Відкрити головне меню
Thioridazine.svg
Тіоридазин
Систематизована назва за IUPAC
10-{2-[(RS)-1-Methylpiperidin-2-yl]ethyl}-
2-methylsulfanylphenothiazine
Класифікація
ATC-код N05AC02
PubChem 5452
Хімічна структура
Формула C21H26N2S2 
Мол. маса 370,577 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 6-40 год.
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СОНАПАКС 10 мг,
«Фармзавод Єльфа А.Т.»,Польща
UA/4499/01/01
21.06.2016-21/06/2021


Тіоридазин (англ. Thioridazine, лат. Thioridazinum) — синтетичний лікарський засіб, що є піперидиновим похідним фенотіазину, та відноситься до групи антипсихотичних препаратів.[1][2][3] Тіоридазин застосовується перорально.[1][2] Тіоридазин синтезований у лабораторії компанії «Novartis»[4] на початку 60-х років ХХ століття[5], яка випускала препарат під торговою назвою «Меллерил».[4] Проте натепер застосування препарату в багатьох країнах заборонене обо обмежене у зв'язку із частими побічними ефектами з боку серцево-судинної системи (аритмії) та виникненням ретинопатії.[6][7][8]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Тіоридазин — синтетичний антипсихотичний препарат, що є піперидиновим похідним фенотіазину. Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів, переважно D2-типу, частково D1, у мезолімбічних структурах головного мозку.[5][2] Це призводить до значного блокування рухової активності, вираженого седативного ефекту, пригнічення сенсорної системи.[1][2] Усі ці ефекти призводять до вираженого антипсихотичного ефекту. Тіоридазин також блокує м-холінорецептори та гістамінові Н1-рецептори, діє на серотонінові рецептори 5-НТ2[5], має також альфа-адреноблокуючі властивості[2], і його застосування супроводжується значним зниженням артеріального тиску.[6] Блокування дофамінових рецепторів при застосуванні тіоридазину призводить також до підвищення секреції пролактину в гіпофізі.[2] Тіоридазин не посилює депресію, та має антидепресивні властивості[6][5], проте за силою антипсихотичної дії слабший за аміназин та левомепромазин.[6] У тіоридазина більш вираженим є заспокійливий ефект без виникнення надмірної загальмованості, а також має частково стимулюючий ефект на нервову систему[5][6], препарат спричинює виникнення меншої кількості екстрапірамідних побічних ефектів за більшість інших нейролептиків[1][3] та лише зрідка появу злоякісного нейролептичного синдрому.[5] Тіоридазин застосовується при психічних та емоційних порушеннях, що супроводжуються страхом, тривожністю, збудженням; при шизофренії; органічних психозах, у тому числі в осіб похилого віку; психомоторному збудженні; маніакально-депресивних станах; алкогольному абстинентному синдромі; та для корекції психічних розладів та розладів поведінки у дітей.[1][2] У менших дозах (20—75 мг/добу) препарат має більше антидепресивний, анксіолітичний, антифобічний та психостимулюючий ефект; а в дозах 150—600 мг/добу має більш виражений антипсихотичний ефект.[9] Тіоридазин малоефективний при дементних розладах, та може спричинити при застосуванні погіршення когнітивних функцій.[10] Окрім того, тіоридазин часто спричинює побічні ефекти з боку серцево-судинної системи (аритмії) та виникнення ретинопатії, у зв'язку з чим його клінічне застосування в низці країн заборонене або суттєво обмежене.[6][7][8]

ФармакокінетикаРедагувати

Тіоридазин швидко й добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату не досліджена. Максимальна концентрація тіоридазину досягається протягом 1—4 годин після прийому препарату. Тіоридазин проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням кількох активних метаболітів. Виводиться тіоридазин з організму як із сечею, так і з жовчю. Період напіввиведення препарату коливається від 6 до 40 годин.

Покази до застосуванняРедагувати

Тіоридазин застосовують при психічних та емоційних порушеннях, що супроводжуються страхом, тривожністю, збудженням; при шизофренії; органічних психозах, у тому числі в осіб похилого віку; психомоторному збудженні; маніакально-депресивних станах; алкогольному абстинентному синдромі; та для корекції психічних розладів та розладів поведінки у дітей.[1][2]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні тіоридазину найнебезпечнішими побічними ефектами є виникнення аритмій та порушень провідності серця, а також ретинопатії.[6][7][8] Часто при застосуванні тіоридазину спостерігаються також сонливість, паркінсонізм, психомоторне збудження, порушення зору, диспепсія, аменорея, порушення еякуляції, периферичні набряки, шкірні алергічні реакції.[6] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є[1][2]:

ПротипоказиРедагувати

Тіоридазин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкому пригніченні нервової системи, важкій депресії, прогресуючих системних захворюваннях головного або спинного мозку, важкій фоточутливості, важких серцево-судинних захворюваннях, феохромоцитомі, вираженій артеріальній гіпотензії, захворюваннях крові, порфірії, при одночасному застосуванні з флуоксетином, пароксетином, пропранололом, піндололом, флувоксаміном, дітям у віці менше 1 року.[1][2]

Форми випускуРедагувати

Тіоридазин випускається у вигляді таблеток і драже по 0,01; 0,025; 0,05 і 0,1 г.[6][11]

ПриміткиРедагувати

  1. а б в г д е ж и ТІОРИДАЗИН (THIORIDAZINUM, ТИОРИДАЗИН)
  2. а б в г д е ж и к л https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1037 (рос.)
  3. а б Сонапакс в клинической практике (рос.)
  4. а б Antipsychotic Mellaril Removed from Market (англ.)
  5. а б в г д е Сонапакс®: новый взгляд на свойства препарата (рос.)
  6. а б в г д е ж и к "Тиоридазин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 17 березня 2016. Процитовано 21 серпня 2019.  (рос.)
  7. а б в Purhonen, M; Koponen, H; Tiihonen, J; Tanskanen, A (Листопад 2012). Outcome of patients after market withdrawal of thioridazine: A retrospective analysis in a nationwide cohort. Pharmacoepidemiology and Drug Safety 21 (11): 1227–1231. PMID 22941581. doi:10.1002/pds.3346.  (англ.)
  8. а б в WHO Pharmaceuticals Newsletter 2005, No. 04: REGULATORY MATTERS: Thioridazine - Sale discontinued in Canada. Essential Medicines and Health Products Information Portal 4 (2) (World Health Organization). 2005. с. 5. Процитовано 28 жовтня 2013.  (англ.)
  9. Тиоридазин (сонапакс) при психопатологических расстройствах в гериатрической практике (рос.)
  10. Нет доказательств в поддержку использования тиоридазина при деменции
  11. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1037 (рос.)

ПосиланняРедагувати