Відкрити головне меню

Гідрокодон (англ. Hydrocodone, лат. Hydrocodonum) — напівсинтетичний лікарський засіб, що відноситься до групи опіоїдних анальгетиків[1], який утворюється у процесі метаболізу кодеїну.[2] Гідрокодон переважно застосовується перорально, рідше інтраназально і ректально. Гідрокодон уперше синтезований у 1920 році в Німеччині Карлом Манніхом і Геленою Левенгайм.[3] Гідрокодон застосовується як самостійний препарат, так і в комбінації з ібупрофеном, парацетамолом, гвайфенезином та низкою інших лікарських препаратів[4], в Україні та низці інших країн відомий як одна із складових частин препарату вікодин, відомого за серіалом про доктора Хауса.

Гідрокодон
Hydrocodone skeletal.svg
Hydrocodone-Spartan-PM3-3D-balls.png
Систематична назва (IUPAC)
4,5α-epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one
Ідентифікатори
Номер CAS 125-29-1
Код ATC R05DA03
PubChem 5284569
DrugBank DB00956
Хімічні дані
Формула C18H21NO3 
Мол. маса 299,368 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 25%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 3,3–4,4 год.
Виділення Нирки
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

C(США)

Лег. статус

Controlled (S8) (AU) Class A (UK) Schedule II (US)

Використання перорально

Фармакологічні властивостіРедагувати

Гідрокодон — напівсинтетичний лікарський засіб, що відноситься до групи опіоїдних анальгетиків та є похідним кодеїну. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні опіатних рецепторів без ефекту інгібування якогось із підвидів опіатних рецепторів. Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку та спинним мозком.[5] Гідрокодон застосовується при вираженому больовому синдромі, а також у комбінації з іншими препаратами як протикашлевий засіб.[1][4] Проте гідрокодон спричинює розвиток залежності, не нижчої, ніж після застосування інших опіоїдів, і за оцінками американських дослідників, він займає друге місце в США після оксикодону за кількістю зловживань наркотичними анальгетиками.[6]

ФармакокінетикаРедагувати

Гідрокодон швидко й добре всмоктується після перорального застосування, розпочинає діяти препарат уже за 10—20 хвилин[7], максимальна концентрація в крові при застосуванні таблеток із стандартним вивільненням досягається протягом 1,3—1,7 години. Біодоступність препарату складає лише 25 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Препарат погано зв'язується з білками плазми крові.[8][9] Гідрокодон проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[1] Метаболізується препарат у печінці з утворенням кількох активних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею. Період напіввиведення гідрокодону в препаратах із стандартним вивільненням становить 3,3—4,4 години.[7]

Покази до застосуванняРедагувати

Гідрокодон застосовується при больовому синдромі різної етіології, що потребує застосування наркотичних анальгетиків, а також у комбінації з іншими препаратами як протикашлевий засіб.[1][4]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні гідрокодону нерідко спостерігаються серйозні побічні ефекти, зокрема алергічні реакції із задишкою, звуженням дихальних шляхів і бронхоспазмом, набряком обличчя і губ, шкірним висипом; пригнічення дихання; загальна слабкість, запаморочення; гіпергідроз; судоми; втрата свідомості; жовтяниця; кровотечі, утворення гематом; менш небезпечними побічним явищами при застосуванні препарату є запор, сухість у роті, нудота, блювання, зниження апетиту, м'язові спазми, свербіж шкіри. затримка сечопуску, зниження лібідо.

ПротипоказиРедагувати

Гідрокодон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженому пригніченні дихання, легеневому серці, важкій бронхіальній астмі], паралітичній кишковій непрохідності або затримці спорожнення шлунку, дітям до 6 років.

Форми випускуРедагувати

Гідрокодон випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,005; 0,01; 0,015; 0,02; 0,03; 0,04; 0,05; 0,06; 0,08; 0,1; і 0,12 г; розчину та сиропу для перорального застосування; та комбінованих препаратів з парацетамолом, ібупрофеном, ацетилсаліциловою кислотою, гвайфенезином, гоматропіном, мепіраміном, феніраміном, фенілпропаноламіном, фенілефрином, доксиламіном, етафедрином, бромфеніраміном, псевдоефедрином, ГАМК, діазепамом і трамадолом.[4]

Див. такожРедагувати

ПриміткиРедагувати

  1. а б в г Ліки і вагітність. Гідрокодон
  2. Кодеин. Видаль (рос.)
  3. Mannich, C.; Löwenheim, Helene (1920). Ueber zwei neue Reduktionsprodukte des Kodeins. Archiv der Pharmazie 258 (2–4): 295–316. ISSN 0365-6233. doi:10.1002/ardp.19202580218.  (нім.)
  4. а б в г DrugBank. Hydrocodone (англ.)
  5. Новые свойства опиоидных рецепторов — путь к созданию безопасных анальгетиков центрального действия (рос.)
  6. СИЛЬНЕЙ ВИКОДИНА (рос.)
  7. а б Jennifer A. Elliott; Howard S. Smith (19 квітня 2016). Handbook of Acute Pain Management. CRC Press. с. 79–. ISBN 978-1-4665-9635-1.  (англ.)
  8. Gary S. Firestein; Ralph Budd; Sherine E. Gabriel; Iain B. McInnes; James R. O'Dell (21 червня 2016). Kelley and Firestein's Textbook of Rheumatology. Elsevier Health Sciences. с. 1081–. ISBN 978-0-323-41494-4.  (англ.)
  9. Bruce A. Chabner; Dan L. Longo (8 листопада 2010). Cancer Chemotherapy and Biotherapy: Principles and Practice. Lippincott Williams & Wilkins. с. 700–. ISBN 978-1-60547-431-1.  (англ.)

ПосиланняРедагувати