Відкрити головне меню

Амтолметин гуацил

нестероїдний протизапальний препарат
Amtolmetin guacil.png
Амтолметин гуацил
Систематизована назва за IUPAC
(2-methoxyphenyl) 2-[ [2-[1-methyl-5-(4-methylbenzoyl)pyrrol-2-yl]acetyl]ami
Класифікація
ATC-код M01[1] AB19**[1]
PubChem 65655
Хімічна структура
Формула C24H24N2O5 
Мол. маса 420,458 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Плазма
Період напіввиведення 5 год.
Екскреція Нирки, Жовч, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АМТОЛМЕТИН
«Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд», Індія
UA/12159/01/01
11.05.2012-11.05.2017


Амтолметин гуацил (англ. Amtolmetin guacil, лат. Amtolmetinum guacilum) — синтетичний препарат, що є похідним нестероїдного протизапального засобу толметину[2][3], який по хімічній структурі є похідним фенілоцтової кислоти. Амтолметин гуацил також відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів і є першим у світі нестероїдним протизапальним препаратом із гастропротективними властивостями.[2][3] Натепер амтолметин гуацил застосовується виключно перорально. Уперше амтолметин гуацил синтезований в Італії у 80-х роках ХХ століття у лабораторії «Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite», що є підрозділом компанії «Medosan»[4], де й проводились перші клінічні дослідження новоствореного лікарського препарату в 90-х роках ХХ століття.[2]

Зміст

Фармакологічні властивостіРедагувати

Амтолметин гуацил — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним фенілоцтової кислоти, та відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Амтолметин гуацил є модифікованим похідним нестероїдного протизапального препарату толметину[5], гліцину[6] та гваяколу.[7][1] Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, у тому числі у вогнищі запалення. Частина простагландинів має цитопротекторні властивості, а частина має здатність стимулювати розвиток запального процесу.[8] Амтолметин гуацил за рахунок комбінованої будови молекули не тільки не викликає пошкодження слизової оболонки шлунку за рахунок інгібування ізоферментів циклооксигенази ЦОГ-1 і ЦОГ-2, але й за рахунок наявності у молекулі препарату ванілінової групи має репаративні властивості щодо слизової оболонки шлунку.[7][2] Метаболіт амтолметину гуацилу гваякол підвищує рівень шлункової синтази NO[1][2] за рахунок пригнічення інгібіторів даного ферменту.[3] Амтолметин гуацил також має здатність стимулювати периферичні рецептори капсаїцину, що забезпечує місцеву знеболювальну дію[1], а також призводить до стимуляції вивільнення пептиду, що кодується геном кальцитоніну, що також призводить до підвищення синтезу оксиду азоту у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту.[7] Амтолметин гуацил також стимулює вивільнення бікарбонату, який є основою лужного буфера шлункового соку, та пригнічує перекисне окислення ліпідів, що також призводить до зниження секреції соляної кислоти та прискоренню репаративних процесів у слизовій оболонці шлунку.[2] Окрім цього, препарат має здатність знижувати агрегацію тромбоцитів, що забезпечує вищу безпеку застосування амтолметину гуацилу у хворих із множинними факторами ризику серцево-судинних захворювань.[3] При клінічних дослідженнях амтолметину гуацилу препарат мав рівнозначну протизапальну та знеболювальну ефективність при зниженні частоти побічних ефектів у порівнянні з диклофенаком, толметином, піроксикамом, індометацином та целекоксибом.[2][3]

ФармакодинамікаРедагувати

Амтолметин гуацил повністю та швидко всмоктується при пероральному застосуванні. Найвища концентрація препарату спостерігається на стінках органів травної системи, яка може утримуватися до 2 годин після прийому препарату. Після всмоктування препарат швидко гідролізується ферментами плазми крові до толметину-гліцинаміду, толметину та гваяколу, тому власне амтолметин гуацил не визначається у плазмі крові. Метаболіти препарату добре проникають у більшість тканин організму. Препарат практично повністю (на 99%) зв'язується з білками плазми крові. Подальший метаболізм похідних амтолметину гуацилу проходить у печінці, де проходить переважно окислення метильної групи толметину. Виводиться препарат переважно із сечею, частково виводиться також із калом та жовчю. Період напіввиведення амтолметину гуацилу становить 5 годин, повне виведення препарату завершується протягом 24 годин.[1]

Показання до застосуванняРедагувати

Амтолметину гуацил застосовується при ревматоїдному артриті, остеоартрозі, бурситі, тендовагініті, хворобі Бехтерєва та інших захворюваннях опорно-рухового апатату, при больовому синдромі різної етіології (у тому числі головний біль, посттравматичний біль, біль після опіків, альгодисменорея).[9][1]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні амтолметину гуацилу можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[9]:

ПротипоказиРедагувати

Амтолметин гуацил протипоказаний при підвищеній чутливості до нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі, виражених порушеннях функції печінки та нирок, важкій серцевій недостатності, гострій серцево-судинній недостатності, бронхіальній астмі у поєднанні з поліпозом носа та підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, гемофілії та інших порушеннях згортання крові, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітності та годуванні грудьми. Амтолметин гуацил не застосовується у дитячому та підлітковому віці.[1][9]

Форми випускуРедагувати

Амтолметину гуацил випускається у вигляді таблеток по 0,6 г.

ПриміткиРедагувати

ДжерелаРедагувати