Відкрити головне меню
Anagrelide2DACS.svg
Анагрелід
Систематизована назва за IUPAC
6,7-dichloro-1,5-dihydroimidazo
(2,1-b)quinazolin-2(3H)-one
Класифікація
ATC-код L01XX35
PubChem 2182
Хімічна структура
Формула C10H7Cl2N3O 
Мол. маса 256,088 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 70-76%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,3 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АГРЕЛІД,
«Фармасайнс Інк.»,Канада
UA/5189/01/01
29.03.2017-необмежений


Анагрелід (англ. Anagrelide, лат. Anagrelidum) — синтетичний лікарський препарат, що відноситься до групи інгібіторів фосфодіестерази[1][2], який застосовується перорально.[3][1][2] Початково анагрелід застосовувався як антиагрегант для попередження тромбозів та зменшення агрегації тромбоцитів, і лише випадково, в кінці 80-х років ХХ століття, встановлено, що він має здатність знижувати кількість тромбоцитів при тромбоцитозі.[4] У 1997 році анагрелід схвалений FDA як засіб для лікування есенціального тромбоцитозу.[5][6]

Зміст

Фармакологічні властивостіРедагувати

Анагрелід — синтетичний препарат, що відноситься до групи інгібіторів фосфодіестерази. Механізм дії препарату до кінця точно не встановлений. Анагрелід знижує агрегацію тромбоцитів унаслідок пригнічення ним ферменту тромбоцитів фосфодіестерази. Механізм зниження кількості тромбоцитів унаслідок застосування анагреліду точно не встановлений, дані експериментальних досліджень вказують, що анагрелід уповільнює дозрівання мегакаріоцитів, при чому порушується постмітотична фаза їх розвитку, а також зменшуються їх розміри та їх плоїдність. Застосування анагреліду не пизводить до суттєвого зниження кількості лейкоцитів та еритроцитів, він також не впливає на показники загального аналізу сечі, при його застосуванні не змінюються показники гемодинаміки та не змінюється ЕКГ.[1][2] Анагрелід застосовується переважно при есенціальній тромбоцитемії та симптоматичній тромбоцитемії у хворих із мієлопроліферативними захворюваннями, переважно у хворих, які погано переносять лікування іншими препаратами, в тому числі гідроксикарбамідом[3][1][2], проте швидкість настання ефекту анагреліду нижча, ніж при застосуванні гідроксикарбаміду.[3] Експериментально препарат також застосовують для лікування хронічного мієлоцитарного лейкозу.[7] Анагрелід дуже рідко застосовується як антиагрегант, оскільки дози для зниження агрегації тромбоцитів анагреліду значно вищі, ніж для зниження кількості тромбоцитів.[1][6] При застосуванні анагреліду під час вагітності існує ризик народження дитини із вадами розвитку, самовільного переривання вагітності або народження мертвої дитини, хоча спостереження за кількома випадками вагітностей у жінок із есенціальним тромбоцитозом дають підстави говорити про низький ризик дії на плід анагреліду.[8]

ФармакокінетикаРедагувати

Анагрелід швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 70—76 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години після прийому препарату. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділілення в грудне молоко немає. Анагрелід метаболізується у печінці з утворенням 4 метаболітів, як активних, так і неактивних. Виводиться препарат переважно із сечею у вигляді метаболітів.. Період напіввиведення анагреліду становить 1,3 години, цей час може збільшуватися у хворих із порушенням фунції печінки або нирок, а також при застосуванні препарату після прийому їжі.[1][2][6]

Покази до застосуванняРедагувати

Анагрелід застосовують при есенціальній тромбоцитемії та симптоматичній тромбоцитемії у хворих із мієлопроліферативними захворюваннями.[1][2]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні анагреліду побічні ефекти спостерігаються нечасто, і вважаються неважкими.[1][3] Найчастішими побічними ефектами при застосуанні препарату є[1][2]:

ПротипоказиРедагувати

Анагрелід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при гострих та загрозливих для життя ускладнень тромбоцитозу, важкій та помірній печінковій або нирковій недостатності, дітям у віці до 7 років. Препарат засосовується при вагітності та годуванні грудьми з обережністю.[1][2]

Форми випускуРедагувати

Анагрелід випускається у вигляді желатинових капсул по 0,0005 та 0,001 г.[9][6]

ПриміткиРедагувати

  1. а б в г д е ж и к л https://compendium.com.ua/akt/65/93184/anagrelidum/ (рос.)
  2. а б в г д е ж и https://www.vidal.ru/drugs/molecule/2278 (рос.)
  3. а б в г Анагрелид в лечении эссенциальной тромбоцитемии — эффективность, побочные эффекты (рос.)
  4. Andes W.A., Noveck R.J., Fleming J.S., Buynski J.P.. Selective trombocytopenia produced by an antiplatelet drug – anagrelide. „Clin Res”. 30, ss. 309A, 1982. (англ.)
  5. Storen EC., Tefferi A. Long-term use of anagrelide in young patients with essential thrombocythemia.. „Blood”. 97 (4), ss. 863–6, Лютий 2001. PMID 11159509.  (англ.)
  6. а б в г Anagrelide hydrochloride (англ.)
  7. Reilly JT. Anagrelide for the treatment of essential thrombocythemia: a survey among European hematologists/oncologists. „Hematology”. 14 (1), ss. 1–10, Лютий 2009. doi:10.1179/102453309X385115. PMID 19154658.  (англ.)
  8. Ліки і вагітність. Агрелід
  9. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/2278 (рос.)

ПосиланняРедагувати