Відкрити головне меню
Бевацизумаб
Систематизована назва за IUPAC
рекомбінантні IgG1 моноклональні антитіла до VEGFA
Класифікація
ATC-код L01XC07
PubChem ?
Хімічна структура
Формула C6638H10160N1720O2108S44 
Мол. маса 149196,82 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм Ретикулоендотеліальна система
Період напіввиведення 18-20 діб
Екскреція НД
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АВАСТИН®,
«Дженентек Інк.»/«Хоффманн-Ля Рош Лтд»/«Рош Діагностикс ГмбХ», США/Швейцарія/Німеччина
UA/547/13-300200000
20.08.2015-15/03/2018


Бевацизумаб (англ. Bevacizumab, лат. Bevacizumabum) — синтетичний препарат, який є генно-інженерним моноклональним антитілом до фактора росту ендотелію судин VEGF-A[1][2][3], яке не потребує зв'язування із рецептором до VEGF.[4][5] Бевацизумаб застосовується переважно внутрішньовенно[6][7], при макулодистрофії та інших очних захворюваннях застосовується також у вигляді внутрішньоочних ін'єкцій.[8][7] Бевацизумаб уперше створений у США в лабораторії компанії «Genentech»[9][10], та застосовується у клінічній практиці з 2004 року.[7][10]

Зміст

Фармакологічні властивостіРедагувати

Бевацизумаб — синтетичний лікарський препарат, який є генно-інженерним рекомбінантним гуманізованим (від миші[7]) моноклональним антитілом до фактора росту ендотелію судин VEGF-A.[1][4] Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні із фактором росту ендотелію судин, що призводить до блокування зв'язування з його рецептором. Наслідком цього є пригнічення васкуляризації ділянок із високою швидкістю росту тканин, що призводить до інгібування росту тканин. Оскільки швидкий ріст характерний для тканин злоякісних пухлин, то бевацизумаб у першу чергу пригнічує васкуляризацію пухлини та ріст пухлинних клітин, а також пригнічує метастазування пухлин.[6][3] Бевацизумаб застосовується при метастатичному колоректальному раку, метастатичному раку легень, метастатичному раку молочної залози, раку нирки[7][6], раку яєчника[5], гліобластомі[1][4] та раку шийки матки[11], переважно у складі комбінованої терапії з іринотеканом, карбоплатином, етопозидом[4], циклофосфамідом, паклітакселом[3], цитарабіном, темозоломідом[1], топотеканом, гемцитабіном, тенопозидом та інтерфероном альфа-2а.[6] Бевацизумаб, згідно з результатами клінічних досліджень, підвищує ефективність комбінованого лікування та збільшує середню тривалість життя хворих[12][1][3], хоча із частими, проте переважно не важкими побічними ефектами.[1][3] Найхарактернішим побічним ефектом бевацизумаба, хоча й нечастим[11], стали перфорації порожнистих органів шлунково-кишкового тракту.[9] Проте застосування бевацизумаба з іншим протипухлинним моноклональним антитілом — цетуксимабом — збільшувала кількість побічних ефектів та зменшувала тривалість життя хворих.[13] Бевацизумаб також може застосовуватися при очних захворюваннях — макулодистрофії, діабетичній ретинопатії, ретинопатії недоношених.[8]

ФармакокінетикаРедагувати

Бевацизумаб повільно розподіляється в організмі після ін'єкції. Біодоступність препарату після внутрішньовенного застосування біодоступність становить 100 %. Згідно із клінічними дослідженнями, бевацизумаб метаболізується у ретикулоендотеліальній системі[7] до амінокислот та пептидів. Шляхи виведення бевацизумабу з організму достеменно не встановлені. Період напіввиведення препарату з організму становить у середньому 18—20 діб (18 діб у жінок та 20 діб у чоловіків)[6] (згідно частини джерел цей час може становити до 50 діб)[7] і цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.[6]

Показання до застосуванняРедагувати

Бевацизумаб застосовують у складі комбінованої терапії при метастатичному колоректальному раку, метастатичному недрібноклітинному раку легень, розповсюдженому раку яєчника, раку очеревини, раку нирки та раку шийки матки.[6]

Побічна діяРедагувати

Застосування бевацизумабу супроводжується значною кількістю побічних ефектів. Дуже часто (до 86 % випадків застосування) спостерігаються токсичні ефекти на інфузійне введення препарату: нейтропенія, болі в кістках та м'язах, алопеція, нейропатія, артеріальна гіпертензія, гарячка, збільшення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові, блювання, кашель, задишка, вимипання на шкірі, набряки. Найважчими побічними ефектами є випадки легеневої тромбоемболії, які, щоправда, спостерігаються нечасто.[5][3] Іншими характерними побічними ефектами є кровотечі та утворення гастроінтестинальних нориць.[11] Дуже характерним побічним ефектом бевацизумаба, хоча й нечастим, стали перфорації порожнистих органів шлунково-кишкового тракту.[9] Також для бевацизумабу характерні інші побічні ефекти[6]:

ПротипоказанняРедагувати

Бевацизумаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату або до інших моноклональних антитіл, в дитячому віці, при вагітності та годуванні грудьми.[6]

Форми випускуРедагувати

Бевацизумаб випускається у вигляді концентрату розчину для інфузій у флаконах із вмістом діючої речовини 25 мг/мл по 4 та 16 мл.[6]

ПриміткиРедагувати

  1. а б в г д е Бевацизумаб (Авастин®) в терапии опухолей мозга. Обзор литературы (рос.)
  2. Комитет ЕС по лекарственным препаратам для медицинского применения (CHMP) рекомендовал применение Авастина® компании Рош в комбинации с химиотерапией для лечения распространенного рака шейки матки (рос.)
  3. а б в г д е БЕВАЦИЗУМАБ В 1-Й ЛИНИИ ТЕРАПИИ ПРИ КОМПЛЕКСНОМ ЛЕЧЕНИИ БОЛЬНЫХ РАКОМ ЯИЧНИКА (III ФАЗА КЛИНИЧЕСКИХ ИСПЫТАНИЙ) (рос.)
  4. а б в г Бевацизумаб в комбинации с химиолучевой терапией у больных глиобластомой (рос.)
  5. а б в БЕВАЦИЗУМАБ В 1-Й ЛИНИИ ТЕРАПИИ ПРИ КОМПЛЕКСНОМ ЛЕЧЕНИИ БОЛЬНЫХ РАКОМ ЯИЧНИКА (III ФАЗА КЛИНИЧЕСКИХ ИСПЫТАНИЙ)(рос.)
  6. а б в г д е ж и к л http://compendium.com.ua/dec/260249
  7. а б в г д е ж Bevacizumab (англ.)
  8. а б Українська тератологічна інформаційна система. Бевацизумаб
  9. а б в Авастин (бевацизумаб) существенно повышает риск перфорации органов желудочно-кишечного тракта (рос.)
  10. а б F.D.A. Approves Cancer Drug From Genentech (англ.)
  11. а б в Бевацизумаб при раке шейки матки (рос.)
  12. Терапевтические стратегии при неоперабельном метастатическом колоректальном раке (рос.)
  13. Цетуксимаб в лечении ряда солидных опухолей: достижения и перспективы (рос.)

ПосиланняРедагувати