Ketoprofen.svg
Кетопрофен
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-2-(3-benzoylphenyl)propanoic acid
Класифікація
ATC-код M01AE03
PubChem 3825
CAS 22071-15-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C16H14O3 
Мол. маса 230,259 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,4—4 год.
Екскреція Нирки (~90%), фекалії (~8%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КЕТОНАЛ®,
«Лек фармацевтична компанія д.д.»,Словенія
UA/8325/03/01
18.02.2015-18/02/2020
ВАЛУСАЛ®
АТ«Талліннський фармацевтичний завод»,Естонія
UA/10216/01/01
24.10.2014-24.10.2019
УЛЬТРАФАСТИН
«МЕДАНА ФАРМА Акціонерне Товариство»,Польща
UA/12296/01/01
13.09.2012-13.09.2017
[1]

Кетопрофен (англ. Ketoprofen, лат. Ketoprofenum) — синтетичний препарат, що є похідним пропіонової кислоти[2][3] та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів.[4][5] Кетопрофен може застосовуватися як перорально, так і парентерально (переважно внутрішньом'язово, рідше внутрішньовенно)[6][4], так і місцево та ректально.[7][8] За своїм хімічним складом є рацематом, у якому значно вищу фармакологічну активність має S(+)-ізомер[2], що застосовується як самостійний лікарський препарат (декскетопрофен).[9] Кетопрофен уперше синтезований у лабораторії французької фармацевтичної компанії «Rhône-Poulenc» у 1967 році[10] та застосовується у клінічній практиці з 1971 року.[5]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Кетопрофен — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним пропіонової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. За своїм хімічним складом є рацематом двох енантіомерів, із яких більшу фармакологічну активність має правообертаючий S(+)-ізомер. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини.[4][6] Кетопрофен переважно діє на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1), і лише в незначному ступені впливає на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2).[7] Кетопрофен має здатність інгібувати й ліпооксигеназний шлях метаболізму арахідонової кислоти, що призводить до зменшення вироблення медіаторів запалення — лейкотрієнів.[6][2] Кетопрофен інгібує активність брадикініну та сприяє стабілізації мембран лізосом.[4][11] Кетопрофен також має здатність гальмувати агрегацію тромбоцитів.[4][11] Кетопрофен добре проникає у синовіальну рідину та синовіальну оболонку суглобів[3], сприяє зменшенню набряків суглобів, зменшує артралгії, а у високих концентраціях сприяє стимуляції синтезу протеоглікану у хрящовій тканині.[4][3] Кетопрофен також сприяє зменшенню післяопераційної остеопенії при переломах кісток, не впливаючи на процес відновлення кісткової тканини.[6] Окрім периферичної дії, кетопрофен також впливає і на центральну нервову систему, добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр[5], пригнічує вивільнення ЦОГ-2 у задніх рогах спинного мозку[3], а також діє на таламічні центри больової чутливості і на центр терморегуляції[4], що забезпечує і центральні механізми дії препарату.[12][3] Кетопрофен має синергізм при спільному застосуванні з наркотичними анальгетиками при застосуванні у випадках гострих травматичних пошкоджень та злоякісних пухлин.[10][12] Кетопрофен має помірний ризик побічних ефектів, який суттєво не відрізняється або нижчий від ризику побічних ефектів при застосуванні індометацину, диклофенаку та напроксену[5]; хоча новіші дослідження вказують на вищий ризик гастропатій при застосуванні кетопрофену в порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (у тому числі із німесулідом, напроксеном, ібупрофеном та диклофенаком).[13]

ФармакодинамікаРедагувати

Кетопрофен швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—2 годин. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація препарату досягається протягом 15—45 хвилин, при ректальному застосуванні — протягом 4 годин. Біодоступність препарату складає 90%. Кетопрофен практично повністю зв'язується з білками плазми крові.[4] Дуже висока концентрація кетопрофену досягається в синовіальній рідині, а також у хрящовій тканині суглобів.[3] Кетопрофен добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[6][5] Кетопрофен проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться кетопрофен з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, до 8% препарату виводиться із калом. Період напіввиведення кетопрофену становить 1,1—4 години, цей час може збільшуватися у осіб похилого віку та у хворих із вираженою нирковою недостатністю.[4]

Показання до застосуванняРедагувати

Кетопрофен застосовується для лікування суглобового синдрому при ревматологічних захворюваннях (ревматоїдному артриті, подагрі, анкілозуючому спондилоартриті, остеоартрозі), для симптоматичного лікування захворювань опорно-рухового апарату та неускладнених травм, при болях у попереку, міозитах і невралгіях, а також при первинній альгодисменореї.[11][4]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні кетопрофену можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[11][4]:

При ректальному застосуванні кетопрофену можуть спостерігатися болючість при дефекації та слизово-кров'янистих виділень із прямої кишки, а при місцевому застосуванні у вигляді гелю можуть спостерігатися висипання на шкірі та свербіж шкіри.

ПротипоказиРедагувати

Кетопрофен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі або при схильності до кровотеч іншого генезу, виражених порушеннях функції печінки та нирок, злоякісній гіпертензії, бронхіальній астмі та поліпозі носа, вагітності та годуванні грудьми.[11][4] Кетопрофен в Україні не рекомендований для застосування у дітей.[4]

Форми випускуРедагувати

Кетопрофен випускається у вигляді таблеток по 0,05; 0,1 та 0,15 г; капсул по 0,05 та 0,2 г; порошку для ін'єкцій у флаконах по 0,1 г; ампул по 2 мл 5% розчину; ректальних суппозиторіїв по 0,1 г; 2,5% гелю в тубах для зовнішнього застосування по 30, 50 та 60 г; 5% крему в тубах для зовнішнього застосування по 30 г; та 5% спрею для зовнішнього застосування у флаконах по 50 мл.[8]

Застосування у ветеринаріїРедагувати

Кетопрофен застосовується у ветеринарії при запальних процесах опорно-рухового апарату, дихальної системи та молочних залоз у великої рогатої худоби та свиней, а також при запальних процесах опорно-рухового апарату та травмах у спортивних коней. Для ветеринарного застосування кетопрофен випускається у вигляді 10% розчину у флаконах для ін'єкцій по 10, 20 , 50 та 100 мл.[14]

ПриміткиРедагувати

ДжерелаРедагувати