Відкрити головне меню
Pentoxifylline2DCSD.svg
Пентоксифілін
Систематизована назва за IUPAC
3,7-Dimethyl-1-(5-oxohexyl)-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
Класифікація
ATC-код C04AD03
PubChem 4740
Хімічна структура
Формула C13H18N4O3 
Мол. маса 278,31 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 10-30% (перорально) 100% (в/в)
Метаболізм Печінка, Еритроцити
Період напіввиведення 24-48 хв. (1-1,6 год. по активних метаболітах)
Екскреція Нирки (95%), фекалії (4%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТРЕНТАЛ™,
«ХІНОЇН Завод Фармацевтичних та Хімічних Продуктів Прайвіт Ко. Лтд.», Угорщина
UA/9235/01/01
01.09.2015-01/09/2020
АГАПУРИН® СР 600,
АТ «Санека Фармасьютікалз», Словаччина
UA/2658/03/02
01.12.2014-01/12/2019
ПЕНТИЛІН,
«КРКА, д.д.», Словенія
UA/2694/02/01
26.01.2015-26/01/2020
ПЕНТОКСИФІЛІН - ЗДОРОВ`Я,
ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я», Україна
UA/5524/02/01
07.06.2013-07/06/2018
[1]


Пентоксифілін (англ. Pentoxifylline, лат. Pentoxifyllinum) — синтетичний препарат, який є похідним ксантину[2][3], та відноситься до групи інгібіторів фосфодіестерази.[4] Пентоксифілін застосовується як перорально, так і парентерально (внутрішньовенно та внутрішньоартеріально).[3][4] Пентоксифілін розроблений у Німеччині в 60-х роках ХХ століття у лабораторії фірми «Hoechst», та застосовується у клінічній практиці у Німеччині з 1972 року, у колишньому СРСР з 1977 року, у США з 1984 року.[5][6]

Зміст

Фармакологічні властивостіРедагувати

Пентоксифілін — синтетичний препарат, що є похідним ксантину, та відноситься до групи інгібіторів фосфодіестерази. Механізм дії препарату полягає у блокуванні аденозинових рецепторів, збільшенні концентрації в тромбоцитах циклічного АМФ, завдяки чому знижується їх здатність до агрегації, а також і АТФ у еритроцитах, що призводить до розширення кровоносних судин, зменшення в'язкості крові, покращення забезпечення тканин киснем, зниженню периферичного опору судин, а також призводить до збільшення серцевого викиду.[3][4] При застосуванні пентоксифіліну збільшується синтез простацикліну та зменшується утворення тромбоксану А2 в ендотеліальних клітинах, знижується концентрація фібриногену в плазмі крові та активність інгібітора активатора плазміногену.[2][5] Пентоксифілін також інгібує прозапальні цитокіни, у тому числі фактор некрозу пухлини α, інтерлейкіни 1, 2 і 6, інтерферон γ[7][5], С-реактивний білок, мозковий натрійуретичний пептид[2], а також спричинює зниження активності нейтрофілів, що в свою чергу призводить також до зниження утворення вільних радикалів та зниження вивільнення еластази.[8] При застосуванні пентоксифіліну спостерігається помірний судинорозширюючий ефект, із переважним впливом на дрібні судини, покращується забезпечення тканин киснем, покращується колатеральний кровообіг та венозний відтік, завдяки чому покращується як центральний, так і периферичний кровообіг, чим забезпечується швидкий ефект після застосування препарату.[2] Пентоксифілін тривалий час застосовується для лікування облітеруючого атеросклерозу судин нижніх кінцівок, і є найбільш вивченим серед лікарських засобів, які застосовуються при переміжній кульгавості.[6][8] Хоча пентоксифілін у випадку переміжної кульгавості дещо поступається по ефективності цилостазолу, проте у випадку застосування пентоксифіліну спостерігається менше побічних ефектів.[8][6] Пентоксифілін також ефективний при застосуванні у випадку діабетичної ангіопатії (у тому числі трофічних виразок нижніх кінцівок), діабетичної нейропатії та діабетичної ретинопатії, при його застосуванні також знижується протеїнурія у хворих із діабетичною нефропатією.[5][6] Застосування пентоксифіліну при хронічному легеневому серці супроводжувалось покращенням вентиляційної функції легень, розширенням судин малого кола кровообігу та зниженням систолічного тиску в легеневій артерії, зменшенням задишки, зменшенням набряків нижніх кінцівок, зменшенням розмірів печінки (більш вираженими ці позитивні ефекти були при включенні до комплексного лікування хворих крім пентоксифілліну також і торасеміду).[7] Пентоксифілін також ефективний при застосуванні у випадку захворювань судин головного мозку[2] (хоча його застосування у випадку інсульту вважається спірним[8]). Згідно частини досліджень, пентоксифілін ефективний також при застосуванні у випадку хронічної серцевої недостатності[2], і, згідно частини клінічних досліджень, також знижує смертність таких хворих (хоча даних ефект не був підтверджений статистично).[8] Проте застосування пентоксифіліну при серцевих захворюваннях слід проводити з обережністю, оскільки він протипоказаний при гострому інфаркті міокарду та вираженому атеросклерозі коронарних артерій.[3][4] В експериментах також досліджується ефективність пентоксифіліну при еректильній дисфункції та хворобі Пейроні.[9][10]

ФармакокінетикаРедагувати

Пентоксифілін швидко та добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 10—30 %[11] у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. При парентеральному застосуванні біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години при пероральному застосуванні.[4] Пентоксифілін зв'язується з мембранами еритроцитів, та метаболізується як у печінці, так і у еритроцитах із утворенням активних метаболітів.[3] Виводиться пентоксифілін переважно із сечею у вигляді метаболітів, лише близько 4 % препарату виводиться із калом. Період напіввиведення пентоксифіліну становить 24—48 хвилин, активних метаболітів 1—1,6 години[11][3], у хворих із порушенням функції печінки та літніх хворих зростає як біодоступність, так і період напіввиведення пентоксифіліну.

Показання до застосуванняРедагувати

Пентоксифілін застосовується при порушеннях периферичного кровообігу (переміжній кульгавості, хворобі Рейно, облітеруючому ендартеріїті), ангіонейропатії, трофічних порушення тканин (трофічні виразки, гангрена, посттромбофлебітичний синдром), порушеннях мозкового кровообігу (церебральний атеросклероз, запаморочення, порушення пам'яті, порушення сну, ішемічний інсульт та стан після перенесеного ішемічного інсульту, вірусні нейроінфекції), діабетичній нефропатії та інших діабетичних ангіопатіях, гострих порушеннях кровобігу в сітківці та судинній оболонці ока, гострій ішемічній нейропатії зорового нерва, функціональних порушеннях слуху, бронхіальній астмі та інших обструктивних захворюваннях легень.[4][3]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні пентоксифіліну найчастішими побічними ефектами є[4][3]:

ПротипоказиРедагувати

Пентоксифілін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при гострій кровотечі та схильності до кровотеч, а також крововиливах у мозок або сітківку ока, застійній серцевій недостатності, гострому інфаркті міокарду, порфірії, у період вагітності та годування грудьми; при внутрішньовенному застосуванні також при аритміях, вираженому атеросклерозі судин головного мозку або коронарних судин і неконтрольованій артеріальній гіпотензії.[4][3]

Застосування в культуризміРедагувати

Пентоксифілін застосовується також у культуризмі як судинорозширюючий препарат, застосування якого призводить до покращення кровопостачання систем органів і тканин в організмі людини, включно із м'язовою системою, що призводить до покращення функцій м'язової системи та мікроциркуляції в тканинах та покращення переносимості силових навантажень на органи та системи організму спортсмена.[12]

Форми випускуРедагувати

Пентоксифілін випускається у вигляді 0,05 % розчину для інфузій по 100, 200 та 400 мл[13]; 2 та 4 %розчину для ін'єкцій у ампулах по 5 мл; таблеток по 0,1; 0,2; 0,4 та 0,6 г.[14]

ПриміткиРедагувати

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. а б в г д е Пентоксифиллин (Латрен®) в лечении больных пожилого возраста с коронарогенной хронической сердечной недостаточностью (рос.)
  3. а б в г д е ж и к http://www.vidal.ru/drugs/molecule/809 (рос.)
  4. а б в г д е ж и http://compendium.com.ua/akt/80/2895/pentoxifyllinum (рос.)
  5. а б в г Пентоксифиллин и сахарный диабет: настоящее и перспективы (рос.)
  6. а б в г Место Трентала (пентоксифиллина) в программе лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий конечностей и различных сосудистых осложнений (рос.)
  7. а б Серцева недостатність у хворих хронічним легеневим серцем і її терапія
  8. а б в г д Пентоксифиллин в лечении различных проявлений атеросклероза (рос.)
  9. El-Sakka AI, «Reversion of penile fibrosis: Current information and a new horizon», Arab Journal of Urology, 2011 Mar;9(1):49–55. PMID 26579268 PMC4149188 (англ.)
  10. Anele UA, Morrison BF & Burnett AL, «Molecular pathophysiology of priapism: Emerging targets», Current Drug Targets, 2015;16(5):474–83. PMID 25392014. (англ.)
  11. а б Trental, Pentoxil (pentoxifylline) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. Процитовано 3 лютого 2014.  (англ.)
  12. Пентоксифиллин (рос.)
  13. http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=31422
  14. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/809 (рос.)

ПосиланняРедагувати