Відкрити головне меню
Levomepromazine.svg
Левомепромазин
Систематизована назва за IUPAC
(2R)-3-(2-Methoxyphenothiazine-10-yl-)-N,N,2-trimethylpropanamine
Класифікація
ATC-код N05AA02
PubChem 72287
Хімічна структура
Формула C19H24N2OS 
Мол. маса 328,47 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 50-60%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 16-78 год.
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТИЗЕРЦИН,
ВАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина
UA/0175/01/01
05.03.2014-05/03/2019


Левомепромазин (англ. Levomepromazine, лат. Levomepromazinum, також Метотримепразин) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним фенотіазину, та відноситься до групи антипсихотичних препаратів.[1][2] Левомепромазин може застосовуватся як перорально, так і внутрішньом'язово, рідше внутрішньовенно.[3][1][2]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Левомепромазин — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним фенотіазину. Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів у таламусі, гіпоталамусі, ретикулярній формації і лімбічній системі. Це призводить до значного блокування рухової активності, вираженого седативного ефекту, пригнічення сенсорної системи. Усі ці ефекти призводять до вираженого антипсихотичного ефекту.[1][2] Левомепромазин має також альфа-адреноблокуючі властивості, і його застосування супроводжується значним зниженням артеріального тиску.[3][2] Препарат має нижчий протиблювотний та холінолітичний ефект, ніж подібний за хімічною будовою аміназин, також має добре виражений антигістамінний ефект.[3][2] Також, на відміну від аміназину, левомепромазин не посилює депресію, та має антидепресивні властивості.[3][2] Препарат також має виражений знеболювальний ефект, за силою дії близький до морфіну, також левомепромазин має здатність потенціювати дію опіоїдів.[1][3] Блокування дофамінових рецепторів при застосуванні левомепромазину призводить також до підвищення секреції пролактину в гіпофізі.[2] Препарат застосовується при психічних розладах. що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням та тривогою, при невропатичних розладах, безсонні, хронічній шизофренії, хронічних галюцинаторних психозах, больовому синдромі при невралгії трійчастого нерва та оперізуючому герпесі, а також при хронічному больовому синдромі та сверблячих дерматозах.[1][2] При застосуванні левомепромазину спостерігається менше екстрапірамідних побічних ефектів, ніж у інших нейролептиків.[1][2]

ФармакокінетикаРедагувати

Левомепромазин швидко й добре всмоктується як після парентерального, так і після перорального застосування, біодоступність при пероральному застосуванні препарату становить 50—60 %.[4] Максимальна концентрація левомепромазину після внутрішньом'язового введення досягається протягом 30—90 хвилин, а після перорального застосування протягом 1—3 годин. Препарат метаболізується в печінці з утворенням одного активного та кількох неактивних метаболітів. Виводиться левомепромазин з організму як із сечею, так і з жовчю. Період напіввиведення левомепромазину з організму значно коливається, та може становити від 16 до 78 годин.[2][3]

Покази до застосуванняРедагувати

Левомепромазин застосовують при психічних розладах. що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням та тривогою, при невропатичних розладах, безсонні, хронічній шизофренії, хронічних галюцинаторних психозах, вираженому больовому синдромі при невралгії трійчастого нерва та оперізуючому герпесі, при хронічному больовому синдромі та сверблячих дерматозах.[1][2]

Побічна діяРедагувати

Хоча в більшості випадків застосування левомепромазину хворі переносять краще, ніж подібних за структурою нейролептиків[3], проте при його застосуванні часто спостерігаються побічні ефекти. Найчастішим побічним явищем при застосуванні препарату є акатизія[5] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є[1][2]:

ПротипоказиРедагувати

Левомепромазин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкому пригніченні нервової системи та передозування депресантами центральної нервової системи, закритокутовій глаукомі, затримці сечі, паркінсонізмі, розсіяному склерозі, важкій міастенії, геміплегії, важких серцево-судинних захворюваннях, тяжкій нирковій або печінковій недостатності, вираженій артеріальній гіпотензії, захворювання крові, порфірії.[1][2]

Форми випускуРедагувати

Левомепромазин випускається у вигляді ампул по 1 мл 2,5 % розчину і таблеток по 0,025 г.[3]

ПриміткиРедагувати

  1. а б в г д е ж и к ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (LEVOMEPROMAZINUM, ЛЕВОМЕПРОМАЗИН)
  2. а б в г д е ж и к л м н п https://www.vidal.ru/drugs/molecule/603 (рос.)
  3. а б в г д е ж и "Левомепромазин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 16 березня 2016. Процитовано 19 серпня 2019.  (рос.)
  4. DrugBank. Methotrimeprazine (англ.)
  5. Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (вид. 65). London, UK: Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85711-084-8.  (англ.)

ПосиланняРедагувати