Хлорпромазин
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Хлорпромазин (торгові назви — «Аміназин», «Thorazine», «Largactil», «Megaphen» (був єдиним препаратом доступним у Німеччині, але його вилучили з ринку без заміни) — похідне фенотіазину, перший препарат із групи нейролептиків (антипсихотичних препаратів). Хлорпромазин був синтезований в 1950 році хіміком Полем Шарпантьє в компанії Rhône-Poulenc.[1]
Властивості
ред.Білий або злегка жовтуватий порошок, розчинний у воді, спирті, хлороформі.
Хлорпромазин діє шляхом оборотної блокади D1-і D2-підтипів дофамінових рецепторів.[2] Хлорпромазин також діє як функціональний інгібітор кислої сфінгомієлінази.[3]
Хлорпромазин введений в організм має здатність знижувати обмін речовин і температуру тіла.
Абсолютна біодоступність при пероральному прийомі становить 30 відсотків, період напіввиведення становить 30 годин. Відомо понад 75 метаболітів, один активний метаболіт – 7-гідроксихлорпромазин, період напіврозпаду якого становить 24 години.
При окисленні з хлорпромазину утворюється забарвлена сполука. Вміст можна визначити за допомогою хлорної кислоти в льодяній оцтовій кислоті. Потенціометричне вимірювання може бути використано в якості визначення кінцевої точки, а також в якості індикатора кристалічного фіолетового кольору.
Показання
ред.Внаслідок блокади різних нейромедіаторних рецепторів спектр дії хлорпромазину дуже широкий.[4] Має антипсихотичну, седативну, протиблювотну, місцевоанестетичну, гангліоблокуючу, антихолінергічну, антиадренергічну та антигістамінну дію.
Аміназин належить до так званих нейроплегічних речовин. В психіатрії аміназин використовують для пригнічення нервового збудження при купіруванні симптомів деяких психічних розладів
Аміназин іноді застосовують для купірування епілептичного статусу (при неефективності інших методів лікування). Вводять його для цієї мети внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Слід враховувати, що у хворих на епілепсію хлорпромазин може викликати почастішання нападів, проте зазвичай при призначенні одночасно з протисудомними препаратами він посилює дію останніх.
Застосування хлорпромазину у тварин, призначених для виробництва харчових продуктів, загалом заборонено в Європейському Союзі відповідно до Регламенту ЄС про максимальний рівень залишків для харчових продуктів тваринного походження.[5]
Побічна дія
ред.Основними побічними ефектами хлорпромазину є потужний седативний ефект і зниження артеріального тиску (гіпотонія). Впливаючи на тепловий центр, хлорпромазин порушує теплорегуляцію, що викликає гіпотермію при низьких температурах і гіпертермію при високих. Крім того, після введення хлорпромазину можуть виникати шкірні алергічні реакції та порушення функції печінки. Нечасто спостерігається холестатичний гепатоз , який може призвести до смерті.[6] Крім того, описані фоточутливість, тромбоз, порушення менструального циклу та потенції, лейкопенія та виражені антихолінергічні ефекти. Агранулоцитоз зустрічається дуже рідко.
Психіатр та лікар-нарколог Олександр Данилін[en] стверджує що аміназин незворотно змінює електронну провідність (електронну структуру) в системах мітохондрій нервової системи.[7][8]
Література
ред.- Українська радянська енциклопедія : у 12 т. / гол. ред. М. П. Бажан ; редкол.: О. К. Антонов та ін. — 2-ге вид. — К. : Головна редакція УРЕ, 1974–1985.
Примітки
ред.- ↑ López-Muñoz, Francisco; Alamo, Cecilio; Cuenca, Eduardo; Shen, Winston W.; Clervoy, Patrick; Rubio, Gabriel (2005). History of the discovery and clinical introduction of chlorpromazine. Annals of Clinical Psychiatry: Official Journal of the American Academy of Clinical Psychiatrists. Т. 17, № 3. с. 113—135. doi:10.1080/10401230591002002. ISSN 1040-1237. PMID 16433053. Процитовано 7 грудня 2024.
- ↑ Giannini, A. J.; Nageotte, C.; Loiselle, R. H.; Malone, D. A.; Price, W. A. (1984-1985). Comparison of chlorpromazine, haloperidol and pimozide in the treatment of phencyclidine psychosis: DA-2 receptor specificity. Journal of Toxicology. Clinical Toxicology. Т. 22, № 6. с. 573—579. doi:10.3109/15563658408992586. ISSN 0731-3810. PMID 6535849. Процитовано 7 грудня 2024.
- ↑ Kornhuber, Johannes; Muehlbacher, Markus; Trapp, Stefan; Pechmann, Stefanie; Friedl, Astrid; Reichel, Martin; Mühle, Christiane; Terfloth, Lothar; Groemer, Teja W. (31 серп. 2011 р.). Identification of Novel Functional Inhibitors of Acid Sphingomyelinase. PLOS ONE (англ.). Т. 6, № 8. с. e23852. doi:10.1371/journal.pone.0023852. ISSN 1932-6203. PMC 3166082. PMID 21909365. Процитовано 7 грудня 2024.
{{cite news}}: Обслуговування CS1: Сторінки з PMC з іншим форматом (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання) - ↑ Adams, Clive E.; Awad, George A.; Rathbone, John; Thornley, Ben; Soares-Weiser, Karla (6 січня 2014). Chlorpromazine versus placebo for schizophrenia. The Cochrane Database of Systematic Reviews. Т. 2014, № 1. с. CD000284. doi:10.1002/14651858.CD000284.pub3. ISSN 1469-493X. PMID 24395698. Процитовано 7 грудня 2024.
- ↑ Verordnung (EG) Nr. 470/2009 des Europäischen Parlaments und des Rates vom 6. Mai 2009 über die Schaffung eines Gemeinschaftsverfahrens für die Festsetzung von Höchstmengen für Rückstände pharmakologisch wirksamer Stoffe in Lebensmitteln tierischen Ursprungs, zur Aufhebung der Verordnung (EWG) Nr. 2377/90 des Rates und zur Änderung der Richtlinie 2001/82/EG des Europäischen Parlaments und des Rates und der Verordnung (EG) Nr. 726/2004 des Europäischen Parlaments und des Rates (Text von Bedeutung für den EWR ) (нім.), 6 травня 2009, процитовано 7 грудня 2024
- ↑ Selim, Khaled; Kaplowitz, Neil (1999-05). Hepatotoxicity of Psychotropic Drugs. Hepatology (амер.). Т. 29, № 5. с. 1347. doi:10.1002/hep.510290535. ISSN 0270-9139. Процитовано 7 грудня 2024.
- ↑ Данилін О. Г.: Обережно психіатрія: міфи, нейролептики і діти. youtube.com (з 14:05) (рос.).
- ↑ Біоенергетика. автор: Сент-Дьордь, Альберт. archive.org. 1893-1986.
Посилання
ред.
|
Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її. |