Відкрити головне меню
Melperone.svg
Мелперон
Систематизована назва за IUPAC
1-(4-fluorophenyl)-4-(4-methylpiperidin-1-yl)butan-1-one
Класифікація
ATC-код N05AD03
PubChem 15387
Хімічна структура
Формула C16H22FNO 
Мол. маса 263,35 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 60% (перорально), 87%(в/м)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 4-6 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МЕЛПЕРОН САНДОЗ,
«Салютас Фарма ГмбХ»,Німеччина
UA/5405/01/01
22.12.2016-22/12/2021


Мелперон (англ. Melperone, лат. Melperonum) — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним бутирофенону[1], для перорального та внутрішньом'язового застосування.[2] Мелперон застосовується в клінічній практиці з 60-х років ХХ століття[3]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Мелперон — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним бутирофенону, для перорального та парентерального застосування. Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів, переважно D2-типу, хоча ступінь зв'язування мелперону з дофаміновими рецепторами приблизно в 200 разів нижча, ніж подібного за структурою галоперидолу. Також мелперон бокує серотонінові рецептори. Застосування препарату призводить до вираженої афективної релаксації, що призводить до зменшення симптомів психічних захворювань, одночасно не спричинюючи сонливості. Проте зниження симптомів психічних захворювань, таких як галюцинації та марення, а також зменшення симптомів аутизму спостерігається лише при застосуванні високих доз препарату. Препарат спричиняє також міорелаксацію, має антиаритмічну дію, не впливає на на судомний поріг головного мозку, а також мало впливає на екстрапірамідну систему. Мелперон застосовується при порушеннях сну, сплутаності свідомості, психомоторному збудженні, які є симптомами різних психічних захворювань, а також при порушеннях психіки в осіб старшого віку та у хворих алкоголізмом.[1] За механізмом дії мелперон часто відносять до атипових антипсихотичних препаратів, хоча він є структурним аналогом іншого типового антипсихотичного препарату галоперидолу.[3]

ФармакокінетикаРедагувати

Мелперон швидко й добре всмоктується як після внутрішньом'язового введення, так і після перорального застосування, біодоступність препарату становить у середньому 60 % при пероральному застосуванні та 87 % при внутрішньом'язовому введенні.[2] Максимальна концентрація мелперону досягається протягом 1—1,5 годин після прийому препарату. Препарат у помірній кількості (на 50 %) зв'язується з білками плазми крові. Мелперон проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Препарат метаболізується в печінц. Виводиться мелперон з організму із сечею, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 4–6 годин, при повторному застосуванні він збільшується до 6—8 годин.[1]

Покази до застосуванняРедагувати

Мелперон застосовують при порушеннях сну, сплутаності свідомості, психомоторному збудженні, які є симптомами різних психічних захворювань, при порушеннях психіки в осіб старшого віку та у хворих алкоголізмом.[1]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні мелперону можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[1]:

ПротипоказиРедагувати

Мелперон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гострій інтоксикації та комі, спричиненій алкоголем або психотропними препаратами, важкій печінковій недостатності, злоякісному нейролептичному синдромі в анамнезі.[1]

Форми випускуРедагувати

В Україні меплерон доступний у формі таблеток по 0,01 г; та розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини 5 мг/мл у флаконах по 200 і 300 мл.

ПриміткиРедагувати

  1. а б в г д е МЕЛПЕРОН САНДОЗ® (MELPERON SANDOZ®)
  2. а б Borgström, L; Larsson, H; Molander, L (1982). Pharmacokinetics of parenteral and oral melperone in man. European Journal of Clinical Pharmacology 23 (2): 173–176. PMID 7140807. doi:10.1007/BF00545974.  (англ.)
  3. а б Röhricht, F; Gadhia, S; Alam, R; Willis, M (2012). Auditing Clinical Outcomes after Introducing Off-Licence Prescribing of Atypical Antipsychotic Melperone for Patients with Treatment Refractory Schizophrenia. Scientific World Journal 2012: 1–5. PMC 3330679. PMID 22566771. doi:10.1100/2012/512047.  (англ.)

ПосиланняРедагувати