Відкрити головне меню
Nelfinavir.svg
Нелфінавір
Систематизована назва за IUPAC
(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylphenyl)formamido]-4-(phenylsulfanyl)butyl]-decahydroisoquinoline-3-carboxamide
Класифікація
ATC-код J05AE04
PubChem 64143
Хімічна структура
Формула C32H45N3O4S 
Мол. маса 567,784 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 78%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3,5-5 год.
Екскреція фекалії,Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата НЕЛФІН-250,
«Гетеро Драгс Лімітед»,Індія
UA/1595/01/01
30.07.2009-30/07/2014


Нелфінавір (міжнародна транскрипція NFV) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину. Нелфінавір розроблений компанією «Agouron Pharmaceuticals» у співпраці з компанією «Eli Lilly»[1], пізніше ця компанія стала підрозділом корпорації «Pfizer».

Фармакологічні властивостіРедагувати

Нелфінавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. До індинавіру чутливі віруси ВІЛ-1 та ВІЛ-2 та нечутливі протеази людини та інших еукаріотів.

ФармакокінетикаРедагувати

Нелфінавір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається на протязі 2—4 годин. Біодоступність препарату становить 78 %, при прийомі під час їжі біодоступність препарату збільшується.[2] Нелфінавір погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Нелфінавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками у вигляді активних метаболітів. Період напіввиведення нелфінавіру становить 3,5—5 години, цей час не змінюється при печінковій недостатності.

Показання до застосуванняРедагувати

Нелфінавір застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що її спричинює ВІЛ-1, у складі комбінованої терапії в дорослих та дітей. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні нелфінавіру можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу, остеонекрозу, гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

ПротипоказиРедагувати

Нелфінавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми. Препарат не рекомендується застосовувати разом із астемізолом, цизапридом, івабрадином, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном.

Форми випускуРедагувати

Нелфінавір випускається у вигляді таблеток по 0,25 та 0,625 г та порошку для приготування суспензії по 50 мг/мл.

ПриміткиРедагувати

  1. Viracept (nelfinavir mesylate, AG1343): A potent, orally bioavailable inhibitor of HIV-1 protease. Journal of Medicinal Chemistry 40: 3979–3985. 1997. PMID 9397180. doi:10.1021/jm9704098.  Проігноровано невідомий параметр |vauthors= (довідка) (англ.)
  2. а б в г http://arvt.ru/sites/default/files/Viracept.pdf (рос.)

ДжерелаРедагувати