Відкрити головне меню
Selegiline.svg
Селегілін
Систематизована назва за IUPAC
(R)-N-methyl-N-(1-phenylpropan-2-yl)prop-3-yn-1-amine
Класифікація
ATC-код N04BD01
PubChem 26757
Хімічна структура
Формула C13H17N 
Мол. маса 187,281 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 10%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2-10 год
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕЛЬДЕПРИЛ,
«Оріон Корпорейшн»,Фінляндія
UA/5566/01/01
19.03.2018—необмежений


Селегілін (англ. Selegiline, лат. Selegilinum) — синтетичний препарат, який відноситься до групи інгібіторів моноамінооксидази типу В[1][2], який застосовується для лікування паркінсонізму.[3][4] Селегілін застосовується перорально[3][4] розроблені також трансдермальні системи, які застосовуються нашкірно.[5] Селегілін уперше синтезований у лабораторії угорської компанії «Chinoin» як активніший лівообертаючий ізомер іншого інгібітора монооксидази депренілу.[6]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Селегілін — синтетичний препарат, який відноситься до групи інгібіторів моноамінооксидази типу В, та застосовується для лікування паркінсонізму. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту моноамінооксидази типу B, яка переважно локалізована в головному мозку. Наслідком цього є інгібування зворотнього захоплення дофаміну в синапсах у центральній нервовій системі, що призводить до збільшення концентрації дофаміну в ядрах екстрапірамідної системи та інших відділах мозку та усуненню його дефіциту в нервових закінченнях, наслідком чого є зменшення симптомів паркінсонізму.[7][3][4] Селегілін також має здатність знижувати утворення вільних радикалів, що виникають при окисленні біогенних амінів, а також, за даними частини дослідників, може попереджувати отруєннями токсинами зовнішнього середовища, а також попереджувати селективне захоплення нейротоксинів у нервові закінчення, чим попереджується пошкодження токсинами нейронів.[6] Селегілін застосовується для лікування паркінсонізму, у тому числі й вторинного паркінсонізму.[3][4] Значне підвищення вмісту дофаміну та інших медіаторних амінів у тканинах мозку спостерігається при спільному застосуванні селегіліну з леводопою, тому він застосовується разом із леводопою частіше на пізніших стадіях захворювання.[7] Селегілін як інгібітор моноамінооксидази має також властивості антидепресанта, тому він також застосовується для лікування депресії нашкірно у вигляді трансдермальної терапевтичної системи.[5]

ФармакокінетикаРедагувати

Селегілін добре і швидко всмоктується при пероральному застосуванні, проте його біодоступність становить лише 10 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація в крові баспостерігається протягом 10—15 хвилин після прийому препарату. Препарат добре (на 94 %) зв'язується з білками плазми крові.[2] Селегілін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[1] Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних меаболітів, зокрема метамфетаміну та амфетаміну.[3] Виводиться селегілін із організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 2—10 годин[7], період напіввиведення активних метаболітів селегіліну становить до 20,5 годин.[3]

Покази до застосуванняРедагувати

Селегілін застосовується для лікування паркінсонізму, у тому числі вторинного, як самостійний препарат. так і в комбінації з леводопою.[3][4]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні селегіліну спостерігаються наступні побічні ефекти[3][4]:

ПротипоказиРедагувати

Селегілін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при одночасному застосуванні інших інгібіторів монооксидази (зокрема лінезоліда), інгібіторами зворотнього захоплення норадреналіну, інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, опіоїдами, екстрапірамідних захворюваннях, не пов'язаних із зниженням вмісту дофаміну в структурах мозку, прогресуючій деменції, психозах, вагітності та годуванні грудьми, особам у віці менше 18 років.[3][4]

Форми випускуРедагувати

Селегілін випускається у вигляді таблеток по 0,00125; 0,005 і 0,01 г[7][2], а також у вигляді трансдермальної терапевтичної системи.[5]

ПриміткиРедагувати

ПосиланняРедагувати