Відкрити головне меню
Phenobarbital2DACS.svg
Фенобарбітал
Систематизована назва за IUPAC
5-Ethyl-5-phenyl-1,3-diazinane-2,4,6-trione
Класифікація
ATC-код N05CA24
PubChem 4763
Хімічна структура
Формула C12H12N2O3 
Мол. маса 232,235 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 80%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2-4 доби
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФЕНОБАРБІТАЛ-ЗН,
ТзОВ «Здоров'я народу»,Україна
UA/12251/01/01
12.06.2017—необмежений


Фенобарбітал (лат. Phenobarbitalum, 5-етил-5-фенобарбітальна кислота) — протисудомний засіб з групи барбітуратів. Білий кристалічний порошок слабогіркого смаку, без запаху. Дуже погано розчиняється в холодній воді, важко — в киплячій (1:40), легко розчиняється в спирті і розчинах лугів. Цей препарат відноситься до групи ліків, заборонених більшістю дипломованих фармакологів, оскільки відноситься до 1 групи (легких) наркотичних засобів.

Історія відкриттяРедагувати

Компанія Bayer випустила фенобарбітал в продаж в 1912 році під торговельною назвою Luminal. Новий барбітурат був синтезований німецьким хіміком Емілем Фішером в 1904 році, через 2 роки після синтезу першого барбітурату — барбітала. Люмінал залишався загальноприйнятим седативним і снодійним засобом аж до появи бензодіазепінів в 1950-х роках.

Загальна інформаціяРедагувати

Зазвичай фенобарбітал розглядають як снодійний засіб. Дійсно, він має виражену снодійну дію і використвується при розладах сну. Проте найбільше значення цей препарат має як протиепілептичний засіб. У малих дозах фенобарбітал виступає як заспокійвий засіб, і у поєднанні з іншими препаратами (спазмолітиками, судинорозширювальними засобами) його використовують при нейровегетативних розладах. Фенобарбітал призначають також при хореї, спастичних паралічах, різних судомних реакціях.

При вживанні фенобарбітал повністю, але відносно повільно всмоктується. Пік концентрації в крові спостерігається через 1—2 год після прийому. Близько 50 % зв'язується білками плазми. Препарат рівномірно розподіляється в різних органах і тканинах; менші концентрації його виявляються в тканинах мозку. Період напіввиведення у дорослих осіб становить 2—4 доби (7 діб в новонароджених). Оскільки препарат виводиться з організму повільно, необхідно враховувати небезпеку кумуляції.

Метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Неактивний метаболіт (4-оксифенобарбітал) виділяється нирками у вигляді глюкуроніда, а близько 25 % — в незміненому вигляді.

Зазвичай його застосовують у поєднанні із спазмолітичними, судинорозширювальними і іншими засобами (див. пігулки «Андіпал», «Белатамінал», «Теофедрин» та ін.). Він входить до складу препаратів корвалол і валокордин. Тривалого вживання фенобарбіталу і препаратів, що містять його, як снодійні і заспокійливі засоби, слід уникати у зв'язку з можливістю їх кумуляції і розвитку звикання. Останнім часом ряд готових лікарських форм, що містять фенобарбітал (пігулки «Пірамінал», «Діафеїн», «Люпаверін», «Теодинал», «Мікройод з фенобарбіталом» та ін.), виключений з номенклатури лікарських засобів.

Для лікування хворих епілепсією фенобарбітал був вперше застосований в 1912 р. і досі вважається одним з найефективніших протиепілептичних засобів. Його широко застосовують при генералізованних тонико-клонічніх припадках (grand mal), а також при фокальних нападах у дорослих і дітей. Дорослим його призначають, починаючи з дози 0,05 г 2 рази в день і поступово підвищуючи дозу до тих пір, поки не припиняться напади, але не більше 0,6 г в добу. Дітям препарат призначають в менших дозах відповідно до віку (не перевищуючи вищих разових і добових доз). Лікування, як правило, тривале. Припиняти прийом фенобарбіталу при епілепсії треба поступово, оскільки раптова відміна препарату може викликати розвиток нападу і навіть епілептичного статусу. Для лікування епілепсії фенобарбітал часто призначають у поєднанні з іншими лікарськими засобами. Зазвичай ці поєднання підбирають індивідуально залежно від форми і перебігу епілепсії і загального стану хворого. Існують, проте, і готові комбіновані препарати ("Глюферал", "Паглюферал", "Фалілепсин" та ін.).

Вітчизняний психіатр М. Я. Серейський запропонував екстемпоральну комбінацію (суміш Серейського), яка досі застосовується для лікування хворих епілепсією. Вищі дози для дорослих всередину: разова 0,2 г; добова 0,5 г. Однією з властивостей фенобарбіталу є його здатність викликати індукцію ферментів і підсилювати активність монооксигеназної ферментної системи печінки, що слід враховувати при одночасному його вживанні з іншими лікарськими засобами, дія яких може при цьому послаблюватися (див. "Бензонал"). З цією ж особливістю фенобарбіталу пов'язана його здатність зменшувати гіпербілірубінемію, що лежить в основі його вживання для лікування і профілактики гемолітичної хвороби новонароджених. Фенобарбітал призначається недоношеним новонародженим дітям з метою створення сприятливих умов для підтримки процесів дозрівання в головному мозку. Сприяє мієлінізації нервової тканини.

Побічні реакціїРедагувати

При лікуванні фенобарбіталом, особливо при тривалому прийомі його, можливі побічні явища, обумовлені не лише пригніченням діяльності ЦНС, але також зниженням артеріального тиску, алергічні реакції (шкірний висип та ін.), зрушення у формулі крові. Одночасне вживання фенобарбіталу з іншими седативними препаратами призводить до посилення седативно-гіпнотичного ефекту і може супроводжуватися пригнобленням дихання.

ДозуванняРедагувати

Як снодійний засіб фенобарбітал призначають дорослим в дозі 0,1—0,2 г на прийом зазвичай за 1/2—1 год до сну. Тривалість снодійної дії становить 6—8 год. Дітям залежно від віку призначають від 0,005 до 0,0075 г. Небажаною властивістю фенобарбіталу є те, що при його вживанні може спостерігатися виражена післядія: загальне пригнічення, сонливість, що продовжується, ністагм, атаксія та ін. Як заспокійливий і спазмолітичний засіб фенобарбітал призначають в дозі 0,01—0,03—0,05 г 2—3 рази в день.

ПротипоказанняРедагувати

Препарат протипоказаний при важких ураженнях печінки і нирок з порушенням їх функцій, при алкоголізмі, наркотичній залежності, міастенії, при гіперчутливості до ліків, вираженій анемії гіперкінези, гіпофункції надниркових залоз, при тиреотоксикозі, депресії, бронхообструктивних захворюваннях легенів, вагітності (I і III триместри), в період лактації (щоб уникнути тератогенної дії). Слід також враховувати, що в годуючих матерів при прийомі фенобарбіталу він в значних кількостях виявляється в молоці.

Див. такожРедагувати

ДжерелаРедагувати

ПосиланняРедагувати