Відкрити головне меню
Fluvoxamine.svg
Флувоксамін
Систематизована назва за IUPAC
2-{[(E)-{5-Methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]
pentylidene}amino]oxy}ethanamine
Класифікація
ATC-код N06AB08
PubChem 5324346
Хімічна структура
Формула C15H21F3N2O2 
Мол. маса 318,335 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 53%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 15-16 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФЕВАРИН®,
«Майлан Лабораторіз САС», Франція
UA/7599/01/02
29.11.2017—необмежений


Флувоксамін (англ. Fluvoxamine, лат. Fluvoxaminum) — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.[1][2] Флувоксамін застосовується перорально.[3][4][5] Флувоксамін уперше синтезований у бельгійському підрозділі компанії «Solvay Pharmaceuticals» «Kali-Duphar» (яка пізніше стала частиною «Abbott Laboratories»), та застосовується у клінічній практиці з 1983 року.[6]

Зміст

Фармакологічні властивостіРедагувати

Флувоксамін — лікарський засіб, що відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системиу, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів.[1][3][4] Флувоксамін практично не діє на зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну, та лише незначно впливає на α-адренорецептори, β-адренорецептори, м-холінорецептори, дофамінові, 5-НТ1, 5-HT2A, 5-НТ2, гістамінові Н1-рецептори.[3][4] Препарат має стимулююючий вплив на сигма-1-рецептори, які задіяні у процесі нейропротекції та нейропластичності нейронів, та впливає на обмін мелатоніну.[7] Препарат має також анксіолітичні властивості.[8] Флувоксамін застосовується при депресіях різного походження[3][4], у тому числі при захворюваннях внутрішніх органів та дерматологічних захворюваннях.[2][9] Флувоксамін може застосовуватися для лікування депресій як у дорослих, так і дітей.[2][7] Препарат також може застосовуватися для лікування обсесивно-компульсивних розладів[2][7], а також при булімії.[5] За даними частини клінічних досліджень флувоксамін асоціюється із нижчою кількістю побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антидепресантів.[2][7]

ФармакокінетикаРедагувати

Флувоксамін добре, але повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише 53 % у зв'язку з ефектом першого проходження флувоксаміну через печінку.[5] Максимальна концентація флуовоксаміну в крові досягається протягом 4—8 годин після прийому препарату.[8] Препарат добре (на 80 %) зв'язується з білками плазми крові. Флуовоксамін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр[5], через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[1] Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітві. Виводиться флувоксамін з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 15—16 годин, при порушеннях функції печінки або нирок, а також у осіб похилого віку цей час може збільшуватися.[5]

Покази до застосуванняРедагувати

Флувоксамін застосовують при депресіях різного походження та обсесивно-компульсивних розладах.[3][4]

Побічна діяРедагувати

Флувоксамін позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів[2][7], найчастішими з яких є сонливість, нудота, біль у животі, порушення еякуляції.[9] Іншими побічними ефектами препарату є[3][4]:

ПротипоказиРедагувати

Флуовоксамін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, рамелтеоном, тизанідином, лінезолідом, моклобемідом, у віці менш ніж 8 років. Препарат не рекомендований для застосування при вагітності та годуванні грудьми.[3][4]

Форми випускуРедагувати

Флуоксетин випускається у вигляді таблеток по 0,025; 0,05 і 0,1 г; желатинових капсул по 0,1 і 0,15 г.[5][8]

ПриміткиРедагувати

ПосиланняРедагувати