Відкрити головне меню

Цизаприд — синтетичний лікарський засіб, що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором холінорецепторів та серотонінових рецепторів, та має прокінетичну дію, що застосовується перорально та парентерально. Цизаприд уперше синтезований у лабораторії бельгійської компанії «Janssen Pharmaceutica» у 1980 році. і випускався нею під торгівельою маркою «Пропульсид». Натепер усунутий з фармацевтичного обігу в більшості країн світу у зв'язку із численними побічними ефектами.

Цизаприд
Cisapride.svg
Cisapride 3D.png
Систематична назва (IUPAC)
(±)-cis-4-amino-5-chloro-N-(1-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-3-methoxypiperidin-4-yl)-2-methoxybenzamide
Ідентифікатори
Номер CAS 81098-60-4
Код ATC A03FA02
PubChem 2769
DrugBank DB00604
Хімічні дані
Формула C23H29ClFN3O4 
Мол. маса 465,945 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 35-40%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 6-12 год.
Виділення нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B1(AU)

Лег. статус

Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) ? (US)

Використання в/м , в/в, перорально

Фармакологічні властивостіРедагувати

Цизаприд — синтетичний лікарський засіб для лікування захворювань травної системи. Механізм дії препарату полягає у підвищенні активності 5-НТ4-серотонінових рецепторів, посиленні вивільнення ацетилхоліну із холінергічного мезентеріального сплетіння та підвищенні чутливості до ацетилхоліну м-холінорецепторів гладких м'язів травної системи. Цизаприд збільшує амплітуду скорочень стравоходу, підвищує тиск у нижньому сфінктері стравоходу та прискорює евакуацію вмісту шлунку, не впливаючи на вивільнення шлункового соку.[1] Цизаприд прискорює проходження їжі по кишківнику, стимулює моторику травної системи, знижує ентеральний кліренс та має послаблюючу дію, попереджує закид вмісту шлунку в стравохід.[2]

ФармакокінетикаРедагувати

Цизаприд швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату при пероральному прийомі становить лише 35—40 %[3], при парентеральному застосуванні біодоступність досягає 100 %. Препарат добре зв'язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація в крові цизаприду досягається на протязі 1—1,5 години. Препарат добре розподіляється у більшості тканин організму. Метаболізується цизаприд у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 6—12 годин при пероральному прийомі та до 20 годин при внутрішньовенному застосуванні, даних за збільшення цього часу при захворюваннях печінки немає.

Показання до застосуванняРедагувати

Цизаприд застосовується при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі, при парезі шлунку (у тому числі діабетичному та медикаментозному), функціональному та ідіопатичному запорі, функціональній диспепсії, синдромі дистальної кишкової непрохідності, гіпокінезії жовчного міхура, синдромі відрижки новонароджених, при рентгенологічних дослідженнях травної системи (для прискорення перистальтики) та післяопераційному парезі кишечника.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні цизаприду можливі наступні побічні ефекти[4]: часто нудота, блювання, спазми в животі, діарея; нечасто алергічні реакції, головний біль, запаморочення, частий сечопуск; рідко судоми, екстрапірамідні розлади, сонливість, мігрень, тремор, фарингіт, ксеростомія, міалгія, набряки, галакторея, гепатит, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, апластична анемія, панцитопенія, підвищення рівня активності амінотрансфераз, лактатдегідрогенази і лужної фосфатази в крові.[5] Найважчими побічними ефектами цизаприду є побічна дія з боку серцево-судинної системи. При застосуванні цизаприду можлива поява аритмій (у тому числі фібриляції шлуночків та миготливої аритмії),[1] шлуночкової тахікардії, часто — подовження інтервалу QT на ЕКГ, що частіше спостерігається при сумісному застосуванні цизаприду із спіраміцином, кетоконазолом,[1] ітраконазолом, еритроміцином, міконазолом, кларитроміцином, флуконазолом, тролеандоміцином[3] та антиаритмічними препаратами (у тому числі хінідином).

ПротипоказиРедагувати

Цизаприд протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми, механічній кишковій непрохідності, перфорації стінки шлунку або кишечника, при сумісному застосуванні із еритроміцином, спіраміцином, кларитроміцином, тролеандоміцином, кетоконазолом, флуконазолом, ітраконазолом, міконазолом, антиаритмічними препаратами.

Форми випускуРедагувати

Цизаприд випускається у вигляді таблеток по 0,005 та 0,01 г., 0,1 % суспензії для прийому всередину по 60 та 100 мл та ампул по 2 мл 0,2 % та 0,5 % розчину.[2] З 2000 року цизаприд усунутий з продажу в США.[6] У Європі застосування цизаприду значо обмежене.[7] Нині в Україні не зареєстрований.[8]

Див. такожРедагувати

ПриміткиРедагувати

  1. а б в http://meduniver.com/Medical/profilaktika/1484.html (рос.)
  2. а б " "Цизаприд в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з липень 2019] (рос.)
  3. а б http://www.gastroportal.ru/php/content.php?id=432 (рос.)
  4. http://lifebio.ru/цизаприд (рос.)
  5. http://www.xumuk.ru/lekenc/6962.html (рос.)
  6. Propulsid (cisapride) Safety Information. Процитовано 2011-07-14.  (англ.)
  7. Maclennan, S; Augood, C; Cash-Gibson, L; Logan, S; Gilbert, RE (Apr 14, 2010). «Cisapride treatment for gastro-oesophageal reflux in children.». The Cochrane database of systematic reviews (4): CD002300. PMID 20393933 (англ.)
  8. Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/

ПосиланняРедагувати