Відкрити головне меню
Oxcarbazepine.svg
Окскарбазепін
Систематизована назва за IUPAC
10,11-dihydro-10-oxo-5H-dibenz(b,f)azepine-5-carboxamide
Класифікація
ATC-код N03AF02
PubChem 34312
Хімічна структура
Формула C15H12N2O2 
Мол. маса 252,268 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 95%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,3—2,3 год. (окскарбазепін), 7,5—11,1 год. (метаболіт)
Екскреція Нирки (95%), фекалії (5%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ОКСАПІН®,
«КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД»,Індія
UA/11096/01/01
12.11.2015-12/11/2020


Окскарбазепін (англ. Oxcarbazepine, лат. Oxcarbazepinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом іншого препарату — карбамазепіну[1][2], що є похідним трициклічного іміностільбену[3], та належить до протисудомних препаратів.[4][5] Окскарбазепін застосовується виключно перорально.[6][7] Окскарбазепін уперше синтезований у 1966 році[1], та застосовується у клінічній практиці з 1990 року.[2][1]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Окскарбазепін — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом іншого препарату — карбамазепіну, що за хімічною структурою є похідним трициклічних сполук. Механізм дії окскарбазепіну повністю не вивчений. Основним механізмом дії препарату є блокування потенціалзалежних натрієвих каналів у нервовій системі, частково також впливають на кальцієві та калієві канали, що призводить до стабілізації перевзбуждених мембран нейронів, інгібуванню виникнення серійних нейрональних розрядів та зниженню синаптичного проведення імпульсів.[1][2] Усе це призводить до зупинки приступу судом та запобігає виникненню приступів епілепсії.[6][7] Окскарбазепін застосовується як при простих, так і складних парціальних приступах, при потиличній епілепсії, сімейній нічній епілепсії[1], а також при фокальній епілепсії.[2] Окскарбазепін є основним препаратом для застосування у випадку епілепсії в дитячому віці[1], який став першим препаратом, схваленим для монотерапії епілепсії в дитячому віці.[2] На відміну від карбамазепіну, окскарбазепін не індукує власний метаболізм, і при його метаболізмі не утворюється токсичний метаболіт карбамазепін-10,11-епоксид, що значно покращує переносимість окскарбазепіну.[1][2] Окскарбазепін може застосовуватися при нейропатичному болю при невралгії трійчастого нерва[8], діабетичній нейропатії, при хронічному алкоголізмі, зокрема при синдромі відміни від алкоголю для профілактики судомних нападів, при афективних та шизоафективних психозах.[4] При застосуванні окскарбазепіну спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні більшості інших протисудомних препаратів.[2][1] При застосуванні окскарбазепіну при вагітності спостерігається низький тератогенний ризик.[2]

ФармакокінетикаРедагувати

Окскарбазепін швидко всмоктується при пероральному застосуванні, та перетворюється у свій основний активний метаболіт — моногідроксипохідне окскарбазепіну, максимальна концентрація якого в крові досягається протягом 4,5—6 годин після прийому препарату.[6][7] Біодоступність окскарбазепіну складає 95 %.[2] Препарат у помірній кількості (до 40 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Метаболізується окскарбазепін у печінці з утворенням спочатку активного, потім неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді неактивних метаболітів (950 %), незначна кількість виводиться із калом (5 %). Період напіввиведення окскарбазепіну становить 1,3—2,3 години, а основного метаболіту 7,5—11,1 годин.[6][7]

Показання до застосуванняРедагувати

Окскарбазепін застосовується при епілепсії, як при простих, так і складних парціальних приступах, генералізованих тоніко-клонічних судомних нападах, а також при фокальній епілепсії.[6][7]

Побічна діяРедагувати

Окскарбазепін позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів. Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є головний біль, запаморочення, нудота, сонливість, атаксія, диплопія. Найважчим побічним ефектом може стати гіпонатріємія. яка у важких випадках може проявлятися загальною слабістю, нудотою, сонливістю, з пізнішим приєднанням психозів, судом та коми.[2] Іншими побічними ефектами карбамазепініну є[6][7]:

ПротипоказиРедагувати

Окскарбазепін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Не рекомендоване застосування препарату при вагітності, годуванні грудьми та дітям до 3 років.[6][7]

Форми випускуРедагувати

Окскарбазепін випускається у вигляді таблеток по 0,15; 0,3 та 0,6 г; і суспензії для перорального застосування із вмістом 300 мг препарату у 5 мл суспензії.[5][9]

ПриміткиРедагувати

  1. а б в г д е ж и Окскарбазепин — новые возможности в детской эпилептологии (рос.)
  2. а б в г д е ж и к л Окскарбазепин в лечении фокальной эпилепсии (рос.)
  3. Карбамазепин в лечении эпилепсии (рос.)
  4. а б Ліки і вагітність. Окскарбазепін
  5. а б Oxcarbazepine (англ.)
  6. а б в г д е ж ОКСАПИН® (OXAPIN®) (рос.)
  7. а б в г д е ж http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1345 (рос.)
  8. Cruccu G, Gronseth G, Alksne J, Argoff C, Brainin M, Burchiel K, Nurmikko T, Zakrzewska JM (жовтень 2008). AAN-EFNS guidelines on trigeminal neuralgia management. European Journal of Neurology 15 (10): 1013–28. PMID 18721143. doi:10.1111/j.1468-1331.2008.02185.x.  (англ.)
  9. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1345 (рос.)

ПосиланняРедагувати