Саквінавір

хімічна сполука

Саквінавір (міжнародна транскрипція SQV) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину. Є першим препаратом групи, який синтезований швейцарською компанією «Hoffmann-La Roche»[1], що був застосований в клініці вперше у 1995 році.

Саквінавір
Saquinavir structure.svg
Saquinavir ball-and-stick.png
Систематична назва (IUPAC)
(2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S)-3-(tert-butylcarbamoyl)-decahydroisoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinolin-2-ylformamido)butanediamide
Ідентифікатори
Номер CAS 127779-20-8
Код ATC J05AE01
PubChem 441243
DrugBank DB01232
Хімічні дані
Формула C38H50N6O5 
Мол. маса 670,841 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 4%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 1-2 год.
Виділення фекалії, Нирки, Жовч
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B1(AU)

Лег. статус

POM (UK) -only (US)

Використання перорально

Фармакологічні властивостіРедагувати

Саквінавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. До саквінавіру чутливі виключно віруси ВІЛ-1 та ВІЛ-2 та нечутливі протеази людини та інших еукаріотів. В клінічній практиці застосовується переважно з ритонавіром.

ФармакокінетикаРедагувати

Саквінавір при прийомі всередину відносно повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається на протязі 4 годин. Біодоступність препарату при пероральному прийомі становить лише 4 %, що пояснюється ефектом першого проходження через печінку. Під час досліджень встановлено, що при прийомі під час їжі біодоступність препарату збільшується. Саквінавір погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Немає даних, чи саквінавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками та жовчю у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення саквінавіру становить 1—2 години, цей час може змінюватися при печінковій недостатності.

Показання до застосуванняРедагувати

Саквінавір застосовується для лікування інфекції, спричиненої вірусом ВІЛ-1 та ВІЛ-2 у складі комбінованої терапії у дорослих. Монотерапія препаратом не застосовується у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні саквінавіру можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає імовірність лактатацидозу, остеонекрозу, гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

ПротипоказиРедагувати

Саквінавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при печінковій недостатності. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми. Саквінавір не застосовують у дітей молодших 16 років та дорослих старших 65 років. Препарат не рекомендується застосовувати разом із препаратами, що подовжують інтервал QT та антиаритмічними препаратами — астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, ловастатином, препаратами звіробою.

Форми випускуРедагувати

Саквінавір випускається у вигляді твердих желатинових капсул по 0,2 г. та таблеток по 0,5 г.

ПриміткиРедагувати

  1. Drugs! Drugs! Drugs! An Overview of the Approved Anti-HIV Medications. The Body. Процитовано 20 лютого 2013.  (англ.)

ПосиланняРедагувати