Відкрити головне меню

Леветирацетам

хімічна сполука
Levetiracetam.svg
Леветирацетам
Систематизована назва за IUPAC
(S)-2-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)butanamide
Класифікація
ATC-код N03AX14
PubChem 5284583
Хімічна структура
Формула C8H14N2O2 
Мол. маса 170,209 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100% (перор.)
Метаболізм тканинними ферментами без участі ферментів печінки
Період напіввиведення 6—8 год. (дорослі)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ ГРІНДЕКС,
«Ронтіс Хеллас Медікал енд Фармасьютікал Продактс С.А.»,Греція
UA/15211/01/04
21.06.2016-21/06/2021
КЕППРА®,
«НекстФарма САС»,Франція
UA/9155/02/01
06.03.2015-06/03/2020
ЛЕВІЦИТАМ 500,
ТОВ «Фарма Старт», Україна
UA/11396/01/02
01.02.2016-01/02/2021
[1]


Леветирацетам (англ. Levetiracetam, лат. Levetiracetamum) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним піролідону[2][3], та належить до протисудомних препаратів.[4][5] Леветирацетам застосовується як перорально, так і внутрішньовенно.[6] Леветирацетам розроблений у лабораторії компанії UCB[7] під час досліджень по вдосконаленню властивостей похідних ноотропного препарату пірацетаму.[5]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Леветирацетам — синтетичний лікарський препарат, який є похідним піролідону та структурним аналогом ноотропного препарату пірацетаму. Точний механізм дії препарату не встановлений. Відомо, що препарат зв'язується з синаптичним білком SV2A, який імовірно є модулятором викиду нейротрансмітера в синаптичну щілину, а також блокує кальцієві канали N-типу і знижує вивільнення кальцію із внутрішньонейрональних депо.[8][2][3] Препарат також знижує пригнічуючу дію цинку та β-карболінів на ГАМК-канали та гліцин-регульовані потоки, проте поки що незрозуміло, як це впливає на його протисудомну активність.[5][8] Леветирацетам пригнічує спалахи епілептиформної активності, не впливаючи на нормальну збудливість нейронів.[5][8] Леветирацетам застосовується при різних видах епілепсії, як при генералізованих, так і парціальних судомах, а також при міоклонічних судомах та при фотопароксизмальних судомних приступах.[2][3] Препарат є ефективним при монотерапії рефрактерних форм епілепсії[9][8], проте він є менш ефективний при абсансній формі епілепсії.[5] Леветирацетам вважається одним із найбезпечніших серед протиепілептичних препаратів для застосування при вагітності, оскільки при його застосуванні спостерігається низький тератогенний ризик.[10][4] Леветирацетам позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів.[5][4] Експериментально леветирацетам також застосовувався для лікування синдрому Туретта, аутизму, біполярного афективного розладу і тривожних розладів.[8]

ФармакокінетикаРедагувати

Леветирацетам швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 1,3 годин після прийому препарату. Абсолютна біодоступність препарату при пероральному застосуванні складає майже 100 %. Леветирацетам погано (на 10 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Метаболізується леветирацетам тканинними ферментами, без участі системи цитохрому Р-450 печінки з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення леветирацетаму в дорослих становить 6—8 годин, у дітей період напіввиведення препарату становить 5—6 годин, період напіввиведення може збільшується в осіб із важкими порушеннями функції нирок, при важких порушеннях функції печінки період напіввиведення препарату також може збільшуватися, що пов'язано із супутнім зниженням кліренсу креатиніну в даних хворих.[2][3]

ЗастосуванняРедагувати

Леветирацетам застосовується при епілепсії, у тому числі при парціальних нападах, як із вторинною генералізацією, так і без неї; як додатковий препарат при міоклонічних судомах, та при первинно-генералізованих судомних нападах у хворих на ідіопатичну генералізовану епілепсію старших 12 років.[2][3]

Побічна діяРедагувати

Леветирацетам позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є тривога, емоційна лабільність, невроз, апатія, депресія, головний біль, запаморочення, тремор, гіперкінези, нудота і блювання, безсоння, зниження апетиту, збудження, суїцидальні думки та диплопія.[4][5] Значно рідше при застосуванні препарату можуть спостерігатися[2][3]:

ПротипоказиРедагувати

Леветирацетам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або інших похідних пірролідону, дітям у віці менше 4 років для внутрішньовенного введення препарату та до 6 років для прийому таблеток.[2][3]

Форми випускуРедагувати

Леветирацетам випускається у вигляді таблеток по 0,25; 0,5; 0,75та 1,0 г; розчину для прийому всередину із вмістом діючої речовини 100 мг/мл у флаконах по 100, 125, 150 і 300 мл; концентрату для приготування інфузій у флаконах по 5 мл із вмістом діючої речовини 500 мг; флаконів для внутрішньовенного введення із вмістом діючої речовини 5 мг/мл, 10 мг/мл і 15 мг/мл по 100 мл у флаконі.[11][6]

ПриміткиРедагувати

ПосиланняРедагувати