Сульфасалазин
Сульфасалазин (лат. Sulfasalazinum, англ. Sulfasalazine) — синтетичний лікарський препарат, який є сполукою сульфапіридину та аміносаліцилової кислоти.[2][3][4] Сульфасалазин застосовується перорально.[2][3][5] Сульфасалазин уперше синтезований у 1938 році на підставі досліджень ревматолога Нанни Шварц як препарат для лікування ревматоїдного артриту. Проте клінічні дослідження нового препарату в Шотландії у 1948 році не дали позитивної відповіді щодо ефективності сульфасалазину в ревматології.[6] Проте встановлено ефективність препарату в лікуванні неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона, у лікуванні яких сульфасалазин застосовується з 1950 року.[5] У 1980 році проведено нові клінічні дослідження, у яких встановлено ефективність сульфасалазину в лікуванні ревматоїдного артриту, після яких препарат став активніше застосовуватися для лікування ревматологічних захворювань.[6]
 | |
|---|---|
Сульфасалазин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-hydroxy-5-[(E)-2-{4-[(pyridin-2-yl)sulfamoyl]phenyl}diazen-1-yl]benzoic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A07 |
| PubChem | |
| CAS | 599-79-1 |
| DrugBank | DB00795 |
| KEGG | D00448 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H14N4O5S |
| Мол. маса | 398,394 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 10% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 5-10 год. |
| Екскреція | фекалії, Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СУЛЬФАСАЛАЗИН, «КРКА, д.д.»,Словенія UA/0420/01/01 02.01.2019—необмежений САЛАЗОПІРИН EN-ТАБС, «Кемвел АБ»,Швеція UA/4201/01/01 17.02.2016-17/02/2021[1] |
Він входить до переліку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров'я.[7]
Фармакологічні властивості
ред.Сульфасалазин — синтетичний лікарський засіб, який є сполукою сульфапіридину та аміносаліцилової кислоти. Механізм дії препарату ще досліджується. проте більшість даних вказує, що він пов'язаний із протизапальною та протимікробною активністю сульфапіридину, та імуномодулюючою активністю 5-аміносаліцилової кислоти.[2][3] Сульфасалазин також інгібує фактор некрозу пухлини, каспазу-3, групу факторів транскрипції NF-κB, інтерлейкін-1 та інтерлейкін-8, що забезпечує протизапальний та імуносупресивний ефект препарату.[4][6] Препарат також інгібує циклооксигеназу і ліпооксигеназу; гальмує хемотаксис, фагоцитоз та адгезію лейкоцитів; а також має пряму антибактеріальну дію завдяки антагонізму з параамінобензойною кислотою, наслідком чого є гальмування синтезу фолієвої кислоти.[4] Сульфасалазин найчастіше застосовується для лікування неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона.[2][3] Препарат застосовується також для лікування ревматологічних захворювань, зокрема ревматоїдного артриту, ювенільного ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондилоартриту[4][6], хоча не у всіх клінічних дослідженнях встановлено висуку ефективність сульфасалазину при ревматологічних захворюваннях.[8]
Фармакокінетика
ред.Сульфасалазин погано всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить близько 10 %. Максимальна концентрація складових препарату досягається протягом 1,5—6 годин після перорального застосування. Сульфасалазин швидко метаболізується до своїх активних метаболітів сульфапіридину та 5-аміносаліцилової кислоти. Сам сульфасалазин майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові, проте його похідні погано зв'язуються з білками. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується сульфасалазин у печінці із утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат із організму як із калом, так із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення самого сульфасалазину складає 5—10 годин, період напіввиведення сульфапіридину складає 6—14 годин, період напіввиведення 5-аміносаліцилової кислоти складає 0,6—1,4 години.[3][5]
Показання до застосування
ред.Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Сульфасалазин застосовують для лікування неспецифічного виразкового коліту, хвороби Крона, ревматоїдного артриту та ювенільного ревматоїдного артриту.[2][3]
Побічна дія
ред.Хоча при застосуванні сульфасалазину побічні ефекти спостерігаються часто, причому 20—25 % пацієнтів вимушені відмінити препарат у зв'язку з побічною дією препарату[4][6], проте кількість побічних ефектів є нижчою, ніж при застосуванні інших базисних протиревматичних препаратів.[6] Найчастішими побічними ефектами препарату є[2][3]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — свербіж шкіри, шкірний висип, гарячка, сухість шкіри, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, фотодерматоз, забарвлення шкіри в жовтий колір.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, біль у животі, гепатит, панкреатит, втрата апетиту.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, судоми, атаксія, порушення сну, галюцинації, периферична нейропатія.
- З боку сечостатевої системи — порушення функції нирок, інтерстиційний нефрит, перехідна олігоспермія, безпліддя.
- З боку дихальної системи — інтерстиційний пневмоніт, кашель.
- Зміни в лабораторних аналізах — анемія, апластична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, протеїнурія, гематурія, кристалурія.
Протипокази
ред.Сульфасалазин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, кишковій непрохідності, порфірії, вираженій анемії, виражених порушенняхфункції печінки або нирок, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дітям до 5 років, при вагітності та годуванні грудьми.[2][3]
Форми випуску
ред.Сульфасалазин випускається у вигляді таблеток по 0,5 г.[5][9]
Примітки
ред.- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України
- ↑ а б в г д е ж СУЛЬФАСАЛАЗИН (SULFASALAZINUM, СУЛЬФАСАЛАЗИН). Архів оригіналу за 26 лютого 2020. Процитовано 26 лютого 2020.
- ↑ а б в г д е ж и SULFASALAZINE (СУЛЬФАСАЛАЗИН) Архівована копія. Архів оригіналу за 26 лютого 2020. Процитовано 26 лютого 2020.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ а б в г д Эффективность и переносимость сульфасалазина при ревматических заболеваниях [Архівовано 26 лютого 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г Sulfasalazine [Архівовано 21 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б в г д е Применение сульфасазина в ревматологии: новые данные [Архівовано 1 листопада 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ↑ Сульфасалазин при анкилозирующем спондилите (болезни Бехтерева) [Архівовано 27 лютого 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ SULFASALAZINE (СУЛЬФАСАЛАЗИН). Однокомпонентные препараты Архівована копія. Архів оригіналу за 26 лютого 2020. Процитовано 27 лютого 2020.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
Посилання
ред.- Сульфасалазин [Архівовано 26 лютого 2020 у Wayback Machine.]
- Сульфасалазин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Сульфасалазин (Sulfasalazine) [Архівовано 26 лютого 2020 у Wayback Machine.]