Відкрити головне меню
Hydroxyurea.svg
Гідроксикарбамід
Систематизована назва за IUPAC
Hydroxyurea
Класифікація
ATC-код L01XX05
PubChem 3657
Хімічна структура
Формула CH4N2O2 
Мол. маса 76,0547 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка, Нирки
Період напіввиведення 3-4 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГІДРОКСИСЕЧОВИНА МЕДАК,
«Медак ГмбХ»/«Хаупт Фарма Амарег ГмбХ»,Німеччина
UA/6720/01/01
31.08.2012-31/08/2017


Гідроксикарбамід (також Гідроксисечовина, англ. Hydroxycarbamide, лат. Hydroxycarbamidum) — синтетичний лікарський препарат, що відноситься до групи гідроксиламіну, та застосовується застосовується перорально.[1][2] Гідроксикарбамід уперше синтезований у США, та застосовується у клінічній практиці з 1967 року.[3]

Зміст

Фармакологічні властивостіРедагувати

Гідроксикарбамід — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є похідним гідроксиламіну. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні фермента рибонуклеїнредуктази, який каталізує перетворення нуклеотидів РНК у нуклеотиди ДНК, що призводить до гальмування синтезу ДНК без впливу на синтез РНК та білків.[4][1][2] Прийом гідроксикарбаміду призводить до затримки мітозу в стадії інтерфази, а також сприяє збільшенню ефективності інших антиметаболітів (як антагоністів пуринів, так і антагоністів піримідинів).[1] Препарат також посилює дію променевої терапії.[5] Гідроксикарбамід застосовується як самостійний препарат[4], так і у складі комбінованої терапії (зокрема з анагрелідом[6]) у лікуванні різних видів захворювань крові, зокрема еритремії[4] та есенціальному тромбоцитозі[6], а також хронічному мієлолейкозі, та різних видах раку: раку яєчників, шийки матки, пухлинах нервової системи, колоректальному раку, меланомі, раку ділянки голови та шиї.[1][2][3] Гідроксикарбамід також збільшує кількість так званого фетального гемоглобіну, що дає можливість застосовувати препарат при таласемії, хоча його ефективність при даному захворюванні визнана низькою.[7] Ефективність гідроксикарбаміду є відносно вищою, ніж ефективність анагреліду при есенціальній тромбоцитемії[6], а при еритремії він тривалий час був своєрідним «золотим стандартом» лікування, проте при його застосуванні збільшується частота вторинних злоякісних пухлин у хворих, у тому числі гострого лейкозу.[4] Також при застосуванні гідроксикарбаміду при вагітності може призвести як до народження дитини із чисельними вадами розвитку, так і до самовільного переривання вагітності або народження мертвої дитини, хоча при довготривалих спостереженнях були випадки народження й здорових немовлят.[5]

ФармакокінетикаРедагувати

Гідроксикарбамід швидко та повністю всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить близько 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату. Після всмоктування препарат накопичується переважно в лейкоцитах та еритроцитах. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Гідроксикарбамід метаболізується у печінці та нирках з утворенням сечовини. Виводиться препарат переважно із сечею у вигляді метаболіту, частково у незміненому вигляді, частково гідроксикарбамід виводиться при диханні у вигляді вуглекислого газу. Період напіввиведення гідроксикарбаміду становить 3—4 години, цей час може збільшуватися у хворих із порушенням фунції нирок.[2][3]

Покази до застосуванняРедагувати

Побічна діяРедагувати

При застосуванні гідроксикарбаміду побічні ефекти спостерігаються часто, і найрозповсюдженішим побічним явищем є виникнення вторинних злоякісних пухлин.[4] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є[1][2]:

ПротипоказиРедагувати

Гідроксикарбамід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату; при вираженій тромбоцитопенії, анемії та лейкоцитопенії; печінковій або нирковій недостатності; вагітності та годуванні грудьми.[1][2]

Форми випускуРедагувати

Гідроксикарбамід випускається у вигляді желатинових капсул по 0,2; 0,25; 0,3; 0,4 та 0,5 г.[3]

ПриміткиРедагувати

ПосиланняРедагувати