Зуклопентиксол

хімічна сполука

Зуклопентиксол (англ. Zuclopenthixol, лат. Зуклопентиксолum) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним тіоксантену[1][2] та належить до групи антипсихотичних препаратів.[3][4] Зуклопентиксол застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово.[1][2][5] Зуклопентиксол розроблений у лабораторії компанії «Lundbeck», та застосовується у клінічній практиці з 1978 року.[6]

Зуклопентиксол
Систематизована назва за IUPAC
cis-(Z)-2-(4-(3-(2-chloro-9H-thioxanthen-9-ylidene)propyl)piperazin-1-yl)ethanol
Класифікація
ATC-код N05AF05
PubChem 5311507
CAS 53772-83-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H25ClN2OS 
Мол. маса 400,965 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 44% (перорал.)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 20 год.
Екскреція фекалії, Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КЛОПІКСОЛ,
«Х. Лундбек А/С»,Данія
UA/2205/01/01
06.11.2014-06/11/2019

Фармакологічні властивості

ред.

Зуклопентиксол — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним тіоксантену. Механізм дії препарату полягає у блокуванні центральних постсинаптичних дофамінових рецепторів D1 і D2-типів, а також альфа-1-адренорецепторів. Це призводить до значного зменшення симптомів психозу.[1][2] Зуклопентиксол також блокує серотонінові 5-HT2A-рецептори, незначно діє на Н1-гістамінові рецептори, та не діє на м-холінорецептори.[1][2] Препарат має седативний ефект, купує галюцинації, манію і порушення мислення, а також зменшує ворожість, підозрілість, тривожність та агресивність.[1][2] Зуклопентиксол застосовується для лікування як гострих психотичних станів при шизофренії і біполярному афективному розладі у вигляді внутрішньом'язових ін'єкцій; а також для лікування шизофренії, особливо з вираженими проявами галюцинацій, манії, збудження, ворожістю та агресивністю, біполярного афективного розладу у маніакальній стадії, та розумової відсталості зі збудженням або іншими поведінковими розладами перорально.[1][2] За даними частини клінічних досліджень, зуклопентиксол більш ефективний у хворих із галюцинаторними та іншими параноїдними станами (парафренією).[3]

Фармакокінетика

ред.

Зуклопентиксол добре, але повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату при прийомі всередину становить 44 %. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 3—6 годин годин після прийому препарату. Зуклопентиксол добре (на 98 %) зв'язується з білками плазми крові. Зуклопентиксол проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом, незначна частина препарату виводиться з сечею. Період напіввиведення препарату становить 20 годин, для депо-форми становить у середньому 3 тижні.[1][2]

Покази до застосування

ред.

Зуклопентиксол застосовують для лікування гострих психотичних станів при шизофренії і біполярному афективному розладі у вигляді внутрішньом'язових ін'єкцій; лікування шизофренії з вираженими проявами галюцинацій, манії, збудження, ворожістю та агресивністю, біполярного афективного розладу у маніакальній стадії, та розумової відсталості зі збудженням або іншими поведінковими розладами перорально.[1][2]

Побічна дія

ред.

При застосуванні зуклопентиксолу спостерігаються наступні побічні ефекти[1][2]:

Протипокази

ред.

Зуклопентиксол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкому пригніченні нервової системи (у тому числі інтоксикації алкоголем, опіоїдами або барбітуратами), комі, колапсі. Препарат застосовують з обережністю при вагітності та годуванні грудьми.[1][2]

Форми випуску

ред.

Зуклопентиксол випускається у вигляді таблеток по 0,002; 0,01 і 0,025 г; 5 % олійного розчину в ампулах по 1 і 2 мл; 20 % олійного розчину в ампулах по 1 мл і флаконах по 10 мл; 50 % олійного розчину в ампулах по 1 мл.[1][5][7]

Примітки

ред.
  1. а б в г д е ж и к л м КЛОПІКСОЛ (CLOPIXOL®). Архів оригіналу за 29 вересня 2019. Процитовано 29 вересня 2019.
  2. а б в г д е ж и к л https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1130 [Архівовано 29 вересня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. а б Зуклопентиксол: эффективность новой терапевтической технологии при лечении малокурабельных больных непрерывной параноидной шизофренией с различной мод [Архівовано 29 вересня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. Зуклопентиксол ацетат при острой шизофрении и подобных серьезных психических заболеваниях [Архівовано 29 вересня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. а б "Зуклопентиксола деканоат в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 22 березня 2016. Процитовано 29 вересня 2019. (рос.)
  6. William Andrew Publishing (22 жовтня 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. Elsevier. с. 1102–. ISBN 978-0-8155-1856-3. Архів оригіналу за 27 червня 2021. Процитовано 29 вересня 2019. (англ.)
  7. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1130 [Архівовано 29 вересня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

ред.