Відкрити головне меню
Mitoxantrone skeletal.svg
Мітоксантрон
Систематизована назва за IUPAC
1,4-dihydroxy-5,8-bis[2-(2-hydroxyethylamino)
ethylamino]-anthracene-9,10-dione
Класифікація
ATC-код L01DB07
PubChem 4212
Хімічна структура
Формула C22H28N4O6 
Мол. маса 444,481 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2,3-13 діб
Екскреція Жовч, Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МІТОКСАНТРОН "ЕБЕВЕ",
«ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ»,Австрія
UA/3145/01/01
18.02.2015-18/02/2020


Мітоксантрон (англ. Mitoxantrone, лат. Mitoxantronum) — синтетичний лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним антрахінону[1], та відноситься до групи протипухлинних антибіотиків, має структурну подібність до доксорубіцину та рубоміцину.[2][3] Мітоксантрон застосовується виключно внутрішньовенно.[4][5] Мітоксантрон розроблений у 70-х роках ХХ століття[3], та уперше схвалений FDA у 1987 році.[6]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Мітоксантрон — синтетичний лікарський засіб, який є похідним антрахінону, та відноситься до групи протипухлинних антибіотиків. Механізм дії препарату полягає у гальмуванні ферменту топоізомерази ІІ, що призводить до гальмування синтезу ДНК і РНК, а також спричинює хромосомні аберації та утворення поперечних зв'язків між ланцюгами ДНК.[4][5] Мітоксантрон однаково діє на як на проліферуючі, так і на непроліферуючі клітини, тобто його дія не залежить від стадії мітозу.[2] Мітоксантрон застосовується переважно при різних формах раку: метастатичному раку молочної залози, неходжкінських лімфомах, раку яєчника, раку печінки, а також гострому лейкозі, який є резистентним до застосування інших лікарських засобів.[4][5] Мітоксантрон має також імуносупресивну дію, що полягає у зменшенні проліферації активованих лімфоцитів периферичної крові, як Т-лімфоцитів, так і В-лімфоцитів та макрофагів, змінює антигенну активність моноцитів та дендритів, зменшує кількість продукції прозапальних цитокінів (у тому числі фактора некрозу пухлини, у-інтерферонів та інтерлейкіну-2). Це призводить до зниження активності імунокомпетентних клітин, які можуть спричинювати ураження мієлінової оболонки, та призводити до розвитку аутоімунних захворювань нервової системи, окрема розсіяного склерозу.[7][3] Це дає можливість застосовувати мітоксантрон при прогредієнтних формах розсіяного склерозу.[1][3][8], як самостійний препарат[3], або в комбінації з іншими препаратами (зокрема, церебролізином[1]). Проте застосування мітоксантрону у пацієнтів із розсіяним склерозом може збільшувати ризик розвитку в них різних форм злоякісних пухлин, особливо колоректального раку.[7] Мітоксантрон також є дуже активним до ембріональних клітин, тому його застосування при вагітності може призвести як до народження дитини із чисельними вадами розвитку, так і до самовільного переривання вагітності або народження мертвої дитини, хоча при довготривалих спостереженнях були випадки народження й здорових немовлят.[2]

ФармакокінетикаРедагувати

Мітоксантрон швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %. Найвищі концентрації мітоксантрону досягаються в щитоподібній залозі, печінці, серці та еритроцитах. Мітоксантрон добре (на 78 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, незначно проникає в грудне молоко. Метаболізм препарату проходить у печінці та є трифазним. Виводиться препарат із організму з жовчю, незначна частина виводиться із сечею, переважно у вигляді метаболітів. Кінцевий період напіввиведення препарату складає від 2,3 до 13 діб (в середньому 5.8 доби), і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[5]

Покази до застосуванняРедагувати

Мітоксантрон застосовують для лікування метастатичного раку молочної залози, неходжкінських лімфом, раку яєчника, раку печінки, а також гострого лейкозу, який є резистентним до застосування інших лікарських засобів[4][5], а також при прогредієнтних формах розсіяного склерозу.[6]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні мітоксантрону побічні ефекти спостерігаються часто, найхарактернішими з них є виникнення вторинних злоякісних пухлин, особливо колоректального раку.[7] Іншими побічними ефектами препарату є[4][5]:

ПротипоказиРедагувати

Мітоксантрон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми.[4][5]

Форми випускуРедагувати

Мітоксантрон випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для ін'єкцій по 2 мг/мл у флаконах по 5; 10; 12,5 і 15 мл; а також 2 % розчину для внутрішньовенного застосування у флаконах по 10 мл.[9]

ПриміткиРедагувати

ПосиланняРедагувати