Відкрити головне меню
Amphotericin B new.svg
Амфотерицин В
Систематизована назва за IUPAC
(1R,3S,5R,6R,9R, 11R,15S,16R,17R,18S,19E,21E, 23E,25E,27E,29E,31E,33R,35S,36R,37S)- 33-[(3-amino- 3,6-dideoxy- β-D-mannopyranosyl)oxy]- 1,3,5,6,9,11,17,37-octahydroxy- 15,16,18-trimethyl- 13-oxo- 14,39-dioxabicyclo [33.3.1] nonatriaconta- 19,21,23,25,27,29,31-heptaene- 36-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J02AA01
PubChem 14956
Хімічна структура
Формула C47H73NO17 
Мол. маса 923,49 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Нирки
Період напіввиведення з плазми-24 год.,кінцевий- 15 діб
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АМФОТРЕТ,
«Бхарат Сірамс енд Вакцинс Лімітед»,Індія
UA/5705/01/01
23.05.2012-23/05/2017


Амфотерици́н В  — природний протигрибковий препарат з групи полієнових антибіотиків для парентерального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Steptomyces nodosus.[1] Амфотерицин В уперше виділений у 1955 році з культури бактерій Streptomyces nodosus із басейну річки Оріноко у Венесуелі.[2] Під час досліджень виявлено два види субстанції з протигрибковими властивостями — амфотерицин А та амфотерицин В, із яких більші протигрибкові виявлені в амфотерицину В. Кілька десятиліть амфотерицин В був єдиним лікарським препаратом для лікування інвазивних мікозів, до появи у 80-х роках ХХ століття препаратів групи азолів.[3]

Зміст

Фармакологічні властивостіРедагувати

Амфотерицин В — природний протигрибковий препарат з групи полієнових антибіотиків широкого спектру дії. Препарат має як фунгіцидну, так і фунгістатичну дію, що залежить від виду збудника захворювання. Механізм дії амфотерицину В пов'язаний з порушенням синтезу клітинної стінки грибків шляхом інгібування синтезу стеролів у клітинах патогенних грибків. До препарату чутливі грибки родів Candida spp.; Aspergillus spp.; Rhodotorula spp., а також Histoplasma capsulatum; Mucor mucedo; Coccidiodes immitis; Blastomyces dermatitidis; Cryptococcus neoformans; Sporothrix schenckii, а також лейшманій та амеб. До препарату нечутливі грибки-дерматоміцети, віруси, бактерії і рикетсії.

ФармакокінетикаРедагувати

Амфотерицин В після внутрішньовенного введення швидко розподіляється в організмі, біодоступність препарату складає 100 %. Високі концентрації препарату виявляються в легенях, печінці, нирках, наднирниках, м'язах; плевральній, перитонеальній, синовіальній та внутрішньоочній рідинах. Амфотерицин В погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Амфотерицин В метаболізується в нирках. Виводиться препарат з організму нирками, переважно у вигляді неактивних метаболітів, частково виводиться з жовчю. Амфотерицин В виводиться з організма поетапно, на першому етапі проходить виведення препарату з плазми крові, період напіввиведення на цьому етапі складає 24 години. Період напіввиведення амфотерицину В з тканин організму складає 15 діб. При печінковій та нирковій недостатності період напіввиведення препарату не збільшується.

Показання до застосуванняРедагувати

Амфотерицин В показаний при лікуванні потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій; при системних мікозах — кандидомікозі, аспергільозі, гістоплазмозі, криптококозі, бластомікозі, мукоромікозі, кокцидіоїдозі[4]; при персистуючій гарячці, при тяжких порушеннях імунітету, при неефективній антибактеріальній терапії; при лейшманіозі шкіри та слизових оболонок.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні амфотерицину В часто (1—10 %) спостерігають наступні побічні ефекти[1]:

При застосуванні ліпосомальних форм амфотерицину побічні ефекти препарату є нечастими або рідкими.[4][5]

ПротипоказанняРедагувати

Амфотерицин В протипоказаний при підвищеній чутливості до полієнових антибіотиків; при важких захворюваннях печінки, нирок, кровотворної системи;при важких формах цукрового діабету. З обережністю препарат застосовують при вагітності. Під час лікування амфотерицином В рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випускуРедагувати

Амфотерицин В випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій в стандартному вигляді та у вигляді ліпосомальної форми по 0,05 та 0,1 г; у вигляді мазі по 15 та 30 г по 30 тис. ОД/г; випускався також у таблетках по 0,1 г та у вигляді 10 % суспензії для перорального застосування у флаконах по 30 та 50 мл.[1]

ПриміткиРедагувати

  1. а б в " "Амфотерицин В в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з червень 2019] (рос.)
  2. Dutcher, James D. (1968-10-01). THe discovery and development of amphotericin b. Chest 54 (Supplement_1): 296–298. ISSN 0012-3692. doi:10.1378/chest.54.Supplement_1.296.  (англ.)
  3. Maertens, J. A. (2004-03-01). History of the development of azole derivatives. Clinical Microbiology and Infection 10: 1–10. ISSN 1469-0691. doi:10.1111/j.1470-9465.2004.00841.x.  (англ.)
  4. а б Архівована копія. Архів оригіналу за 23 лютий 2014. Процитовано 20 січень 2015. 
  5. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/63 (рос.)

ДжерелаРедагувати

ЛітератураРедагувати

  • Фармацевтична хімія: Підручник/ Ред. П. О. Безуглий. — Вінниця: Нова Книга, 2008. — 560 с. ISBN 978-966-382-113-9
  • Фармакологія: підручник (ВНЗ І—ІІІ р. а.) / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 7-е вид., переробл. і допов. — «Медицина», 2016 — 552 с. ISBN 978-617-505-507-6