Іміпрамін

хімічна сполука

Іміпрамін (англ. Imipramine, лат. Imipraminum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи трициклічних антидепресантів[1][2], а за хімічним складом є похідним дибензоазепіну.[3][4], що застосовується як перорально, так і парентерально.[3][5] Іміпрамін синтезований у 1951 році, та спочатку досліджувався як імовірний антигістамінний препарат.[6][7] Проте у клінічних дослідженнях пізніше встановлено, що іміпрамін має антидепресивний ефект.[8][9] Препарат почав досліджуватися як можливий антидепресант у лабораторії компанії «Ciba» (яка пізніше стала частиною компанії «Novartis»), та став першим препаратом із групи трициклічних антидепресантів.[10] Клінічне застосування іміпраміну розпочалось у 1958 році в Європі та в 1959 році в США.[11]

Іміпрамін
Систематизована назва за IUPAC
3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
Класифікація
ATC-код N06AA02
PubChem 3696
CAS 50-49-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C19H24N2 
Мол. маса 280,407 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 29-77%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 4-24 год.
Екскреція Нирки (40%), Жовч (20%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МЕЛІПРАМІН®,
ВАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС», Угорщина
UA/0320/01/01
13.02.2014—13/02/2019

Фармакологічні властивості ред.

Іміпрамін — лікарський засіб, що належить до групи трициклічних антидепресантів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні зворотнього нейронального захоплення медіаторних моноамінів, зокрема норадреналіну та серотоніну, що спричинює накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині, посилення постсинаптичної імпульсації, зниження функціональної активності бета-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, наслідком чого є нормалізація адренергічної та серотонінових систем мозку та відновлення їх рівноваги, що призводить до купування депресивних станів.[3][5][12] Іміпрамін має тимоаналептичну дію, має також незначний стимулюючий ефект на центральну нервову систему, та незначну м-холінолітичну дію.[12] Іміпрамін застосовується для лікування депресивних станів різної етіології, у тому числі клімактеричних, інволюційних депресіях, депресіях при органічних ураженнях головного мозку, депресіях при ендогенних психічних захворюваннях, а також депресії при алкоголізмі. Препарат також застосовується при енурезі в дітей, а також при панічних розладах.[1][2][12]

Фармакокінетика ред.

Іміпрамін швидко й добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату коливається від 29 до 77 %. Максимальна концентрація іміпраміну в крові досягається протягом 1—2 годин після перорального застосування і 30—60 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції. Препарат добре (на 76—95 %) зв'язується з білками плазми крові. Іміпрамін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр[5][12], через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[1] Метаболізується препарат у печінці з утворенням активного метаболіту — дезметиліміпраміну. Виводиться іміпрамін із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею, частково із жовчю. Період напіввиведення препарату коливається від 4 до 24 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.[5][12]

Покази до застосування ред.

Іміпрамін застосовують при депресіях різної етіології, панічних атаках, енурезі в дітей, у складі комбінованого лікування при хронічних больових синдромах.[3][5]

Побічна дія ред.

При застосуванні іміпраміну можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[3][5]:

Протипокази ред.

Іміпрамін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, нещодавно перенесеному інфаркті міокарду, важких порушеннях провідності серця або важких порушеннях ритму, затримці сечі, закритокутовій глаукомі, маніакальному стані, важкій печінковій або нирковій недостатності, у І триместрі вагітності та годуванні грудьми, дітям до 6 років у таблетках та до 12 років у ін'єкційній формі.[3][5]

Форми випуску ред.

Іміпрамін випускається у вигляді ампул по 2 мл 1,25 % розчину; таблеток і драже по 0,01; 0,025; 0,05, 0,075 г; желатинових капсул по 0,075; 0,1; 0,125 і 0,150 г.[4][12]

Примітки ред.

  1. а б в Ліки і вагітність. Іміпрамін. Архів оригіналу за 6 січня 2019. Процитовано 5 січня 2019. 
  2. а б Имипрамин. Функциональная гастроэнтерология [Архівовано 6 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. а б в г д е ІМІПРАМІН (IMIPRAMINUM, ИМИПРАМИН). Архів оригіналу за 12 квітня 2019. Процитовано 5 січня 2019. 
  4. а б Imipramine Hydrochloride [Архівовано 6 січня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
  5. а б в г д е ж https://www.vidal.ru/drugs/molecule/530 [Архівовано 6 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. Walker, S. R. (2012). Trends and Changes in Drug Research and Development (англ.). Springer Science & Business Media. с. 109. ISBN 9789400926592. Архів оригіналу за 14 вересня 2016. Процитовано 5 січня 2019. 
  7. Takehiko Watanabe; Hiroshi Wada (22 лютого 1991). Histaminergic Neurons. CRC Press. с. 272–. ISBN 978-0-8493-6425-9. Архів оригіналу за 28 квітня 2021. Процитовано 5 січня 2019.  (англ.)
  8. Abdallah CG, Sanacora G, Duman RS, Krystal JH (травень 2018). The neurobiology of depression, ketamine and rapid-acting antidepressants: Is it glutamate inhibition or activation?. Pharmacol. Ther. doi:10.1016/j.pharmthera.2018.05.010. PMID 29803629.  (англ.)
  9. E. Siobhan Mitchell; D. J. Triggle (2009). Antidepressants. Infobase Publishing. с. 15–. ISBN 978-1-4381-0192-7. Архів оригіналу за 27 квітня 2021. Процитовано 5 січня 2019.  (англ.)
  10. Healy, David (1997). The Antidepressant Era. Harvard University Press. с. 211.  (англ.)
  11. W. Lowry (6 грудня 2012). Forensic Toxicology: Controlled Substances and Dangerous Drugs. Springer Science & Business Media. с. 248–. ISBN 978-1-4684-3444-6. Архів оригіналу за 27 квітня 2021. Процитовано 5 січня 2019.  (англ.)
  12. а б в г д е "Имипрамин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 15 березня 2016. Процитовано 5 січня 2019.  (рос.)

Посилання ред.