Відкрити головне меню

Гідроксихлорохін

хімічна сполука
Hydroxychloroquine.svg
Гідроксихлорохін
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-2-[{4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl}(ethyl)amino]ethanol
Класифікація
ATC-код P01BA02
PubChem 3652
Хімічна структура
Формула C18H26ClN3O 
Мол. маса 335,872 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 74%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 32-50 діб
Екскреція Нирки,Жовч,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПЛАКВЕНІЛ,
«Санофі-Синтелабо Лтд.»,Велика Британія
UA/8621/01/01
30.05/2008-30/05/2013


Гідроксихлорохін — синтетичний антипротозойний препарат та протиревматичний препарат, що є похідним 4-амінохіноліну, для перорального застосування.

Фармакологічні властивостіРедагувати

Гідроксихлорохін — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним 4-амінохіноліну. Препарат має бактерицидну дію, що пов'язана з порушенням процесів реплікації ДНК у клітинах малярійних плазмодіїв. Препарат активний лише до гематошизонтних форм плазмодіїв та неактивний до екзоеритроцитарних форм. Гідроксихлорохін має протизапальну та протиалергічну дію, зв'язує вільні радикали, пригнічує реактивність лімфоцитів та гальмує хемотаксис лейкоцитів, пригнічує активність нейтральної протеази та коллагенази, знижує внутрішньокапілярну агегацію еритроцитів, має помірну імунодепресивну дію, має гіполіпідемічні властивості та здатність до нормалізації ліпідного профілю. Гідроксихлорохін відновлює здатність аннексину A5 зв'язуватися із фосфоліпідами клітинних мембран, що порушується при антифосфоліпідному синдромі.[1]

ФармакокінетикаРедагувати

Після прийому всередину гідроксихлорохін швидко всмоктується, біодоступність препарату при пероральному прийомі становить 74%. Максимальна концентрація в крові досягається на протязі 1—2 годин після прийому всередину. Високі концентрації гідроксихлорохін створює у багатьох тканинах та рідинах організму, найвищі — в печінці, нирках, селезінці, легенях, ЦНС. Гідроксихлорохін накопичується в еритроцитах. Препарат зв'язується з клітинами, що містять меланін (клітини шкіри, очей). Гідроксихлорохін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться гідроксихлорохін з організму переважно нирками, а також із жовчю і калом. Період напіввиведення препарату становить при короткочасному прийомі 5 діб, при тривалому прийомі цей час може продовжуватись до 32—50 діб, існує ймовірність збільшення цього часу при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосуванняРедагувати

Гідроксихлорохін застосовується для профілактики та лікування малярії, спричиненої чутливими штамами збудників (крім екзоеритроцитарних форм). Застосовується для лікування ревматоїдного артриту, ювенільного ревматоїдного артриту, системного червоного вовчака (на початкових стадіях ревматологічних захворювань)[2][1], дискоїдного червоного вовчака, фотодерматозів.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні гідроксихлорохіну можливі наступні побічні ефекти:

ПротипоказиРедагувати

Гідроксихлорохін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, міастенії, будь-яких порушеннях з боку сітківки, непереносимістю галактози, дефіцитом лактази та іншими аномаліями засвоєння вуглеводів, дітям до 6 років, вагітності та годуванні грудьми. З обережністю хлорохін застосовується при псоріазі, порфірії, захворюваннях печінки та нирок, недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Форми випускуРедагувати

Гідроксихлорохін випускається у вигляді таблеток по 0,2 г.

ПриміткиРедагувати

ДжерелаРедагувати