Відкрити головне меню

Рибавірин

антивірусний препарат
Ribavirin.svg
Рибавірин
Систематизована назва за IUPAC
1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide
Класифікація
ATC-код J05AB04
PubChem 37542
Хімічна структура
Формула C8H12N4O5 
Мол. маса 244,206 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 45-65% перорально, 100% парентерально
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 30-60 год.(кінцевий)
Екскреція фекалії,Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВІРАЗОЛ,
«Легасі Фармасьютікал Світселенд ГмбХ»,Швейцарія
UA/2923/01/01
07.06.2011-07/06/2016


Рибавіри́н — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних аналогів для перорального та парентерального застосування. Рибавірин уперше синтезований у 1972 році[1] групою вчених із Міжнародної Хімічної та Ядерної Корпорації під керівництвом Джозефа Вітковскі та Рональда Робінса[2], дослідження яких показали високу активність рибавірину проти як ДНК-, так і РНК-вмісних вірусів, та відсутність у нього високої токсичності.[3]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Рибавірин — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних аналогів. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — рибамідилу монофосфату, що інгібує фермент вірусів — дегідрогеназу інозинмонофосфату — та гальмує синтез вірусної ДНК та РНК. Рибавірин активний до великої групи як РНК-вмісних вірусів (аренавіруси, буньявіруси, ретровіруси, Paramyxoviridae), так і ДНК-вмісних вірусів (Adenoviridae, герпесвіруси людини, в тому числі й цитомегаловіруси).[4] Найбільше клінічне значення має активність рибавірину до вірусу гепатиту C, вірусів гарячки Ласса і геморагічної гарячки з нирковим синдромом.

ФармакокінетикаРедагувати

Рибавірин швидко всмоктується і розподіляється в організмі як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні. Біодоступність при внутрішньовенному застосуванні становить 100 %, при пероральному застосуванні становить 45—65 %, що пов'язано з ефектом першого проходження через печінку. Біодоступність препарату підвищується при вживанні разом із жирною їжею. Максимальна концентрація в крові рибавірину досягається на протязі 1—1,5 години. Найвищі концентрації препарату досягаються в плазмі крові, еритроцитах, дихальних шляхах. Рибавірин погано зв'язується з білками плазми крові. Препарат накопичується в еритроцитах, що відіграють важливу роль у транспортуванні рибавірину до уражених органів. Рибавірин проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Рибавірин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці, частково — з утворенням активних метаболітів. Виводиться з організму рибавірин переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів, частково виводиться з калом. Період напіввиведення з плазми препарату складає ½—2 години, кінцевий період напіввиведення складає 30—60 годин, період напіввиведення з еритроцитів досягає 14 днів. При нирковій недостатності період напіввиведення рибавірину незначно підвищується.

Показання до застосуванняРедагувати

Рибавірин застосовують при хронічному вірусному гепатиті C виключно з пегільованим інтерфероном альфа-2b або з інтерфероном альфа-2b.[5]. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу до препарату[6].

Рибавірин застосовують також при гарячці Ласса (вводять внутрішньовенно), геморагічній гарячці з нирковим синдромом; респіраторно-синцитіальній інфекції (в разі вірусологічного підтвердження) у дітей раннього віку і у дітей з високим ризиком смерті (вроджені вади серця, імунодефіцит, муковісцидоз, вади розвитку дихальної системи).[4][7]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні рибавірину можливі наступні побічні ефекти[7]:

При застосуванні рибавірину у хворих на СНІД при проведенні ВААРТ зростає ймовірність лактатацидозу та ліподистофії. У зв'язку з високою тератогенністю препарату категорично заборонено використання препарату у вагітних. При використанні препарату в інгаляційній формі рибавірин може бути небезпечним для вагітних медпрацівників. При використанні рибавірину в інгаляційній формі у медпрацівників, які його проводять, може спостерігатися головний біль, набряк повік, свербіж у очах та гіперемія кон'юнктиви.[8]

ПротипоказанняРедагувати

Рибавірин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, хронічній нирковій недостатності, декомпенсованих серцевих захворюваннях, гемоглобінопатіях, при важких порушеннях функції печінки або декомпенсованому цирозі печінки, супутня ВІЛ-інфекція та цироз печінки, аутоімунному гепатиті, у дітей та підлітків — психічні порушення (суїцидальні думки, депресія, спроби самогубства). Рибавірин в ін'єкційній формі не застосовується у дітей.

Форми випускуРедагувати

Рибавірин випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,2 г; флаконах для приготування розчину для інгаляцій по 6 г; 7,5 % крему у тубах по 5, 15 та 30 г[10]; концентрату для приготування розчину для інфузій в флаконах по 12 мл 10 % розчину.

ПриміткиРедагувати

  1. Snell, NJ (Серпень 2001). Ribavirin--current status of a broad spectrum antiviral agent.. Expert opinion on pharmacotherapy 2 (8): 1317–24. PMID 11585000.  (англ.)
  2. Ribavirin History. News-Medical.net. Процитовано 2016-02-19.  (англ.)
  3. Sidwell, R. W.; Huffman, J. H.; Khare, G. P.; Allen LB, L. B.; Witkowski, J. T.; Robins, R. K. (1972). Broad-Spectrum Antiviral Activity of Virazole: 1-f8- D-Ribofuranosyl- 1,2,4-triazole- 3-carboxamide. Science 177 (4050): 705–6. PMID 4340949. doi:10.1126/science.177.4050.705.  (англ.)
  4. а б http://meduniver.com/Medical/farmacologia/84.html (рос.)
  5. http://health-ua.com/articles/1865.html (рос.)
  6. хоча наразі основним лікуванням гепатиту С є застосування препаратів прямої противірусної дії — інгібіторів вірусної протеази і полімерази, тому ця схема при гепатиті C поступово сходить нанівець
  7. а б http://www.vidal.ru/drugs/molecule/921 (рос.)
  8. а б http://www.epidemiolog.ru/medication/?SECTION_ID=&ELEMENT_ID=3616 (рос.)
  9. http://www.xumuk.ru/lekenc/7755.html (рос.)
  10. " "Рибавирин в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з липень 2019] (рос.)

ДжерелаРедагувати