Відкрити головне меню
Posaconazole.svg
Позаконазол
Систематизована назва за IUPAC
4-(4-(4-(4-(((3R,5R)-5-(2,4-difluorophenyl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)oxolan-3-yl)methoxy)phenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-2-((2S,3S)-2-hydroxypentan-3-yl)-1,2,4-triazol-3-one
Класифікація
ATC-код J02AC04
PubChem 147912
Хімічна структура
Формула C37H42F2N8O4 
Мол. маса 700,778 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~90%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 20-66 год.
Екскреція фекалії(77%),Нирки 14%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата НОКСАФІЛ®,
«Шерінг-Плау Лабо»,США/Канада/Бельгія/Франція
UA/9269/01/01
23.12.2013-23/12/2018


Позаконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що відноситься до підгрупи тріазолів класу азолів для перорального застосування. Препарат розроблений компанією Schering-Plough.[1]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Позаконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що відноситься до класу азолів широкого спектру дії. Препарат має як фунгістатичну, так і фунгіцидну дію, що залежить від концентрації препарату в крові. Механізм дії позаконазолу полягає у інгібуванні синтезу стеролів у клітинах грибків, що приводить до пошкодження клітинних мембран грибків. До препарату чутливі грибки Candida spp.; Cryptococcus neoformans; Microsporum spp.; Trichophyton spp.; Blastomyces dermatitides; Coccidiodes immitis; Histoplasma capsulatum; Aspergillus spp.; Fonsecaea spp.; Fusarium spp.; Mucor spp.; Alternaria spp.; Pseudallescheria boidii; Exophiala spp.; Ramichloridium spp.; Rhizomucor spp.; Rhizopus spp. та має найбільш широкий спектр дії до збудників інвазивних мікозів.[2]

ФармакокінетикаРедагувати

Позаконазол добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність при пероральному прийомі дуже висока, зв'язування з білками плазми становить 98%. Максимальна концентрація в крові досягається на протязі 3-5 годин. Препарат створює високі концентрації в більшості тканин та рідин організму. Немає даних, чи позаконазол проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Позаконазол метаболізується в печінці в незначній кількості з утворенням неактивних метаболітів, виділяється з організму переважно в незміненому вигляді з калом (77%) в незміненому вигляді та частково з сечею (14%). Період напіввиведення препарату становить в середньому 35 годин (варіює від 20 до 66 год)[2], при печінковій та важкій нирковій недостатності цей час може збільшуватись.

Показання до застосуванняРедагувати

Позаконазол застосовується при орофарингеальному кандидозі[1], кандидозі стравоходу, кандидемії при нечутливості збудника до інших препаратів; інвазивному аспергільозі, зигомікозі, фузаріозі, криптококозі, хромобластозі, кокцидіоїдозі та міцетомі[2] при нечутливості або непереносимості інших препаратів; профілактика розвитку грибкових інфекцій у хворих з пониженим імунітетом, у тому числі при трансплантації органів та онкогематологічних захворюваннях.[3]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні флуконазолу можливі наступні побічні ефекти:

ПротипоказиРедагувати

Позаконазол протипоказаний при підвищеній чутливості до азолів, при одночасному лікуванні терфенадином, астемізолом, пімозидом, хінідином або цизапридом. Препарат застосовується з обережністю при вагітності. Під час лікування позаконазолом рекомендовано припинити годування грудьми. Препарат рекомендований дітям віком більше 13 років.

Форми випускуРедагувати

Позаконазол випускається у вигляді суспензії для перорального прийому по 105 мл, у концентрації 40 мг/мл.

ПриміткиРедагувати

ДжерелаРедагувати