Відкрити головне меню
Telithromycin.svg
Телітроміцин
Систематизована назва за IUPAC
(1S,2R,5R,7R,8R,9S,11R,13R,14R)-8-[(2S,3R,4S,6R)-
4-dimethylamino-3-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-
2-ethyl-9-methoxy-1,5,7,9,11,13-hexamethyl-15-
[4-(4-pyridin-3-ylimidazol-1-yl)butyl]-3,17-dioxa-15-
azabicyclo[12.3.0]heptadecane-4,6,12,16-tetrone
Класифікація
ATC-код J01FA15
PubChem 5462516
Хімічна структура
Формула C43H65N5O10 
Мол. маса 812,004 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 57%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 10 годин
Екскреція Нирки17%,фекалії 76%
Реєстрація лікарського засобу в Україні


Телітроміцин — напівсинтетичний антибіотик з групи макролідів, перший представник підкласу кетолідів, для перорального застосування. Телітроміцин уперше синтезований у лабораторіях компанії Sanofi-Aventis у 1998 році, та допущений на європейський ринок у 2001 році.[1][2] У 2004 році телітроміцин був схвалений FDA для використання у США.[1]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Телітроміцин — напівсинтетичний антибіотик, що є похідним еритроміцину і першим представником нового підкласу макролідних препаратів — кетолідів. Телітроміцин має бактеріостатичну дію, що полягає в порушенні синтезу білків у бактеріальних клітинах. Препарат має широкий спектр антибактеріальної активності. До препарату чутливі такі збудники: стрептококи, у тому числі пневмококи; стафілококи, нейсерії, лістерії, легіонелли, Corynebacterium diphtheriae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (в тому числі штами, що виробляють β-лактамази), Bordetella pertussis, Enterococcus, Borrelia, мікоплазми, рикетсії, хламідії, частина анаеробів (пептострептококи, Prevotella, Porphyromonas). Чутливість до телітроміцину збудників значно переважає чутливість до еритроміцину, у тому числі у Staphylococcus aureus та пневмококів, які нечутливі до еритроміцину.[3] Нечутливими до препарату є частина Staphylococcus aureus, що нечутливі до еритроміцину, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, Acinetobacter, більшість представників Enterobacteriaceae.

ФармакодинамікаРедагувати

Телітроміцин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність антибіотику становить 57%. Максимальна концентрація в крові досягається на протязі 1 години. Зв'язування з білками плазми крові становить 60-70%. Концентрації телітроміцину у тканинах значно переважають концентрацію антибіотику в крові, і найбільша концентрація телітроміцину спостерігається у вогнищі запалення.[1] Високі концентрації препарату виявляються в альвеолярних макрофагах і лейкоцитах, при чому виведення телітроміцину з клітин крові відбувається повільніше, чим із плазми крові. Цим пояснюється ефективність телітроміцину щодо внутрішньоклітинних збудників і високий постантибіотичний ефект. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Метаболізується телітроміцин в печінці. Період напіввиведення препарату становить 10 годин. Виводиться телітроміцин з організму з калом (76%) і сечею (17%).

Показання до застосуванняРедагувати

Телітроміцин застосовують при інфекціях, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами: позагоспітальна пневмонія, хронічний бронхіт, фарингіт, тонзиліт, синусити.[1]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні телітроміцину можливі наступні побічні ефекти:

Найважчим побічним ефектом після застосування телітроміцину є пошкодження печінки. Перші випадки такого ускладнення описані у січні 2006 року, а до квітня місяця того ж року їх кількість сягнула 20.[1] На 3,3 мільйона хворих, що застосовували у лікуванні телітроміцин, було зареєстровано 23 випадки важких уражень печінки, із них 4 випадки — смертельних. Окрім цього, на фоні застосування препарату спостерігалися важкі випадки загострень міастенії та порушень зору.[4][5] Це призвело до обережності FDA у питанні реєстрації нових антибіотиків та посиленню вимог до клінічних досліджень нових препаратів.[6]

ПротипоказиРедагувати

Телітроміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідів, важкій міастенії, подовженні інтервалу QT, одночасному прийомі цизаприду, терфенадину, пімозиду, астемізолу, при вагітності та годуванні грудьми. Не рекомендується дітям до 12 років.

Форми випускуРедагувати

Телітроміцин випускається у вигляді таблеток по 0,4 г.

Обмеження до застосуванняРедагувати

Часті побічні ефекти телітроміцину (гепатотоксичність, порушення зору, важкі загостення міастенії) призвели до рішення FDA обмежити застосування телітроміцину у США. Дозволено застосування препарату лише у випадках гострих бактеріальних синуситів та загостення хронічного бронхіту. Окрім цього, телітроміцин включений до так званого «чорного списку» препаратів у зв'язку із небезпекою застосування у пацієнтів з міастенією.[7]

ПриміткиРедагувати

ДжерелаРедагувати