Відкрити головне меню
Amlodipine Structural Formulae.png
Амлодипін
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Класифікація
ATC-код C08CA01
PubChem 2162
Хімічна структура
Формула C20H15ClN2O5 
Мол. маса 408,879 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 60-80%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 35-51 год.
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АГЕН 5,
ТОВ«Зентіва» ,Чехія
UA/7646/01/01
18.01.2013-18/01/2018


Амлодипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину, та відноситься до групи блокаторів кальцієвих каналів, для перорального застосування.

Фармакологічні властивостіРедагувати

Амлодипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. За хімічним складом є рацемічною сумішшю двох енантіомерів (S-амлодипіну та R-амлодипіну).[1][2] Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Амлодипін має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск та незначною мірою — скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарду в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарду. Застосування амлодипіну може призводити до рефлекторної активації симпато-адреналової системи[3] (можливий розвиток рефлекторної тахікардії, збільшення серцевого викиду), але при застосуванні амлодипіну рефлекторна тахікардія спостерігається рідше, ніж при застосуванні інших дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів.[1][2] Амлодипін має також антиатерогенний ефект, сприяє стабілізації та зменшенню атеросклеротичної бляшки.[1][4] Під впливом амлодипіну відбувається стимуляція вивільнення клітинами ендотелію судин оксиду азоту, що також сприяє вазодилятації периферичних артерій.[4] Амлодипін практично не має антиаритмічної активності, не впливає на атріовентрикулярну та синоатріальну провідність. Амлодипін не впливає на ліпідний спектр крові, рівень глюкози та сечової кислоти в крові в крові та чутливість до інсуліну.[1][3] При застосуванні амлодипіну спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка та покращення його діастолічної функції.[2] Амлодипін погано проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, що дозволяє його застосування при вагітності.[1]

ФармакокінетикаРедагувати

Амлодипін добре, але відносно повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 6—12 годин, швидкість та повнота всмоктування препарату не залежать від прийому їжі.[4] Біодоступність амлодипіну склає 60—80%, при застосуванні препарату ефект першого проходження через печінку виражений незначно.[2] Амлодипін добре зв'язується з білками плазми крові.[4] Препарат лише у незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Амлодипін незначно проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться амлодипін з організму переважно у вигляді метаболітів із сечею, частково виводиться із жовчю.[2] Період напіввиведення амлодипіну складає 35—50 годин[4], при порушенні функції печінки цей час може збільшуватися до 60 годин.[2]

Показання для застосуванняРедагувати

Амлодипін застосовується при артеріальній гіпертензії та вторинній гіпертензії[3], стабільній та вазоспастичній (по типу стенокардії Принцметала) стенокардії[1] та хронічній ішемічній хворобі серця.[4]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні амлодипіну найчастіше спостерігаються наступні побічні ефекти: головний біль (у 10% випадків застосування), набряки гомілок (9%), запаморочення (7%), приливи крові до обличчя (1%).[3] Іншими побічними ефектами застосування препарату є наступні:

ПротипоказанняРедагувати

Амлодипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, кардіогенному шоку, нестабільній стенокардії, аортальному стенозі важкого ступеня, при інфаркті міокарду (до 8 днів після перенесеного інфаркту). Амлодипін не рекомендується до застосування під час годування грудьми. Амлодипін не застосовується у дитячому віці.

Форми випускуРедагувати

Амлодипін випускається у вигляді таблеток по 0,0025; 0,005 та 0,01 г.[5] У вигляді лівообертаючого ізомеру випускається у вигляді таблеток по 0,0025 та 0,005 г.[1][2] Амлодипін входить до складу комбінованих препаратів із лозартаном[6], валсартаном[7], валсартаном та гідрохлоротіазидом[8], периндоприлом[9], ірбесартаном[10], аторвастатином[11], бісопрололом[12], небівололом[13], аліскіреном[14], телмісартаном[15], раміприлом[16], атенололом[17] та лізиноприлом.[18]

ПриміткиРедагувати

ДжерелаРедагувати