Відкрити головне меню
Cisplatin-stereo.svg
Цисплатин
Систематизована назва за IUPAC
(SP-4-2)-diamminedichloroplatinum(II)
Класифікація
ATC-код L01XA01
PubChem 84691
Хімічна структура
Формула ?
Мол. маса 300,04 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 29—45 хв. (І етап), 2—4 доби (ІІ етап)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЦИСПЛАТИН "ЕБЕВЕ",
«ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг.КГ»,Австрія
UA/0032/01/01
30.01.2014-30/01/2019
ЦИСПЛАТИН,
«Сіндан Фарма С.Р.Л.»,Румунія
UA/9894/01/01
18.02.2015-18.02.2020
ЦИСПЛАТИН,
ПАТ «Київмедпрепарат»,Україна
UA/8894/01/01
18.07.2013-18.07.2018
[1]


Цисплатин (англ. Cisplatin, лат. Cisplatinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є комплексною сполукою платини[2][3] Цисплатин застосовується виключно внутрішньовенно.[4][5] Цисплатин уперше отриманий ще в 1845 році[6], та застосовується у клінічній практиці з кінця 70-х років ХХ століття.[2][6]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Цисплатин — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є комплексною сполукою платини. Механізм дії препарату подібний до алкілюючих протипухлинних засобів, та полягає у дії препарату на ДНК клітин злоякісних пухлин, що призводить до зшивки ниток ДНК, що порушує її структуру та пригнічує синтез ДНК, унаслідок чого відбувається зупинка мітозу пухлинних клітин, гальмування росту пухлини, а в кінцевому підсумку — апоптоз пухлинних клітин.[4][5] Цисплатин також, хоча й незначно, пригнічує синтез білків та РНК.[3][4][5] Цисплатин застосовується для лікування різних видів злоякісних пухлин: раку яєчка, раку яєчників, раку тіла матки, раку шлунка, раку стравоходу, саркомі Юїнга, колоректальному раку, раку простати, раку шкіри, меланомі, недрібноклітинному раку легень[4][5], причому комбінація цисплатину з вінорельбіном тривалий час вважалась золотим стандартом лікування недрібноклітинного раку легень.[7] Цисплатин застосовується у комбінації й з іншими хіміотерапевтичними препаратами — гемцитабіном[8], лапатинібом[9], дакарбазином[10], топотеканом[11] та рядом інших препаратів. Розробляються новітні способи застосування цисплатину, зокрема доставка препарату до пухлини за допомогою нанокомпозитних магнітних рідин із часточками магнетиту.[12]

ФармакокінетикаРедагувати

Цисплатин швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація препарату після швидкого внутрішньовенного введення досягається протягом 1—5 хвилин, після повільної внутрішньовенної інфузії протягом 15—60 хвилин. Цисплатин накопичується у нирках, печінці, тонкій кишці та яєчках. Препарат добре (більш ніж на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Цисплатин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр (хоча може накопичуватися в пухлинах мозку), проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці із утворенням неактивних метаболітів. Виводиться цисплатин із організму із сечею, дуже незначна кількість препарату виводиться із сечею та жовчю. Виведення цисплатину з організму двофазне, у першій фазі період напіввиведення становить 29—45 хвилин, кінцевий період напіввиведення становить 2—4 доби, при нирковій недостатності цей час може значно збільшуватися.[4][5][2]

Покази до застосуванняРедагувати

Побічна діяРедагувати

При застосуванні цисплатину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[4][5]:

ПротипоказиРедагувати

Цисплатин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших сполук платини, при вираженому пригніченні функції кісткового мозку, виражених порушенні функції нирок, вагітності та годуванні грудьми.[4][5]

Форми випускуРедагувати

Цисплатин випускається у вигляді розчину для внутрішньовенних інфузій або концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій по 0,5 або 1 мг/мл по 10, 20, 50 і 100 мл.[4][2]

ПриміткиРедагувати

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. а б в г Cisplatin (англ.)
  3. а б Ліки і вагітність. Цисплатин
  4. а б в г д е ж и к ЦИСПЛАТИН (CISPLATINUM) (рос.)
  5. а б в г д е ж и https://www.vidal.ru/drugs/molecule/239 (рос.)
  6. а б Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (en). John Wiley & Sons. с. 513. ISBN 9783527607495. Архів оригіналу за 20 грудня 2016.  (англ.)
  7. Навельбин в лечении больных со злокачественными опухолями (рос.)
  8. Эффективность комбинации гемцитабина с цисплатином в лечении больных распостраненным немелкоклеточным раком легкого (рос.)
  9. Лапатиниб в лечении рака молочной железы: история клинического развития препарата и собственный опыт применения (рос.)
  10. Возможности химиотерапии диссеминированной меланомы (рос.)
  11. Топотекан (Гикамтин) в I линии химиотерапии рака яичников (рос.)
  12. Магнитные жидкости на основе цисплатина для применений в онкотерапии (рос.)

ПосиланняРедагувати