Вікіпедія

Гідрокодон

хімічна сполука
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Гідрокодон (англ. Hydrocodone, лат. Hydrocodonum) — напівсинтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків[1], який утворюється у процесі метаболізу кодеїну.[2] Гідрокодон переважно застосовується перорально, рідше інтраназально і ректально. Гідрокодон уперше синтезований у 1920 році в Німеччині Карлом Манніхом і Геленою Левенгайм.[3] Гідрокодон застосовується як самостійний препарат, так і в комбінації з ібупрофеном, парацетамолом, гвайфенезином та низкою інших лікарських препаратів[4], в Україні та низці інших країн відомий як одна із складових частин препарату вікодин, відомого за серіалом про доктора Хауса.

Гідрокодон
Систематична назва (IUPAC)
4,5α-epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one
Ідентифікатори
Номер CAS 125-29-1
Код ATC R05DA03
PubChem 5284569
DrugBank DB00956
Хімічні дані
Формула C18H21NO3 
Мол. маса 299,368 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 25%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 3,3–4,4 год.
Виділення Нирки
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

C(США)

Лег. статус

Controlled (S8) (AU) Class A (UK) Schedule II (US)

Шляхи введення перорально

Фармакологічні властивості ред.

Гідрокодон — напівсинтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків та є похідним кодеїну. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні опіатних рецепторів без ефекту інгібування якогось із підвидів опіатних рецепторів. Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку та спинним мозком.[5] Гідрокодон застосовується при вираженому больовому синдромі, а також у комбінації з іншими препаратами як протикашлевий засіб.[1][4] Проте гідрокодон спричинює розвиток залежності, не нижчої, ніж після застосування інших опіоїдів, і за оцінками американських дослідників, він займає друге місце в США після оксикодону за кількістю зловживань наркотичними анальгетиками.[6]

Фармакокінетика ред.

Гідрокодон швидко й добре всмоктується після перорального застосування, розпочинає діяти препарат уже за 10—20 хвилин[7], максимальна концентрація в крові при застосуванні таблеток із стандартним вивільненням досягається протягом 1,3—1,7 години. Біодоступність препарату складає лише 25 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Препарат погано зв'язується з білками плазми крові.[8][9] Гідрокодон проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[1] Метаболізується препарат у печінці з утворенням кількох активних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею. Період напіввиведення гідрокодону в препаратах із стандартним вивільненням становить 3,3—4,4 години.[7]

Покази до застосування ред.

Гідрокодон застосовується при больовому синдромі різної етіології, що потребує застосування наркотичних анальгетиків, а також у комбінації з іншими препаратами як протикашлевий засіб.[1][4]

Побічна дія ред.

При застосуванні гідрокодону нерідко спостерігаються серйозні побічні ефекти, зокрема алергічні реакції із задишкою, звуженням дихальних шляхів і бронхоспазмом, набряком обличчя і губ, шкірним висипом; пригнічення дихання; загальна слабкість, запаморочення; гіпергідроз; судоми; втрата свідомості; жовтяниця; кровотечі, утворення гематом; менш небезпечними побічним явищами при застосуванні препарату є запор, сухість у роті, нудота, блювання, зниження апетиту, м'язові спазми, свербіж шкіри. затримка сечопуску, зниження лібідо.

Протипокази ред.

Гідрокодон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженому пригніченні дихання, легеневому серці, важкій бронхіальній астмі, паралітичній кишковій непрохідності або затримці спорожнення шлунку, дітям до 6 років.

Форми випуску ред.

Гідрокодон випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,005; 0,01; 0,015; 0,02; 0,03; 0,04; 0,05; 0,06; 0,08; 0,1; і 0,12 г; розчину та сиропу для перорального застосування; та комбінованих препаратів з парацетамолом, ібупрофеном, ацетилсаліциловою кислотою, гвайфенезином, гоматропіном, мепіраміном, феніраміном, фенілпропаноламіном, фенілефрином, доксиламіном, етафедрином, бромфеніраміном, псевдоефедрином, ГАМК, діазепамом і трамадолом.[4]

Див. також ред.

Примітки ред.

  1. ↑ а б в г Ліки і вагітність. Гідрокодон. Архів оригіналу за 30 грудня 2018. Процитовано 28 травня 2019.
  2. ↑ Кодеин. Видаль [Архівовано 23 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ Mannich, C.; Löwenheim, Helene (1920). Ueber zwei neue Reduktionsprodukte des Kodeins. Archiv der Pharmazie. 258 (2–4): 295—316. doi:10.1002/ardp.19202580218. ISSN 0365-6233. (нім.)
  4. ↑ а б в г DrugBank. Hydrocodone [Архівовано 28 травня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
  5. ↑ Новые свойства опиоидных рецепторов — путь к созданию безопасных анальгетиков центрального действия [Архівовано 28 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ СИЛЬНЕЙ ВИКОДИНА [Архівовано 15 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. ↑ а б Jennifer A. Elliott; Howard S. Smith (19 квітня 2016). Handbook of Acute Pain Management. CRC Press. с. 79–. ISBN 978-1-4665-9635-1. Архів оригіналу за 3 серпня 2020. Процитовано 28 травня 2019. (англ.)
  8. ↑ Gary S. Firestein; Ralph Budd; Sherine E. Gabriel; Iain B. McInnes; James R. O'Dell (21 червня 2016). Kelley and Firestein's Textbook of Rheumatology. Elsevier Health Sciences. с. 1081–. ISBN 978-0-323-41494-4. Архів оригіналу за 3 серпня 2020. Процитовано 28 травня 2019. (англ.)
  9. ↑ Bruce A. Chabner; Dan L. Longo (8 листопада 2010). Cancer Chemotherapy and Biotherapy: Principles and Practice. Lippincott Williams & Wilkins. с. 700–. ISBN 978-1-60547-431-1. Архів оригіналу за 3 серпня 2020. Процитовано 28 травня 2019. (англ.)

Посилання ред.

Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Гідрокодон&oldid=40436596