Piroxicam2DACS.svg
Піроксикам
Систематизована назва за IUPAC
4-Hydroxy-2-methyl-N-(2-pyridinyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide
Класифікація
ATC-код M01AC01
PubChem 5280452
CAS 36322-90-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C15H13N3O4S 
Мол. маса 331,348 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 24—50 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БРЕКСІН®,
«К'єзі Фармацеутиці С.п.А.»,Італія
UA/4636/01/01
18.02.2015-18/02/2020
ПІРОКСИКАМ-В
ПАТ«Монфарм»,Україна
UA/1689/01/01
29.12.2014-29.12.2019
ФЕДИН-20
«Сінмедик Лабораторіз»,Індія
UA/1239/01/01
19.06.2014-19.06.2019
[1]

Піроксикам (англ. Piroxicam, лат. Piroxicamum) — синтетичний препарат, що належить до групи оксикамів[2][3], які є представниками нестероїдних протизапальних препаратів.[4][5] Піроксикам може застосовуватися як перорально, так і парентерально[4], так і у вигляді гелю для місцевого застосування та ректальних суппозиторіїв.[2] Розробка піроксикаму розпочалась у 1962 році в лабораторії корпорації Pfizer, перші результати клінічних досліджень препарату опубліковані в 1977 році, а допущений FDA до застосування у клінічній практиці з 1980 року під торговою маркою «Фелден».[6]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Піроксикам — синтетичний препарат, що є представником оксикамів та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає в інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини.[3] Піроксикам є неселективим інгібітором циклооксигенази 1 типу (ЦОГ-1), і діє також і на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2).[2] Піроксикам також має виражену знеболювальну дію, яка більше виражена при внутрішньом'язовому застосуванні[4], антиагрегантну дію, а також жарознижувальний ефект.[2][3] Піроксикам добре проникає в синовіальну рідину, як при системному, так і при місцевому застосуванні препарату.[2]
При застосуванні піроксикаму спостерігається високий ризик побічних ефектів з боку травної системи (у тому числі шлунково-кишкових кровотеч)[7][8][9], а також частіше за інші нестероїдні протизапальні препарати викликає серйозні шкірні реакції.[10]

ФармакокінетикаРедагувати

Піроксикам повільно, але добре всмоктується як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, біодоступність препарату складає близько 100 %[2]. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 3—5 годин, а рівноважна концентрація в крові — за 7—12 діб.[4] Піроксикам практично повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові.[2][3] Піроксикам проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться піроксикам з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться із калом. Період напіввиведення піроксикаму становить 24—50 годин[2] (за іншими даними до 60 годин[4]), цей час може збільшуватися у осіб похилого віку та у хворих із вираженими порушеннями функцій печінки та нирок.

Показання до застосуванняРедагувати

Піроксикам застосовується при ревматологічних захворюваннях (ревматизмі, ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондилоартриті, остеоартрозі, подагрі), невралгіях, міалгіях, бурситах; а також як знеболювальний засіб при альгодисменореї, травмах; і як жарознижувальний засіб при гарячках.

ПротипоказиРедагувати

Піроксикам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі, порушеннях згортання крові, виражених порушеннях функції печінки та нирок, геморагічному інсульті, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, важкій серцевій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, дітям до 14 років.[2][3]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні піроксикаму найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи. Серед даних побічних явищ дуже часто спостерігаються біль у животі, нудота, блювання, запор, метеоризм, діарея, незначні шлункові крововтрати; часто також спостерігаються диспепсія, стоматит, гастрит, зниження або підвищення апетиту, загострення виразкової хвороби, загострення хвороби Крона, кровотечі з ясен; рідше спостерігаються панкреатит, езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі, виразковий коліт; вкрай рідко — жовтяниця та некроз печінки.[2][3] Серед інших побічних ефектів можуть спостерігатися[2][3]:

Форми випускуРедагувати

Піроксикам випускається у вигляді таблеток і капсул по 0,1 та 0,2 г; у вигляді 2 % розчину по 1 та 2 мл у ампулах[4]; ректальних суппозиторіїв по 0,2 г[11]; та у вигляді 0,5 % гелю у тубах по 30, 35, 50 і 100 г для місцевого застосування.[12][13]

ПриміткиРедагувати

ПосиланняРедагувати