Циклооксигеназа

клас ферментів

Циклооксигеназа (ЦОГ; офіційна назва — простагландин-ендопероксид-синтаза, ПЕПС англ. PTGS) — фермент (точніше, родина ізоферментів, КФ 1.14.99.1), що відповідає за утворення простаноїдів[en], а зокрема тромбоксану і простагландинів, як-от простацикліну[en], з арахідонової кислоти.

Простагландин-ендопероксид-синтаза
Ідентифікатори
Код КФ 1.14.99.1
Номер CAS 9055-65-6
Бази ферментів
IntEnz IntEnz view
BRENDA BRENDA entry
ExPASy NiceZyme view
MetaCyc metabolic pathway
KEGG KEGG entry
PRIAM profile
PDB structures RCSB PDB PDBe PDBj PDBsum
Gene Ontology AmiGO • EGO
Пошук
PMC статті
PubMed статті
NCBI NCBI proteins
CAS 9055-65-6

Медикаментозне інгібування ЦОГ здатне зменшувати симптоми запалення, а зокрема біль[1]. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), як-от ацетилсаліцилова кислота та ібупрофен, проявляють свої ефекти шляхом інгібування ЦОГ. Препарати, що діють специфічно на ЦОГ-2, називаються коксибами. Припускається, що активний метаболіт (AM404[en]) парацетамолу здатен проявляти частину свого болетамувального ефекту через свої ЦОГ-інгібувальні властивості[2].

У медицині скорочення ЦОГ трапляється частіше, аніж PTGS. У генетиці скорочення PTGS офіційно використовується для позначення родини генів і білків, оскільки скорочення COX (латинська версія ЦОГ) уже застосовується для позначення родини цитохром с-оксидази. Тому два людських ізоферменти PTGS1 і PTGS2 у медичній літературі[en] часто називають ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Назви простагландин синтаза (ПГС), простагландин синтетаза (ПГС) та простагландин-ендопероксид синтетаза (ПЕС) є старішими термінами, що інколи застосовуються замість ЦОГ.

Фармакологія ред.

Класичні НПЗП ред.

 
Простагландин Н2-Синтаза-1 Комплекс PDB

Класичні інгібітори ЦОГ не є селективними та інгібують всі типи ЦОГ. У підсумку, пригнічення синтезу простагландинів та тромбоксану має ефект зменшення запалення, а також жарознижувальну, антитромботичну та знеболювальну дію. Найчастішим несприятливим наслідком НПЗЗ, є подразнення слизової шлунка, оскільки простагландини зазвичай, виконують захисну роль у шлунково-кишковому тракті. Деякі НПЗЗ також кислотні, що може завдати додаткової шкоди шлунково-кишковому тракту людини.

Природне інгібування ЦОГ ред.

Серцево-судинні побічні ефекти інгібіторів ЦОГ ред.

Вплив ЦОГ на імунну систему ред.

Див. також ред.

Примітки ред.

  1. Litalien C, Beaulieu P (2011). Chapter 117 – Molecular Mechanisms of Drug Actions: From Receptors to Effectors. У Fuhrman BP, Zimmerman JJ (ред.). Pediatric Critical Care (вид. 4th). Philadelphia, PA: Elsevier Saunders. с. 1553–1568. doi:10.1016/B978-0-323-07307-3.10117-X. ISBN 978-0-323-07307-3. Arachidonic acid is a component of membrane phospholipids released either in a one-step process, after phospholipase A2 (PLA2) action, or a two-step process, after phospholipase C and DAG lipase actions. Arachidonic acid is then metabolized by cyclooxygenase (COX) and 5-lipoxygenase, resulting in the synthesis of prostaglandins and leukotrienes, respectively. These intracellular messengers play an important role in the regulation of signal transduction implicated in pain and inflammatory responses.(англ.) Наведено за англійською вікіпедією.
  2. Högestätt ED, Jönsson BA, Ermund A, Andersson DA, Björk H, Alexander JP, Cravatt BF, Basbaum AI, Zygmunt PM (September 2005). Conversion of acetaminophen to the bioactive N-acylphenolamine AM404 via fatty acid amide hydrolase-dependent arachidonic acid conjugation in the nervous system (pdf). The Journal of Biological Chemistry. 280 (36): 31405—12. doi:10.1074/jbc.M501489200. PMID 15987694.{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання)

Література ред.

  • Kursov, S., & Nikonov, V. (2022). Циклооксигеназа: фізіологічні ефекти, дія інгібіторів та перспективи подальшого застосування парацетамолу. МЕДИЦИНА НЕВІДКЛАДНИХ СТАНІВ, (5.76), 27–35. https://doi.org/10.22141/2224-0586.5.76.2016.76430

Посилання ред.