Відкрити головне меню
Venlafaxine structure.svg
Венлафаксин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-1-[2-dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)-ethyl]cyclohexanol
Класифікація
ATC-код N06AX16
PubChem 5656
Хімічна структура
Формула C17H27NO2 
Мол. маса 277,402 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 45%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВЕНЛАФАКСИН-ЗН,
ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу», Україна
UA/13809/01/01
07.08.2014—07/08/2019
ЕЛІФОР,
«Пфайзер Ірландія Фармасьютікалз»/«Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ»,Ірландія/Німеччина
UA/14972/01/01
16.03.2016—16/03/2021
ВЕЛАКСИН,
ЗАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина
UA/3580/02/03
19.05.2017—необмежений[1]


Венлафаксин (англ. Venlafaxine, лат. Venlafaxinum) — синтетичний лікарський засіб, що за хімічним складом є похідним бета-фенілетиламіну[2], та відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.[3] Венлафаксин застосовується перорально.[4][5] Препарат уперше синтезований у 1990 році[2], та застосовується у клінічній практиці з 1994 року.[6][7]

Зміст

Фармакологічні властивостіРедагувати

Венлафаксин — лікарський засіб, що відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системиу, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів.[2][3] Венлафаксин також інгібує зворотнє нейрональне захоплення норадреналіну й дофаміну, причому норадреналінергічна дія розпочинається при збільшених дозах препарату, а при значному збільшенні дози препарату додається також дофамінергічна дія.[2][3][7] Препарат має виражену тимоаналептичну, а також анксіолітичну та стимулюючу дію, та не впливає на серотонінові рецептори 5-HT1А і 5-НТ2, а також на альфа-1- та альфа-2-, а також бета-адренорецептори, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори.[2][4][5] Венлафаксин застосовується при депресіях різного походження, більш ефективний при легких депресіях та депресіях середньої важкості, та менш ефективний при важких депресіях.[7] Більш ефективним венлафаксин є також при депресіях із явищами маячення та збудження.[2] Препарат може застосовуватися також для лікування ожиріння як засіб, який знижує апетит, хоча його ефективність при даному захворюванні підтверджується не у всіх клінічних дослідженнях.[8] За даними частини клінічних досліджень венлафаксин позиціонується як препарат із низькою кількістю побічних ефектів.[3]

ФармакокінетикаРедагувати

Венлафаксин добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише близько 46 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентація венлафаксину в крові досягається протягом 2,4 годин після прийому препарату. Венлафаксин погано (на 27—30 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується венлафаксин у печінці з утворенням активного метаболіту О-десметилвенлафаксину. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення венлафаксину становить 5 годин, а його активного метаболіта 11 годин; цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[5][6]

Покази до застосуванняРедагувати

Венлафаксин застосовують при депресіях різного походження, генералізованих тривожних розладах, соціальних розладах.[4][5]

Побічна діяРедагувати

Венлафаксин позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів[3], найчастішими з яких є сонливість або безсоння, посилення тривоги, нудота, артеріальна гіпертензія, тахікардія, запаморочення, головний біль, гіпергідроз, сухість у роті, запор.[2][3] Іншими побічними явищами при застосуванні препарату є[4][5]:

ПротипоказиРедагувати

Венлафаксин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, важких аритміях, важкій артеріальній гіпертензії, важкій печінковій або нирковій недостатності, при вагітності та годуванні грудьми, при порушеннях сечовипускання, особам у віці до 18 років.[4][5]

Форми випускуРедагувати

Венфалаксин випускається у вигляді таблеток по 0,035; 0,0375; 0,05; 0,075 і 0,1 г; желатинових капсул по 0,0375; 0,075 і 0,15 г.[6][9]

Див. такожРедагувати

ПриміткиРедагувати

ПосиланняРедагувати