Ітраконазол

хімічна сполука
Itraconazole2DACS.svg
Ітраконазол
Систематизована назва за IUPAC
(2R,4S)-rel-1-(butan-2-yl)-4-{4-[4-(4-{[(2R,4S)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-
(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-
4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]phenyl}-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-5-one
Класифікація
ATC-код J02AC02
PubChem 55283
Хімічна структура
Формула C35H38Cl2N8O4 
Мол. маса 705,64 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90-100% після їжі
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 24-36 год.
Екскреція Нирки,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ОРУНГАЛ®,
«Янссен - Сілаг С.п.А.»,Італія
UA/2415/02/01
21.06.2013-21/06/2018
ІТРАКОН®,
«Фармак»,Україна
UA/2959/01/01
17.03.2010-17/03/2015
СПОРАГАЛ®,
«Фарма Старт», Україна
UA/0316/01/01
25.11.2013-25/11/2018[1]


Ітраконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що відноситься до підгрупи тріазолів класу азолів для перорального застосування. Препарат уперше синтезований у 1984 році в лабораторії бельгійської компанії «Janssen Pharmaceutica», та початково мав кодову назву R51211.[2]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Ітраконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що відноситься до класу азолів широкого спектру дії. Препарат має як фунгістатичну, так і фунгіцидну дію, що залежить від концентрації препарату в крові. Механізм дії ітраконазолу полягає у інгібуванні синтезу стеролів у клітинах грибків, що приводить до пошкодження клітинної стінки грибків. До препарату чутливі грибки Candida spp.; Aspergillus spp.; Trichophyton spp.; Microsporum spp.; Histoplasma spp.; Epidermophyton floccosum; Cryptococcus neoformans; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Pityrosporum spp.; Fonsecaea spp.; Blastomyces dermatitidis.[3] Нечутливими до препарату є віруси та бактерії.

ФармакодинамікаРедагувати

Після прийому всередину ітраконазол швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після прийому препарату на голодний шлунок біодоступність становить 40-50 %,після прийому жирної їжі — до 100 %.Максимальна концентрація в крові ітраконазолу досягається на протязі 3-4 годин. Високі концентрації препарату спостерігаються в легенях, нирках, печінці, селезінці, кістках, шлунку, м'язах, статевих органах, шкірі. У цих органах досягаються концентрації ітраконазолу вдвічі вищі, ніж у кров.[3] Ітраконазол погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується ітраконазол в печінці. Виводиться препарат з організму переважно з сечею у вилляді активних метаболітів, 3-18 % препарату — виводиться з калом. Період напіввиведення ітраконазолу двофазний, становить близько 24-36 годин, у хворих з печінковою недостатністю цей час збільшується.

Показання до застосуванняРедагувати

Ітраконазол показаний при вульвовагінальному кандидозі[4], при грибкових захворюваннях шкіри та грибкових ураженнях очей; кандидозі ротової порожнини; оніхомікозах;системних мікозах (при криптококозному менінгіті — тільки у випадку неефективності інших препаратів); гістоплазмозі, споротрихозі, паракокцидіомікозі, бластомікозі та тропічних мікозах.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні ітраконазолу дуже рідко (із частотою менш ніж 0,01 %) спостерігають наступні побічні ефекти[5]:

Нечасто (0,1—1 %) при застосуванні ітраконазолу спостерігаються набряки та гарячка.

ПротипоказанняРедагувати

Ітраконазол протипоказаний при підвищеній чутливості до азолів; при одночасному застосуванні з препаратами, що можуть викликати подовження інтервалу QT на ЕКГ — астемізолу, бепридилу, цизаприду, хінідину, терфенадину; інгібіторами редуктази ГМГ-КоА (статинами), препаратів з алкалоїдів ріжків; при гострій серцевій недостатності. При вагітності призначається тільки по життєвим показанням. Під час лікування ітраконазолом рекомендується припинити годування грудьми.

Форми випускуРедагувати

Ітраконазол випускається у вигляді желатинових капсул для прийому всередину по 0,1 г та 1 % розчину для прийому всередину по 150 мл.[6]

ПриміткиРедагувати

ДжерелаРедагувати