Відкрити головне меню
Milnacipran structure.svg
Мілнаципран
Систематизована назва за IUPAC
(±)-(1R,2S)-rel-2-(Aminomethyl)-N,N-diethyl-1- phenylcyclopropane-1-carboxamide
Класифікація
ATC-код N06AX17
PubChem 65833
Хімічна структура
Формула C15H22N2O 
Мол. маса 246,348 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 85%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 8 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ІКСЕЛ,
«Pierre Fabre Medicament», Франція
UA/4123/01/01
23.01.2006—23/01/2011


Мілнаципран (англ. Milnacipran, лат. Milnacipranum) — синтетичний лікарський засіб, що за хімічним складом є похідним фенілетиламіну[1], та відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну.[2] Препарат застосовується перорально.[3][4] Мілнаципран уперше схвалений для клінічного застосування у Франції в 1996 році для лікуваня депресії під торовою маркою «Іксел», пізніше препарат схвалений для лікування фіброміалгії під торговою маркою «Савелла».[5]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Мілнаципран — лікарський засіб, що відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну та норадреналіну в синапсах центральної нервової системиу, що спричинює накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині, та подовженню їх дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну та норадреналіну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів.[1][2][3] Мілнаципран не інгібує зворотнє захоплення дофаміну, та не впливає на альфа-1- та альфа-2-, а також бета-адренорецептори, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори.[1][2][3] Препарат не має впливу на натрієві, калієві та кальцієві канали[1], наслідком чого є відсутність впливу на провідну систему серця.[3] Мілнаципран також не має як стимулюючої, так і седативної дії на центральну нервову систему.[2][3] Початково мілнаципран застосовувався як антидепресант при великих депресивних розладах[4][1][2]; проте пізніше встановлено, що препарат також має знеболювальний ефект, що може бути пов'язаним із зворотнім захопленням серотоніну та адреналіну в пресинаптичних нейронах, що гальмує проходження больової аферентації, та сприяє активації низхідних знеболювальних впливів. Імовірним механізмом виникнення знеболювального ефекту мілнаципрану є інгібування NMDA-рецепторів, які сприяють посиленню больового ефекту та виникненню нейропатичного болю.[6] Мілнаципран натепер застосовується переважно як знеболювальний препарат при фіброміалгії[7][6][4], проте при застосуванні препарату для знеболення він має лише помірний ефект та відносно високу кількість побічних ефектів.[7]

ФармакокінетикаРедагувати

Мілнаципран добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 85 %. Максимальна концентація мілнаципрану в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату. Мілнаципран погано (на 13 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр немає, мілнаципран проникає через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться мілнаципран із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 8 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[3][4]

Покази до застосуванняРедагувати

Мілнаципран застосовують при депресіях різного ступеня важкості, а також при фіброміалгії.[3][4]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні мілнаципрану спостерігаються наступні побічні ефекти[3]:

ПротипоказиРедагувати

Мілнаципран протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, особам у віці до 15 років. Препарат не рекомендований до застосування при вагітності та годуванні грудьми, при порушеннях сечовипускання, при одночасному застосуванні разом із адреналіном, норадреналіном, клонідином або дигоксином.[3]

Форми випускуРедагувати

Мілнаципран випускається у вигляді таблеток по 0,0125; 0,025; 0,05 і 0,1 г.[4]

ПриміткиРедагувати

ПосиланняРедагувати