Відкрити головне меню

Лопінавір/Ритонавір (міжнародна транскрипція LPV/r) — комбінований противірусний препарат, до складу якого входять два препарати — лопінавір та ритонавір, які обидва відносяться до групи інгібіторів протеази.

Лопінавір/Ритонавір
Combination of
Лопінавір Інгібітори протеази
Ритонавір Інгібітори протеази
Ідентифікатори
Номер CAS 369372-47-4
Код ATC J05AR10
PubChem ?
DrugBank Алувіа
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

C(AU) C(США)

Лег. статус

POM (UK) -only (US)

Використання Перорально
Структурна формула лопінавіру
Структурна формула ритонавіру

Фармакологічні властивостіРедагувати

Лопінавір/Ритонавір — синтетичний комбінований противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні лопінавіром активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригніченні реплікації вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. Ритонавір має високу ступінь подібності з деякими формами цитохрому P450, що дозволяє використання препарату як фармакокінетичного підсилювача (бустера) лопінавіру. До лопінавіру чутливі віруси ВІЛ-1 та ВІЛ-2 та нечутливі протеази людини. До ритонавіру чутливі віруси ВІЛ-1 та ВІЛ-2 і частково чутливі протеази людини.

ФармакокінетикаРедагувати

Лопінавір/Ритонавір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається впродовж 4 годин. Біодоступність препарату не досліджена, під час прийому комбінованого препарату в плазмі крові значно зростає концентрація лопінавіру та знижується концентрація ритонавіру, у зв'язку з цим противірусна активність препарату визначається концентрацією лопінавіру в крові. Біодоступність препарату збільшується при прийомі разом із жирною їжею. Як лопінавір, так і ритонавір добре зв'язуються з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Лопінавір/Ритонавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 5—6 годин, немає даних про зміну цього часу при печінковій недостатності.

Показання до застосуванняРедагувати

Лопінавір/Ритонавір застосовують для лікування інфекції, спричиненої вірусом ВІЛ-1 та ВІЛ-2 у складі комбінованої терапії у дорослих та дітей віком від 6 місяців. Монотерапія препаратом не застосовується у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні лопінавіру/ритонавіру можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає імовірність лактатацидозу, остеонекрозу, гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

ПротипоказиРедагувати

Лопінавір/ритонавір протипоказаний при підвищеній чутливості до компонентів препарату, при печінковій недостатності. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми, хворим віком від 65 років. Лопінавір/ритонавір не застосовують у дітей молодших 6 місяців. Препарат не рекомендується застосовувати разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, ловастатином, силденафілом, фузидовою кислотою, сальметеролом, препаратами звіробою.

Форми випускуРедагувати

Лопінавір/ритонавір випускається у вигляді таблеток по 100 мг лопінавіру та 25 мг ритонавіру і по 200 мг лопінавіру та 100 мг ритонавіру, і у вигляді розчину для перорального прийому по 80/20 мг/мл.

ДжерелаРедагувати