Лізиноприл

хімічна сполука

Лізиноприл — лікарський препарат, використовується для зниження кров'яного тиску. Інгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту, запобігає перетворенню ангіотензину на більш активну форму ангіотензин-2 і таким чином знижує тонус м'язів стінок артерій. За хімічною структурою - 1-[N-(S)-1-карбокси-3-фенілпропіл]- L-лізил]- L-пролін дигідрат.

Лізиноприл

Форма випуску — таблетки. Код АТС — С09А АОЗ.

Лізіноприл був запатентований в 1978 році і схвалений для медичного застосування в США в 1987.[1]

Фармакологічні властивості ред.

Пригнічує утворення ангіотензину II i зменшує його судинозвужувальну дію, а також його стимулюючий вплив на продукцію альдостерону в надниркових залозах. На фоні дії препарату знижується АТ, зменшується загальний периферичний опір судин, зменшується постнавантаження, знижується тиск в малому колі кровообігу, незначно посилюється внутрішньонирковий кровотік. Лізиноприл не впливає на частоту серцевих скорочень і хвилинний об’єм крові. Має тривалу антигіпертензивну дію (близько 36 год після одноразового прийому).

Фармакокінетика ред.

Після прийому всередину пік концентрації спостерігається через 6-7 год. Біодоступність становить 25-50 %. Лізиноприл практично не зв'язується з білками сироватки крові і не зазнає метаболізму в організмі, виводиться із сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення становить не менше 12,6 год, період повного виведення - 30 год. Гіпотензивний ефект відзначається вже через 1 год після прийому і зберігається протягом 24 год. Приймання їжі не впливає на показники абсорбції. Гіпотензивна дія лізиноприлу зберігається при тривалому застосуванні, при різкому припиненні лікування лізиноприлом синдром відміни не розвивається.

Показання для застосування ред.

Артеріальна гіпертензія всіх ступенів тяжкості; застійна серцева недостатність. Може застосовуватися як засіб моно- та комбінованої терапії.

Протипоказання ред.

Підвищена чутливість до лізиноприлу, виражені порушення функції нирок, двобічний стеноз ниркових артерій або стеноз артерії однієї нирки, аортальний стеноз, ангіоневротичний набряк після прийому інших інгібіторів АПФ в анамнезі, періоди вагітності та лактації, дитячий вік.

Джерела ред.

  1. Fischer, János; IUPAC; Ganellin, C. Robin (13 грудня 2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. ISBN 978-3-527-60749-5.