Доксиламін
Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (лютий 2024) |
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Доксиламін (англ. Doxylamine) — синтетичний препарат, що є похідним етаноламіну, та належить до антигістамінних препаратів І покоління[1], для перорального застосування. Особливістю препарату є виражена седативна та м-холінолітична дія[2][3], яку можна порівняти із дією бензодіазепінів.[4][5] Уперше доксиламін описаний у 1949 році.[4][6]
 | |
|---|---|
Доксиламін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-N,N-dimethyl-2- (1-phenyl-1-pyridin-2-yl-ethoxy)- ethanamine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | R06 |
| PubChem | |
| CAS | 469-21-6 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H22N2O |
| Мол. маса | 270,369 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 24,7% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 10 год. |
| Екскреція | Нирки (60%), фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДОНОРМІЛ, «Брістол-Майєрс Сквібб»,Франція UA/7213/02/01 29.12.2012-29/12/2017 |
Фармакологічні властивості
ред.Доксиламін — синтетичний препарат, що є похідним етаноламіну та належить до групи антигістамінних препаратів І покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну.[2] Доксиламін має також виражену м-холінолітичну та седативну дію. Доксиламін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[4] На відміну від похідних бензодіазепіну, доксиламін подовжує тривалість та якість сну, не впливаючи на структуру та фази сну.[3] При застосуванні доксиламіну достовірно зменшується час засинання хворих, покращення якості сну, зменшення ймовірності нічних пробуджень та покращення якості ранкового пробудження.[3][4] Доксиламін також може зменшувати симптоми свербіння шкіри та разом із піридоксином застосовується для зняття симптомів блювоти вагітних.[4][7]
Фармакокінетика
ред.Доксиламін швидко та добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату складає лише 24,7%.[8] Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години після перорального застосування.[4] Доксиламін добре розподіляється в організмі, проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[2] Доксиламін частково метаболізується в печінці із утворенням активних та неактивних метаболітів.[9][10] Виводиться доксиламін із організму переважно нирками (60%), частково в незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться із організму з калом.[3] Період напіввиведення препарату складає в середньому 10 годин[4], цей час може значно збільшуватися при нирковій або печінковій недостатності або в пацієнтів похилого віку.
Показання до застосування
ред.Доксиламін застосовується при періодичному та транзиторному безсонні, свербінні шкіри, у складі комбінованих препаратів для лікування застуди та кашлю[11], та для лікування блювоти вагітних.[4]
При застосуванні доксиламіну рідко та переважно при застосуванні препарату у високих дозах спостерігаються наступні побічні ефекти: сухість у роті, запор, порушення акомодації, тахікардія, затримка сечі, шкірні алергічні реакції.[2][3]
Протипокази
ред.Доксиламін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, закритокутовій глаукомі, порушеннях уродинаміки, бронхіальній астмі та обструктивних захворюваннях легень, паралітичному ілеусі, обструкції жовчевих шляхів. Доксиламін не рекомендований у періоді годування грудьми.[2][3] Доксиламін застосовується у дітей старших 15 років (згідно рекомендацій в Україні).[2][3]
Форми випуску
ред.Доксиламін випускається у вигляді звичайних та шипучих таблеток по 0,015 г.[5] У США випускається у комбінації з піридоксином по 25 мг кожного препарату під торговою назвою «Діклегіс».[4][12]
Примітки
ред.- ↑ Архівована копія. Архів оригіналу за 11 лютого 2015. Процитовано 11 березня 2015.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ а б в г д е http://compendium.com.ua/akt/68/3154/doxylaminum [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж Архівована копія. Архів оригіналу за 27 березня 2015. Процитовано 11 березня 2015.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ а б в г д е ж и к http://www.rmj.ru/articles_8028.htm [Архівовано 23 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б " "Доксиламин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- ↑ Sperber, Nathan.; Papa, Domenick.; Schwenk, Erwin.; Sherlock, Margaret. (1949). Pyridyl-Substituted Alkamine Ethers as Antihistaminic Agents. Journal of the American Chemical Society. 71 (3): 887—890. doi:10.1021/ja01171a034. PMID 18113525. (англ.)
- ↑ Koren, Gideon; Clark, Shannon; Hankins, Gary D.V.; Caritis, Steve N.; Miodovnik, Menachem; Umans, Jason G.; Mattison, Donald R. (2010). Effectiveness of delayed-release doxylamine and pyridoxine for nausea and vomiting of pregnancy: a randomized placebo controlled trial. American Journal of Obstetrics and Gynecology. 203 (6): 571.e1—571.e7. doi:10.1016/j.ajog.2010.07.030. PMID 20843504. (англ.)
- ↑ Pelser, Andries; Müller, Douw G.; du Plessis, Jeanetta; du Preez, Jan L.; Goosen, Colleen (2002). Comparative pharmacokinetics of single doses of doxylamine succinate following intranasal, oral and intravenous administration in rats. Biopharmaceutics & Drug Disposition. 23 (6): 239—244. doi:10.1002/bdd.314. PMID 12214324. (англ.)
- ↑ Holder, C. L.; Korfmacher, W. A.; Slikker Jr, W.; Thompson Jr, H. C.; Gosnell, A. B. (1985). Mass spectral characterization of doxylamine and its rhesus monkey urinary metabolites. Biomedical mass spectrometry. 12 (4): 151—158. PMID 2861861. (англ.)
- ↑ http://www.rxlist.com/khedezla-drug/clinical-pharmacology.htm [Архівовано 19 квітня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ UNISOM Drug facts [Архівовано 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Slaughter, Shelley R.; Hearns-Stokes, Rhonda; van der Vlugt, Theresa; Joffe, Hylton V. (2014). FDA Approval of Doxylamine–Pyridoxine Therapy for Use in Pregnancy. New England Journal of Medicine. 370 (12): 1081—1083. doi:10.1056/NEJMp1316042. PMID 24645939. (англ.)