Відкрити головне меню
Ritonavir.svg
Ритонавір
Систематизована назва за IUPAC
1,3-thiazol-5-ylmethyl N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[(2S)-3-methyl-2-{[methyl({[2-(propan-2-yl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl})carbamoyl]amino}butanamido]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate
Класифікація
ATC-код J05AE03
PubChem 392622
Хімічна структура
Формула C37H48N6O5S2 
Мол. маса 720,946 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 94%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3-5 год.
Екскреція фекалії,Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата НОРВІР,
«Аббот ГмбХ. і Ко.КГ/Каталент Франс Бенхайм СА/Каталент Фарма Солюшн ЛСС»,Німеччина/Франція/США
UA/7004/03/01
09.07.2012-09/07/2017


Ритонаві́р (міжнародна транскрипція RTV або /r, коли препарат застосовується як фармакокінетичний підсилювач інших препаратів) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для перорального застосування.

Фармакологічні властивостіРедагувати

Ритонавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. Ритонавір має високу ступінь подібності з деякими формами цитохрому P-450, що дозволяє використання препарату як фармакокінетичного підсилювача (бустера) інших антиретровірусних препаратів, найчастіше інших інгібіторів протеази. До ритонавіру чутливі віруси — ВІЛ-1 та ВІЛ-2 і частково чутливі протеази людини.

ФармакодинамікаРедагувати

Ритонавір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається на протязі 2—4 годин. Біодоступність препарату становить 94 %, при прийомі під час їжі біодоступність препарату збільшується. Ритонавір погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ритонавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками у вигляді активних метаболітів. Період напіввиведення ритонавіру становить 3—5 годин, немає даних про зміну цього часу при печінковій недостатності.

Показання до застосуванняРедагувати

Ритонавір застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що спричинює ВІЛ-1 та ВІЛ-2, у складі комбінованої терапії в дорослих та дітей віком від 2 років. Препарат може застосовуватись самостійно або як фармакокінетичний підсилювач інших противірусних препаратів (інгібіторів протеази). Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні ритонавіру можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу, остеонекрозу, гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних ВІЛ-асоційованих інфекцій.

ПротипоказанняРедагувати

Ритонавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при печінковій недостатності. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми. Ритонавір не застосовують у дітей молодших 2 років. Препарат не рекомендується застосовувати разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, ловастатином, індинавіром, нелфінавіром, силденафілом, фузидовою кислотою, сальметеролом, препаратами звіробою.

Форми випускуРедагувати

Ритонавір випускається у вигляді желатинових капсул по 0,1 г. та розчину для прийому всередину по 80 мг/мл у флаконах по 90 та 240 мл.[1] Препарат випускається в комбінації з лопінавіром у вигляді таблеток по 100 мг лопінавіру та 25 мг ритонавіру і по 200 мг лопінавіру та 100 мг ритонавіру, і у вигляді розчину для перорального прийому по 80/20 мг/мл.

ПриміткиРедагувати

  1. " "Ритонавир в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з липень 2019] (рос.)

ДжерелаРедагувати