Відкрити головне меню
Bromocriptine.svg
Бромокриптин
Систематизована назва за IUPAC
(5′α)-2-Bromo-12′-hydroxy-5′-(2-methylpropyl)-3′,6′,18-trioxo-2′-(propan-2-yl)ergotaman
Класифікація
ATC-код G02CB01
PubChem 31101
Хімічна структура
Формула C32H40BrN5O5 
Мол. маса 654,595 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 6% (перорально)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 15 год (двофазний)
Екскреція фекалії (85%), Нирки (6%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БРОМОКРИПТИН-РІХТЕР,
ВАТ «Гедеон Ріхтер»,Угорщина
UA/3209/01/01
21.05.2015-21/05/2020


Бромокриптин (англ. Bromocriptine, лат. Bromocriptinum) — напівсинтетичний препарат, який є похідним алкалоїду ріжків ергокриптину[1][2], та відноситься до групи стимуляторів дофамінових рецепторів[3][4][5], та антагоністів пролактину.[6][7] Бромокриптин застосовується для лікування низки захворювань, у тому числі порушень менструального циклу, синдрому полікістозних яєчників, пролактинзалежному безплідді, галактореї, пролактинзалежному гіпогонадизмі у чоловіків, акромегалії, а також для лікування паркінсонізму.[1][5] Бромокриптин застосовується переважно перорально.[1][5] Бромокриптин уперше синтезований у 1965 році у лабораторії компанії «Sandoz». та застосовується у клінічній практиці з 1968 року.[8][9]

Зміст

Фармакологічні властивостіРедагувати

Бромокриптин — напівсинтетичний препарат, який є похідним алкалоїду ріжків ергокриптину, та відноситься до групи стимуляторів дофамінових рецепторів та антагоністів пролактину. Механізм дії препарату полягає у стимуляції дофамінових рецепторів, переважно D2, що призводить до зниження дефіциту дофаміну в ядрах центральної нервової системи та усуненню його дефіциту в нервових закінченнях, наслідком чого є пригнічення секреції гормону гіпофізу пролактину. Усунення надмірної продукції пролактину призводить до зупинки як нормальної лактації, так і патологічної (галакторея), нормалізації овуляції та менструального циклу, зменшення кількості кист та їх розмірів у молочних залозах. Усунення дефіциту дофаміну призводить також до зменшення симптомів паркінсонізму при застосуванні бромокриптину.[1][5] Препарат знижує рівень рівня гормону росту у хворих акромегалією[6], та не впливає на рівень інших гормонів гіпофізу (окрім пролактину і гормону росту).[1][5] Зниженням секреції пролактину бромокриптин усуває дисбаланс між прогестероном і естрогенами[2][1][5], а в чоловіків сприяє збільшенню рівня тестостерону, особливо при попередніх порушеннях гормонального фону, спричинених запальними захворюваннями сечостатевої системи.[7] Бромокриптин також покращує толерантність до глюкози[6], та може спричинити регресію пролактинсекретуючої аденоми гіпофіза.[2] Бромокриптин також має нейропротекторний ефект до дофамінергічних нейронів головного мозку, а також активує дофамінергічні нейрони та стимулює синтез дофаміну в центральній нервовій системі.[4] Бромокриптин застосовується найчастіше при різноманітних гінекологічних захворюваннях, зокрема при порушеннях менструального циклу, синдромі полікістозних яєчників, пролактинзалежному безплідді (у тому числі при ановуляторних циклах), галактореї, а також для пригнічення лактації, вираженому передменструальному синдромі.[1][5][6] Препарат також застосовується при пролактинсекретуючій аденомі гіпофіза[2][1][5], при акромегалії, доброякісних пухлинах молочних залоз.[6][1][5] Препарат застосовується при пролактинзалежному гіпогонадизмі у чоловіків, спричиненому запальними захворюваннями сечостатевої системи.[7] Бромокриптин застосовується також при паркінсонізмі, як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими протипаркінсонічними засобами[1][5], а також для усунення побічних ефектів леводопи, зокрема дискінезій та дистоній.[10] Є повідомлення про застосування бромокриптину у бодібілдингу, зокрема для усунення побічних ефектів стероїдів (а саме гінекомастії та порушення гормонального дисбалансу), а також для зменшення кількості відкладень жиру та для надання більшої жорсткості м'язовій тканині.[11]

ФармакокінетикаРедагувати

Бромокриптин добре і швидко всмоктується при пероральному застосуванні, проте біодоступність препарату становить лише 6 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку.[5] Максимальна концентрація бромокриптину в крові спостерігається протягом 1—3 годин після прийому препарату. Бромокриптин майже повністю (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується бромокриптин у печінці з утворенням неактивних меаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом (85 %), частково з сечею (6 %) у вигляді метаболітів.[1][5]

Покази до застосуванняРедагувати

Бромокриптин застосовується для лікування різних форм гіперпролактинемії, зокрема при порушеннях менструального циклу, синдромі полікістозних яєчників, пролактинзалежному безплідді (у тому числі при ановуляторних циклах), галактореї, а також для пригнічення лактації, вираженому передменструальному синдромі, при пролактинсекретуючій аденомі гіпофіза, при акромегалії, доброякісних пухлинах молочних залоз; а також при паркінсонізмі, як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими протипаркінсонічними засобами, а також для усунення побічних ефектів леводопи, зокрема дискінезій та дистоній.[1][5]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні бромокриптину спостерігаються наступні побічні ефекти[1][5]:

ПротипоказиРедагувати

Бромокриптин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або алкалоїдів ріжків, важких серцево-судинних захворюваннях, артеріальній гіпертензії або гіпотензії, токсикозі вагітних, ендогенних психозах, хореї Гентінтона та інших формах тремору, годуванні грудьми.[1][5]

Форми випускуРедагувати

Бромокриптин випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,0025; 0,004 і 0,005 г.[3][12]

ПриміткиРедагувати

  1. а б в г д е ж и к л м н п р БРОМОКРИПТИН (BROMOCRIPTINUM) (рос.)
  2. а б в г Гиперпролактинемия: диагностика и современные методы лечения бромокриптином (рос.)
  3. а б Parlodel (англ.)
  4. а б АГОНИСТЫ ДОФАМИНА (БРОМОКРИПТИН) В КОМПЛЕКСНОМ ЛЕЧЕНИИ БОЛЬНЫХ ПАРКИНСОНИЗМОМ (рос.)
  5. а б в г д е ж и к л м н п р с http://www.vidal.ru/drugs/molecule/138 (рос.)
  6. а б в г д Ліки і вагітність. Бромокриптин
  7. а б в Коррекция бромокриптином нарушений репродуктивной системы у мужчин при негонорейных уретритах, осложненных простатитом (рос.)
  8. Sneader, Walter; Corey, E. J. (2005). Drug Discovery: A History (en). John Wiley & Sons. с. 352. ISBN 9780471899792. 
  9. Beekman, Andrew M.; Barrow, Russell A. (2014). Fungal Metabolites as Pharmaceuticals. Australian Journal of Chemistry 67 (6): 827. doi:10.1071/CH13639.  (англ.)
  10. Ропинирол в сравнении с бромокриптином для лечения осложнений, вызванных леводопой, при болезни Паркинсона (рос.)
  11. Применение бромокриптина в бодибилдинге (рос.)
  12. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/138 (рос.)

ПосиланняРедагувати