Відкрити головне меню
Dextromethorphan.svg
Декстрометорфан
Систематизована назва за IUPAC
(4bS,8aR,9S)-3-Methoxy-11-methyl-6,7,8,8a,9,10-hexahydro-5H-9,4b-(epiminoethano)phenanthrene
Класифікація
ATC-код R05DA09
PubChem 15978238
Хімічна структура
Формула C18H25NO 
Мол. маса 271,40 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 11%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2-4 год. (швидкі метаболізатори), 24 год. (повільні метаболізатори)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СТОПЕКС,
«Валмарк а.с.»,Чехія
UA/5847/01/01
30.01.2007-30/01/2012


Декстрометорфан (англ. Dextromethorphan, лат. Dextromethorphanum) — синтетичний препарат, що є похідним леворфанолу[1], є стимулятором опіатних рецепторів та правообертаючим ізомером опійного наркотика морфінану[2], та відноситься до групи протикашлевих препаратів.[3] Декстрометорфан застосовується перорально як самостійний препарат, так і в комбінації з фенілефрином, парацетамолом, гвайфенезином та низкою інших лікарських препаратів[4] Декстрометорфан запатентований у 1949 році компанією «Hoffmann-La Roche», та застосовується у клінічній практиці з 1953 року.[5]

Зміст

Фармакологічні властивостіРедагувати

Декстрометорфан — синтетичний препарат, що є похідним леворфанолу, та відноситься до групи протикашлевих препаратів. Механізм дії препарату полягає у пригніченні кашльового центру в центральній нервовій системі, що призводить до пригнічення кашльового рефлексу та зменшення кашлю[3] без пригнічення дихального центру.[6] Декстрометорфан також є агоністом σ1- та σ2-опіатних рецепторів та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, антагоністом глутаматних NMDA-рецепторів та α3β4-нікотинових рецепторів.[2] Декстрометорфан застосовується як протикашльовий препарат рідше як самостійний лікарський засіб, частіше в комбінації з іншими протизапальними та протикашльовими препаратами.[3][2][1] Хоча й декстрометорфан не спричинює фізичної залежності, та іноді застосовується для лікування опійної наркоманії у комбінації з хінідином[2], проте він спричинює появу ейфорії, галюцинацій, а також втрату сприйняття власної особи, часу і простору, тому часто застосовується з немедичною метою для отримання наркотичного сп'яніння як рекреаційний наркотик.[7]

ФармакокінетикаРедагувати

Декстрометорфан швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 11 % у зв'язку з ефектом першого проходження препарату через печінку.[8] початок дії препарату спостерігається за 10—30 хвилин після прийому препарату, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин після прийому. Декстрометорфан проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів із сечею.[3] Період напіввиведення декстрометорфану варіює, і становить 2—4 години у осіб із швидким метаболізмом, та 24 години в осіб із повільним метаболізмом[9], при порушенні функції печінки цей час може збільшуватися.[3]

Покази до застосуванняРедагувати

Декстрометорфан застосовується для лікування сухого кашлю різної етіології.[6][3][1]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні декстрометорфану можуть спостерігатися наступні побічні ефекти: сонливість, запаморочення, нудота[3], алергічні реакції, шкірний висип, набряк Квінке, кропив'янка, гіперемія шкіри, біль у животі, артеріальна гіпотензія.[6] При передозуванні препарату при немедичному застосуванні спостерігаються галюцинації, параноїдний синдром, нудота, блювання, виражена загальна слабкість, загострення гастриту або виразкової хвороби, депресія, енцефалопатія, соціопатія, панкреатит, токсичний гепатит. При передозуванні препарату застосовується специфічний антидот налоксон.[7]

ПротипоказиРедагувати

Декстрометорфан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, бронхіальній астмі, можливому розвитку дихальної недостатності, одночасному застосуванні муколітичних засобів, інгібіторів моноамінооксидази, фуразолідону, прокарбазину, селегіліну.[6][3]

Форми випускуРедагувати

Декстрометорфан випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,0075 і 0,015 г; льодяників по 5 і 10 мг; розчину, суспензії та сиропу для перорального застосування; та комбінованих препаратів з парацетамолом, терпінгідратом, левоментолом, гвайфенезином, прометазином, карбіноксаміном, фенілефрином, доксиламіном і бромфеніраміном.[4][1][6]

Немедичне застосуванняРедагувати

Декстрометорфан спричинює появу ейфорії, галюцинацій, а також втрату сприйняття власної особи, часу і простору, тому часто застосовується з немедичною метою для отримання наркотичного сп'яніння як рекреаційний наркотик.[7][2][10] Щоправда, нерідко при немедичному застосуванні препарату спостерігаються важкі побічні ефекти, зокрема галюцинації, параноїдний синдром, нудота, блювання, виражена загальна слабкість, загострення гастриту або виразкової хвороби, депресія, енцефалопатія, соціопатія, панкреатит, токсичний гепатит.[7]

ПриміткиРедагувати

  1. а б в г Dextromethorphan Hydrobromide (англ.)
  2. а б в г д "Декстрометорфан в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 21 березня 2016. Процитовано 30 травня 2019.  (рос.)
  3. а б в г д е ж и http://www.vidal.ru/drugs/molecule/307 (рос.)
  4. а б DrugBank. Dextromethorphan (англ.)
  5. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (en). John Wiley & Sons. с. 527. ISBN 9783527607495. 
  6. а б в г д ГЛІКОДИН (GLYCODIN)
  7. а б в г Аптечные наркотики (рос.)
  8. Kukanich, B.; Papich, M. G. (2004). Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration in healthy dogs. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics 27 (5): 337–41. PMID 15500572. doi:10.1111/j.1365-2885.2004.00608.x.  (англ.)
  9. Balminil DM, Benylin DM (dextromethorphan) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. Процитовано 15 квітня 2014.  (англ.)
  10. Dextromethorphan (DXM). Cesar.umd.edu. Архів оригіналу за 2018-01-06. Процитовано 2013-07-28.  (англ.)

ПосиланняРедагувати