Налідиксова кислота
Налідиксова кислота (Неграм) — синтетичний антибіотик з групи хінолонів для перорального застосування. Налідиксова кислота уперше синтезована у 1962 році в США, перші клінічні дослідження проведено Джорджем Лешером, а розпочала застосовуватись у клінічній практиці з 1967 року.[1]
 | |
|---|---|
Налідиксова кислота
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 1-Ethyl-7-methyl-4-oxo-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | 389-08-2 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C12H12N2O3 |
| Мол. маса | 232,235 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 96% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1-2 год. |
| Екскреція | Нирки(90%),фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | НЕГРАМ, «KRKA d.d., Novo mesto»,Словенія |
На території ЄС призупинено реєстрацію налідиксової кислоти.[2]
Фармакологічні властивості
ред.Налідиксова кислота — синтетичний антибіотик з групи хінолонів. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальних клітинах. Типово антибіотик застосовували при лікуванні інфекцій сечових шляхів.[3][4] До препарату чутливі такі мікроорганізми: сальмонели, шигели, Escherichia coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Providencia rettgeri, Morganella morganii, клебсієли. До налідиксової кислоти нечутливі Pseudomonas aeuruginosa, хламідії, Actinomyces spp., Enterococcus spp., анаеробні мікроорганізми і грампозитивні мікроорганізми.
Bifidobacteria, Lactobacillus, Pseudomonas та Staphylococcus стійкі.[5] Salmonella enterica serovar Typhimurium штам ATCC14028 набуває стійкості до налідиксової кислоти, коли ген gyrB мутований (штам IR715).[6]
Фармакокінетика
ред.Налідиксова кислота швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає 96 %. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 години. Високі концентрації препарату виявляються лише в сечостатевій системі та сечі, в інших органах і тканинах терапевтичних концентрацій не досягає. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Налідиксова кислота метаболізується в печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виділяється препарат з організму з калом і з сечею у вигляді метаболітів та у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 1—2 години у дорослих та до 4 годин у дітей, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватися.
Показання до застосування
ред.Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Налідиксова кислота застосовується при захворюваннях сечостатевої системи, що спричинені грамнегативними бактеріями, а також із профілактичною метою при операціях або інвазивних діагностичних обстеженнях, що проводяться при захворюваннях сечостатевої системи.
Побічна дія
ред.При застосуванні налідиксової кислоти можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — нечасто висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, фотосенсибілізація.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість, галюцинації, порушення зору, судоми, дезорієнтація, тремор, порушення зору, у дітей — підвищення внутрішньочерепного тиску.
- З боку травної системи — нечасто нудота, блювання, біль в животі, діарея, гіркота в роті, печія; рідко холестаз, шлунково-кишкові кровотечі.
- З боку опорно-рухового апарату — рідко міалгії, артралгії.
- Зміни в лабораторних аналізах — при застосуванні у високих дозах еозинофілія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові.
Протипокази
ред.Налідиксова кислота протипоказана при непереносимості хінолонів, при вагітності, годуванні грудьми, епілепсії, паркінсонізмі, дітям до 2 років, важких порушеннях функції печінки та нирок, важких формах церебрального атеросклерозу. З обережністю застосовують препарат при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.При застосуванні налідиксової кислоти не рекомендується ультрафіолетове опромінення через можливість фотодерматозу. При застосуванні налідиксової кислоти у хворих імовірне загострення порфірії.
Форми випуску
ред.Налідиксова кислота випускається у вигляді таблеток і капсул по 0,5 г.[7] Реєстрація препарату в Україні закінчилась 22 лютого 2010 року.
Примітки
ред.- ↑ Emmerson AM, Jones AM (Травень 2003). The quinolones: decades of development and use (PDF). The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 51 Suppl 1 (Suppl 1): 13—20. doi:10.1093/jac/dkg208. PMID 12702699. Архів оригіналу (pdf) за 10 вересня 2016. Процитовано 6 листопада 2016. (англ.)
- ↑ Disabling and potentially permanent side effects lead to suspension or restrictions of quinolone and fluoroquinolone antibiotics 16/11/2018 [Архівовано 18 травня 2022 у Wayback Machine.] EMA
- ↑ Клініко-фармакологічна характеристика сучасних антимікробних засобів : навчально-методичний посібник для студентів 3-4 курсів медичних факультетів / І. С. Чекман, І. Ф. Бєленічев, Н. В. Бухтіярова [та ін.]. – Запоріжжя : ЗДМУ, 2019. – 111 с. Ел.джерело (С.45)
- ↑ Налідиксова кислота [Архівовано 4 березня 2016 у Wayback Machine.] // ФЕ
- ↑ Nalidixic acid spectrum of bacterial susceptibility and Resistance (PDF). Toku-E. 14 вересня 2011. Архів оригіналу (PDF) за 10 січня 2016. Процитовано 14 травня 2012.
- ↑ Ethanolamine utilization in Salmonella typhimurium: nucleotide sequence, protein expression, and mutational analysis of the cchA cchB eutE eutJ eutG eutH gene cluster (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 15 липня 2020. Процитовано 18 травня 2022.
- ↑ " "Налидиксовая кислота в Справочнике Машковского.[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)