Відкрити головне меню
Buspirone 200.svg
Буспірон
Систематизована назва за IUPAC
8-{4-[4-(Pyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl]butyl}-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione
Класифікація
ATC-код N05BE01
PubChem 2477
Хімічна структура
Формула C21H31N5O2 
Мол. маса 385,50314 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 4%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2-3 год.
Екскреція Нирки (29-63%), фекалії (18-38%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БУСПІРОН САНДОЗ®
«Салютас Фарма ГмбХ»,Німеччина
UA/9598/01/01
04.12.2015-04/12/2020
СПІТОМІН®,
ЗАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина
UA/5603/01/02
06.04.2017—необмежений[1]


Буспірон (англ. Buspirone, лат. Buspironum) — синтетичний препарат, що за хімічним складом є похідним азаспіронів[2][3], та відноситься до групи транквілізаторів (анксіолітиків).[4][5][6] Буспірон застосовується перорально.[4][5][7] Буспірон уперше синтезований у 1968 році в дослідницькій лабораторії «Mead Johnson» для компанії «Bristol-Myers Squibb».[3][8] Початково буспірон створювався як новий антипсихотичний препарат, проте в подальших дослідженнях встановлено його малу ефективність при психозах. Натомість буспірон виявився ефективним для лікування генералізованого тривожного розладу, і в 1986 році препарат був схвалений FDA[3][7], та став першим небензодіазепіновим препаратом для лікування генералізованого тривожного розладу.[3][9]

Зміст

Фармакологічні властивостіРедагувати

Буспірон — лікарський засіб, що відноситься до групи транквілізаторів. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні серотонінових рецепторів 5-HT1А, причому для пресинаптичних рецепторів, які інгібують вивільнення серотоніну, він є повним агоністом, що призводить до зменшення викиду серотоніну, наслідком чого є зменшення симптомів тривоги. При зниженні вивільнення серотоніну буспірон діє як частковий агоніст постсинаптичних серотонінових рецепторів, які сприяють вивільненню серотоніну в синапсах, наслідком чого є підвищення концентрації серотоніну та зменшення проявів депресії.[2][3][9] Буспірон також інгібує дофамінові рецептори D2.[2][10] Активний метаболіт буспірону 1-(2-піримідиніл)-піперазин також блокує пресинаптичні альфа-2-адренорецептори, що також сприяє антидепресивній та анксіолітичній активності препарату.[3][10] Значно у меншому ступені буспірон взаємодіє з рецепторами 5-HT1C і 5-НТ2, проте значення цієї взаємодії препарату достеменно не вивчене.[3] Буспірон не взаємодіє з бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецепторами, не має холінолітичних та глутаматергічних властивостей, не має седативної, протисудомної та міорелаксуючої дії, та не викликає залежності. Препарат також не має негативного впливу на когнітивну функцію та на статеву функцію.[2][9] Буспірон застосовується при різноманітних тривожних розладах, у тому числі при генералізованому тривожному розладі, при депресіях різного походження, обсесивно-компульсивному розладі, хронічному алкоголізмі[9][10] із ефективністю, рівною або вищою іншим антидепресантам чи транквілізаторам, а також підсилює дію інших антидепресантів або транквілізаторів.[2][9][11] Буспірон також покращує акомодацію шлунку, тобто здатність його проксимального відділу розслаблюватися після прийому їжі під дією постійно наростаючого тиску на його стінки прийнятої їжі, у зв'язку із чим він включений до списку потенційно ефективних лікарських препаратів для лікування функціональної диспепсії.[6] Буспірон може також застосовуватися для лікування панічних атак[9][10], проте з нижчою ефективністю у порівнянні з іншими лікарськими засобами.[12] Буспірон позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів у порівнянні з іншими транквілізаторами та антидепресантами.[2][3][9]

ФармакокінетикаРедагувати

Буспірон добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише близько 4 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація буспірону в крові досягається протягом 40—90 хвилин. Буспірон добре (на 95 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується буспірон у печінці з утворенням кількох активних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно (29—63 %) із сечею у вигляді метаболітів, частково (18—38 %) з калом. Період напіввиведення буспірону становить 2—3 години, а його основного метаболіта 1-(2-піримідиніл)-піперазину становить у середньому 6,1 години, і цей час значно збільшується в осіб з печінковою або нирковою недостатністю.[3][4][5]

Показання до застосуванняРедагувати

Буспірон застосовується при тривожних розладах для лікування або зменшення симптомів тривоги.[4][5]

Побічна діяРедагувати

Буспірон позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів[2][3][9]; найчастішими з яких є головний біль, запаморочення, сонливість; дещо рідше спостерігаються нервозність, порушення сну, безсоння, порушення концентрації уваги, дратівливість, парестезії, тахікардія, порушення зору, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, сухість у роті, гіпергідроз, тремор, свербіж шкіри, нудота, блювання.[3] Іншими рідшими побічними явищами при застосуванні препарату є[4][5]:

ПротипоказиРедагувати

Буспірон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, епілепсії, важкій печінковій або нирковій недостатності, гострій інтоксикації алкоголем або психоактивними препаратами, при вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.[4][5]

Форми випускуРедагувати

Буспірон випускається у вигляді таблеток по 0,005; 0,0075; 0,01; 0,015 і 0,03 г.[7]

ПриміткиРедагувати

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. а б в г д е ж Буспирон: новые возможности лечения тревожных и депрессивных расстройств в неврологической практике (рос.)
  3. а б в г д е ж и к л м Буспирон в практике врача-психиатра: только ли анксиолитик? (рос.)
  4. а б в г д е БУСПИРОН САНДОЗ® (BUSPIRON SANDOZ®) (рос.)
  5. а б в г д е https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1359 (рос.)
  6. а б Функциональная гастроэнтерология. Буспирон (рос.)
  7. а б в Buspirone Hydrochloride (англ.)
  8. Howland RH (2015). Buspirone: Back to the Future. J Psychosoc Nurs Ment Health Serv 53 (11): 21–4. PMID 26535760. doi:10.3928/02793695-20151022-01.  (англ.)
  9. а б в г д е ж и Клинический потенциал и перспективы применения препарата буспирон в лечении тревожных расстройств (рос.)
  10. а б в г Спитомин (буспирон). Новая «классика» в терапии тревожных расстройств (рос.)
  11. Современные подходы к терапии тревожных расстройств у пациентов пожилого возраста (рос.)
  12. Тривожні розлади

ПосиланняРедагувати