Відкрити головне меню
Cilostazol.svg
Цилостазол
Систематизована назва за IUPAC
6-[4-(1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-
3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
Класифікація
ATC-код B01AC23
PubChem 2754
Хімічна структура
Формула C20H27N5O2 
Мол. маса 369,46 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 10,5 год.
Екскреція Нирки (74%), фекалії (слідова кількість)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПЛЕСТАЗОЛ,
ПАТ «Київський вітамінний завод»,Україна
UA/13437/01/01
23.01.2014-23/01/2019


Цилостазол (англ. Cilostazol, лат. Cilostazolum) — синтетичний препарат, який є похідним хінолонів, та відноситься до групи інгібіторів фосфодіестерази.[1][2] Цилостазол застосовується виключно перорально.[3] Цилостазол синтезований в Японії в лабораторії фірми «Otsuka Pharmaceutical Co.», та початково випускався під торговельною маркою «Плетал».[1]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Цилостазол — синтетичний препарат, що є похідним хінолонів, та відноситься до групи інгібіторів фосфодіестерази. Механізм дії препарату полягає у збільшенні концентрації в тромбоцитах циклічного АМФ[2][1], завдяки чому знижується їх здатність до агрегації.[3] Цилостазол має також судинорозширюючий ефект[2][3], а згідно експериментальних даних, гальмує ріст клітин гладких м'язів, пригнічуючи в них синтез ДНК[1][2], та інгібує реакцію вивільнення тромбоцитарного фактору росту та PF-4 у тромбоцитах.[3] Згідно результатів клінічних досліджень, цилостазол зменшує кількість рестенозів непокритих лікарськими засобами стентів, у тому числі як коронарних[1][2], так і каротидних.[4] Згідно результатів цих досліджень, застосування цилостазолу в комбінації з аспірином є ефективнішим у профілактиці рестенозу стента, ніж застосування тиклопідину з аспірином.[1] Цилостазол також є ефективнішим за аспірин у профілактиці геморагічних інсультів[2], та ефективним у лікуванні переміжної кульгавості у хворих із облітеруючим атеросклерозом артерій нижніх кінцівок.[5] Проте згідно з рекомендаціями Європейського агентства з лікарських засобів, застосування цилостазолу рекомендовано обмежити у зв'язку із високою частотою побічних ефектів препарату — збільшення ризику серйозних серцево-судинних подій та збільшення частоти кровотеч.[6]

ФармакокінетикаРедагувати

Цилостазол швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату не досліджена. Цилостазол майже повністю (на 95—98 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці із утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею (до 70 %), частково виводиться з калом. Період напіввиведення цилостазолу становить 10,5 годин, цей час збільшується в осіб із нирковою недостатністю, даних за зміну цього часу в хворих із печінковою недостатністю немає.[3]

Показання до застосуванняРедагувати

Цилостазол застосовується для лікування пацієнтів з переміжною кульгавістю при захворюваннях артерій нижніх кінцівок без ознак некрозу тканин нижніх кінцівок, та при відсутності в них болю в нижніх кінцівках у стані спокою.[3]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні цилостазолу найчастішими побічними ефектами, згідно даних FDA, є головний біль (27—34 % у залежності від дози препарату), діарея (12—19 %) та інші порушення стільця (12—15 %), серцебиття (5—10 %), головокружіння (9—10 %), периферичні набряки (7—9 %), інфекції верхніх дихальних шляхів (а також риніт та фарингіт, до 10—14 %), тахікардія (4 %), диспепсія (6 %), біль у животі (4—5 %).[7] Серед інших побічних ефектів також можуть спостерігатися[3]:

ПротипоказиРедагувати

Цилостазол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкій нирковій недостатності та печінковій недостатності, застійній серцевій недостатності, шлуночковою тахікардією, фібриляції шлуночків, подовженні інтервалу QT на ЕКГ, при гострій кровотечі та схильності до кровотеч, у період вагітності та годування грудьми, геморагічному інсульті.[3]

Форми випускуРедагувати

Цилостазол випускається у вигляді таблеток по 0,05 та 0,1 г.[3]

ПриміткиРедагувати

  1. а б в г д е Цилостазол, клопидогрель или тиклопидин для предупреждения подострого тромбоза стентов: мета-анализ рандомизированных испытаний (рос.)
  2. а б в г д е Цилостазол — новый препарат для вторичной профилактики мозгового инсульта. Результаты исследования CSPS 2 Архівовано 12 липень 2016 у Wayback Machine. (рос.)
  3. а б в г д е ж и к http://compendium.com.ua/info/220093/plestazol (рос.)
  4. Цилостазол снижает риск рестеноза после каротидного стентирования Архівовано 11 вересень 2016 у Wayback Machine. (рос.)
  5. Цилостазол. Инфекционный эндокардит (рос.)
  6. http://clinical-pharmacy.ru/digest/farmakonadzor/2937-ema-predlagaet-ogranichit-primenenie-preparata-pletal-cilostazol-v-svyazi-s-razvitiem-sereznyh-pobochnyh-effektov.html ЕМА предлагает ограничить применение препарата Плеталь (цилостазол) в связи с развитием серьезных побочных эффектов (рос.)
  7. Center for Drug Evaluation and Research (11 серпня 1999). Approval of Cilostazol. U.S. Food and Drug Administration. Процитовано 2007-04-30.  (англ.)

ПосиланняРедагувати