Відкрити головне меню

Хлорфенамін (або хлорфенірамін) — синтетичний препарат, що є похідним фенілалкіламіну, та відноситься до антигістамінних препаратів І покоління[1], переважно для перорального застосування, застосовувався також парентерально.[2] У США та ряді інших країн хлорфенамін розповсюджується як самостійний монокомпонентний лікарський препарат під торговою назвою «Хлорфен-12».[3] В Україні хлорфенамін натепер застосовується виключно у складі комбінованих препаратів для симптоматичного лікування застуди.[4][5][6]

Хлорфенамін
Chlorphenamine.svg
Систематична назва (IUPAC)
3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-
3-pyridin-2-yl-propan-1-amine
Ідентифікатори
Номер CAS 113-92-8
Код ATC R06AB04
PubChem 2725
DrugBank DB01114
Хімічні дані
Формула C16H19ClN2 
Мол. маса 274,788 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 25—50%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 2—43 год.
Виділення нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

A(AU) B(США)

Лег. статус

Pharmacist Only (S3) (AU) P (UK) OTC (US)

Використання перорально

Фармакологічні властивостіРедагувати

Хлорфенамін — синтетичний препарат, що є похідним фенілалкіламіну та відноситься до групи антигістамінних препаратів І покоління. Механізм дії препарату полягає у блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхоконстрікцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербежу шкіри і слизових оболонок. При алергічному риніті препарат зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення із носових ходів та свербіж слизових носа. Хлорфенамін, окрім дії на гістамінові рецептори, також діє на серотонінові та М-холінорецептори, та має седативний ефект.[7] Неселективність дії хлорфенаміну спричияє більшу кількість побічних ефектів при застосуванні препарату, у тому числі побічні ефекти з боку серцево-судинної та нервової систем.[8] Згідно експериментальних даних, надмірне застосування хлорфенаміну може спричинити розвиток деменції, або хвороби Альцгеймера, у зв'язку із його антихолінергічною дією.[9]

ФармакокінетикаРедагувати

Хлорфенамін повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація препарату досягається протягом 2,5—6 годин після перорального застосування, хоча початок дії препарату спостерігається за 20—30 хвилин після його застосування. Біодоступність препарату складає близько 25—50% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Хлорфенамін добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат створює високі концентрації у більшості органів та тканин організму, в тому числі добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується хлорфенамін у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Хлорфенамін має значні відмінності фармакокінетичних параметрів, тому період напіввиведення препарату у різних осіб може коливатися від 2 до 43 годин, у дітей спостерігається швидше всмоктування препарату та менший період напіввиведення хлорфенаміну.[7]

Показання до застосуванняРедагувати

Хлорфенамін застосовується у складі комбінованих препаратів при алергічному та вазомоторному риніті, синусопатіях, полінозі; а також для симптоматичного лікування при інфекціях верхніх дихальних шляхів, які супроводжуються ринітом, ринореєю, кон'юнктивітом, синуситом та ринофарингітом.[4][7]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні хлорфенаміну можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[8][7]:

  • Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — рідко висипання на шкірі, фотосенсибілізація, набряк Квінке, синдром Лаєлла, анафілактичні рекції, бронхоспазм, зниження секреції залоз слизової оболонки дихальних шляхів, гіпергідроз.
  • З боку травної системи — нечасто сухість у роті, запор; рідко порушення функції печінки.
  • З боку нервової системи — часто сонливість, головний біль, загальна слабість, порушення координації рухів; у дітей та осіб похилого віку може спостерігатися парадоксальне збудження при застосуванні високих доз препарату; рідко порушення зору, тремор.
  • Інші побічні ефекти — рідко затримка сечі, артеріальна гіпотензія, тахікардія.
  • Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко апластична анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія.

ПротипоказиРедагувати

Хлорфенамін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, аденомі простати або затримці сечі, кишковій непрохідності, глаукомі та дітям молодшим 1 року.[8][7] З обережністю застосовується препарат при вагітності та годуванні грудьми, печінковій та нирковій недостатності, епілепсії.[8]

Форми випускуРедагувати

У Сполучених Штатах Америки хлорфенамін як самостійний препарат випускається у вигляді таблеток по 0,012 г.[3] Також препарат випускався у вигляді таблеток по 0,04 г та ампул по 1 мл 1% розчину.[8] В Україні зареєстровані комбіновані препарати, до складу яких входить хлорфенамін, а також інші препарати — парацетамол, фенілефрин, кофеїн[10], аскорбінова кислота[11] У інших країнах хлорфенамін входить до складу комбінованих препаратів разом із ацетилсаліциловою кислотою[12], амброксолом та гвайфенезином[13], фенітолоксаміном[14], гідрокодоном[15] та декстрометорфаном.[16]

Застосування у ветеринаріїРедагувати

Хлорфенамін застосовується у ветеринарії як самостійний препарат для лікування алергічних та шкфрних захворювань у котів, собак[17]; а також у складі комбінованих препаратів для лікування інфекційних та запальних захворювань великої рогатої худоби, коней, свиней, котів та собак.[18]

ПриміткиРедагувати

  1. Архівована копія. Архів оригіналу за 11 лютий 2015. Процитовано 23 серпень 2015. 
  2. http://www.medicus.ru/handbook/drugs/hlorfenamin.phtml (рос.)
  3. а б Chlorphen-12 (англ.)
  4. а б http://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/2641 (рос.)
  5. http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=27783
  6. http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=27850
  7. а б в г д http://www.vidal.ru/drugs/molecule/215 (рос.)
  8. а б в г д Руководство по рациональному использованию лекарственных средств под ред. А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, Р. У. Хабриева, Л. Е. Зиганшина(рос.)
  9. Gray, Shelly L.; Anderson, Melissa L.; Dublin, Sascha; Hanlon, Joseph T.; Hubbard, Rebecca; Walker, Rod; Yu, Onchee; Crane, Paul K. та ін. (26 січня 2015). Cumulative Use of Strong Anticholinergics and Incident Dementia: A Prospective Cohort Study. JAMA Intern. Med. 175 (3): 401–7. PMC 4358759. PMID 25621434. doi:10.1001/jamainternmed.2014.7663. Процитовано 27 січня 2015.  (англ.)
  10. http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=30136
  11. http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=27851
  12. http://www.vidal.ru/drugs/aspirin_complex__6779 (рос.)
  13. http://www.vidal.ru/drugs/coldact_broncho__1285 (рос.)
  14. http://www.vidal.ru/drugs/orinol_plus__18261 (рос.)
  15. Tussionex® Pennkinetic® (hydrocodone polistirex and chlorpheniramine polistirex) Extended-Release Suspension (англ.)
  16. CoricidinHBP.com Офіційний веб-сайт препарату Корісідин (англ.)
  17. Болезни кошек и собак: Лари Патрик Тилли, ‎Тилли Л., Смит Ф. Перевод с англ. / Под ред. Е. П. Копенкина (рос.)
  18. http://vettorg.ru/catalog/item-1318.html (рос.)

ДжерелаРедагувати