Відкрити головне меню
Dexketoprofen.png
Декскетопрофен
Систематизована назва за IUPAC
(2S)-2-[3-(benzoyl)phenyl]propanoic acid
Класифікація
ATC-код M01AE17
PubChem 667550
Хімічна структура
Формула C16H14O3 
Мол. маса 254,28 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,65 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДЕКСАЛГІН® ІН'ЄКТ,
«А. Менаріні Мануфактурінг, Логістікс енд Сервісес С.р.Л.»,Італія
UA/3764/01/01
29.10.2010-29/10/2015
ДЕПІОФЕН
«Лабораторіос Нормон С.А.»,Іспанія
UA/13589/01/01
30.04.2014-30.04.2019
КЕЙВЕР®
ПАТ «Фармак»,Україна
UA/13977/01/01
24.10.2014-24.10.2019
СЕРТОФЕН®
"World Medicine",Туреччина
UA/14649/01/01
21.09.2015-24.10.2020
[1]


Декскетопрофен (англ. Dexketoprofen, лат. Dexketoprofenum) — синтетичний препарат, що є похідним пропіонової кислоти[2], та відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів.[3][4] Декскетопрофен може застосовуватися як перорально, так і парентерально (внутрішньовенно та внутрішньом'язово).[2][3] За своїм хімічним складом є правообертаючим (S(+)-ізомером) кетопрофену.[4][5] Декскетопрофен уперше синтезований в Італії в лабораторії компанії «Menarini», та уперше допущений до клінічного використання на території Європейського Союзу у вигляді форми для перорального застосування з 1998 року, та ін'єкційної форми — з 2002 року.[6]

Зміст

Фармакологічні властивостіРедагувати

Декскетопрофен — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним пропіонової кислоти, та відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів. За своїм хімічним складом є правообертаючим (S(+)-ізомером) кетопрофену. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, у тому числі у вогнищі запалення.[3][7] Декскетопрофен є неселективним інгібітором циклооксигенази, і діє як на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1), так і на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2).[2] Декскетопрофен має більш виражений знеболювальний ефект у порівнянні з рацемічним кетопрофеном[3][6], та в порівнянні з більшістю інших нестероїдних протизапальних препаратів (ібупрофеном[4], парацетамолом, диклофенаком[6], кеторолаком[7]), а також порівняльний ефект із наркотичними анальгетиками (омнопоном[8], трамадолом[6]), а за необхідності застосування препарату сумісно із наркотичними анальгетиками посилює дію останніх, та сприяє зниженню дози наркотичних анальгетиків.[5] При застосуванні декскетопрофену спостерігається також менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні рацемічного кетопрофену.[4] Декскетопрофен має вищу швидкість всмоктування та коротший період дії у порівнянні з кетопрофеном[6], що дає можливість ефективного застосування препарату при станах, які потребують швидкого та нетривалого знеболення (таких як зубний біль або дисменорея).[5][6]

ФармакодинамікаРедагувати

Декскетопрофен швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні[3], максимальна концентрація препарату в крові досягається у середньому протягом 30 хвилин (від 15 до 60 хвилин).[2][9] Після внутрішньом'язового застосування максимальна концентрація препарату досягається протягом 20 хвилин. Декскетопрофен добре зв'язується з білками плазми крові. Після застосування дія препарату розпочинається в середньому за 30 хвилин, і триває 4—6 годин. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення декскетопрофену в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться декскетопрофен із організму переважно із сечею. Період напіввиведення препарату становить у середньому 1,65 години (при внутрішньом'язовому застосуванні становить від 1,2 до 2,7 годин), цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності, і в осіб похилого віку.[2]

Показання до застосуванняРедагувати

Декскетопрофен застосовується для симптоматичного лікування больового синдрому легкої та середньої інтенсивності при гострих та хронічних захворюваннях опорно-рухового апарату, дисменореї, зубному болю, при нирковій кольці та у післяопераційному періоді.[2][9]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні декскетопрофену можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[2][9]:

ПротипоказиРедагувати

Декскетопрофен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі або при схильності до кровотеч іншого генезу, виражених порушеннях функції печінки та нирок, важкій серцевій недостатності, важкій серцевій недостатності, бронхіальній астмі, хворобі Крона та неспецифічному виразковому коліті, вагітності та годуванні грудьми.[2][9] Декскетопрофен в Україні не рекомендований для застосування у дітей.[2]

Форми випускуРедагувати

Декскетопрофен випускається у вигляді таблеток по 0,025 г.; та ампул по 2,0 мл 2,5% розчину.[2] Розроблена також форма для місцевого застосування у вигляді 1,25% гелю.[10]

ПриміткиРедагувати

ДжерелаРедагувати