, гінгівіт, ректальні кровотечі, кровотечі з ясен; рідко (0,01—0,1%) холецистит.
  • З боку нервової системи — дуже часто (більше 10%) головний біль, запаморочення, депресія, тривога, безсоння; часто (1—10%) парестезія, гіпестезія, втрати свідомості, тремор, амнезія, агресія; нечасто (0,1—1%) периферична нейропатія, суїцидальні думки, апатія, ретинальна ішемія, ретинопатія, кон'юнктивіт, фотофобія, летаргія, глухота або погіршення слуху; рідко (0,01—0,1%) енцефалопатія, ішемія мозку, набряк диску зорового нерва, спроби суїциду, галюцинації.
  • З боку серцево-судинної системи — часто (1—10%) артеріальна гіпо- або гіпертензія; нечасто (0,1—1%) тахікардія, аритмія, тромбоз глибоких вен, відчуття холоду в кінцівках, геморагічний васкуліт; рідко (0,01—0,1%) ішемічна хвороба серця, інфаркт міокарду, перикардит, перикардіальний випіт.
  • З боку дихальної системи — дуже часто (більше 10%) кашель, задишка; часто (1—10%) синусит, назофарингіт, носові кровотечі; нечасто (0,1—1%) плевральні болі, тромбоемболія легеневої артерії, дисфонія, пневмонія; рідко (0,01—0,1%) дихальна недостатність, саркоїдоз.
  • З боку опорно-рухового апарату — дуже часто (більше 10%) артралгія, міалгія; часто (1—10%) болі в кінцівках та спині, болі у шиї, спазми м'язів; нечасто (0,1—1%)артрити, більу кістках, набряк суглобів.
  • З боку сечовидільної системи — часто (1—10%) поллакіурія; нечасто (0,1—1%) ніктурія, дизурія.
  • Інші побічні ефекти — дуже часто (більше 10%) похудіння, еректильна дисфункція; часто (1—10%) гіпотиреоїдизм, целюліт, грибкові ураження; нечасто (0,1—1%) біль в грудній клітці, лімфаденопатія, аменорея, меноррагія, метроррагія, гіпетиреоїдизм, загостення порфірії; рідко (0,01—0,1%) пухлини щитоподібної залози, сепсис.
  • Зміни в лабораторних аналізах — дуже часто (більше 10%) анемія, нейтропенія; часто (1—10%) лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперглікемія, гіперурикемія, гіпертригліцеридемія; нечасто (0,1—1%) лімфопенія, гіпокаліємія, гіперкальціємія, підвищення рівня білірубіну в крові.

ПротипоказиРедагувати

Боцепревір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, аутоімунному гепатиті. Боцепревір не застосовують при вагітності, годуванні грудьми та у дитячому віці. Препарат не застосовують разом із мідазоламом, тріазоламом, бепридилом, пімозидом, галофантрином, лумефрантином, симвастатином, ловастатином, алкалоїдами ріжків, інгібіторами тирозинкінази.

Форми випускуРедагувати

Боцепревір випускається у вигляді желатинових капсул по 0,2 г.

ПриміткиРедагувати

ДжерелаРедагувати