Вікіпедія

Бромгексин

муколітичний та відхаркувальний препарат

Бромгексин (англ. Bromhexine, лат. bromhexinum) — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі заміщеним бензиламіном, та належить до групи муколітичних і відхаркувальних препаратів, що застосовується перорально, парентерально[2][3] та інгаляційно.[4][5] Бромгексин синтезовано на основі дослідження алкалоїду рослини Adhatoda vasica вазицину[6], який давно застосовувався жителями країн Азії як відхаркувальний засіб.[7] Уперше бромгексин отримано в лабораторії німецької компанії «Boehringer Ingelheim» та схвалений до застосування у 1963 році під торговельною назвою «Бісольвон».[8] Після дослідження бромгексину виявлено, що його метаболіт — амброксол має вищу активність, ніж сам бромгексин. Після встановлення цього факту амброксол був також синтезований як самостійний лікарський препарат у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim»[9][10], і ці два препарати застосовуються дотепер в клінічній практиці.

Бромгексин
Систематизована назва за IUPAC
2,4-dibromo-6-{[cyclohexyl(methyl)amino]methyl}aniline
Класифікація
ATC-код R05CB02
PubChem 2442
CAS 3572-43-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C14H20Br2N2 
Мол. маса 376,13 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 25% (перор.)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 15 год. (кінцевий)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БРОМГЕКСИН 8 КРАПЛІ,
«Кревель Мойзельбах ГмбХ»,Німеччина
UA/12756/01/01
22.02.2013-22/02/2018
БРОМГЕКСИН-ДАРНИЦЯ,
ЗАТ«Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна
UA/5902/01/01
25.01.2012-25.01.2017
БРОМГЕКСИН 4 БЕРЛІН-ХЕМІ,
«БЕРЛІН-ХЕМІ АГ»(«Менаріні груп»),Німеччина
UA/9663/02/01
19.01.2011-19.01.2016
[1]

Фармакологічні властивості ред.

Бромгексин — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі заміщеним бензиламіном, та належить до групи муколітиків та відхаркувальних препаратів. Механізм дії препарату полягає у деполімеризації та руйнуванні кислих мукополісахаридів бронхіального секрету; посиленням секреції глікопротеїнів, що мають у складі нейтральні мукополісахариди; активації руху війок миготливого епітелію дихальної системи; шляхом безпосереднього впливу на ІІ тип пневмоцитів у альвеолах та на клітини бронхіол[7] сприяє стимуляції виділення легеневого сурфактанту.[2][5] Усі ці ефекти призводять до полегшення відходження мокротиння без суттєвого збільшення його кількості та зменшення кашлю.[2] Бромгексин має здатність стимулювати місцевий імунітет шляхом підвищення активності макрофагів та підвищенню концентрації IgA.[3] При застосуванні препарату спостерігається підвищення концентрації в легеневій тканині бета-лактамних антибіотиків, макролідів, доксицикліну та сульфаніламідних препаратів[7] без зменшення концентрації антибіотиків у крові. Клінічна ефективність бромгексину при пероральному прийомі найчастіше досягається від 4—6 доби від початку застосування препарату.[3][11] Слід зазначити, що у 2007 році при проведенні клінічних досліджень по ефективності застосування бромгексину та інших муколітиків не було виявлено достатнього клінічного підтвердження ефективності цих препаратів при лікуванні кашлю, що є симптомом пневмонії.[12] Однією з переваг бромгексину є можливість призначення препарату в різних лікарських формах та методах застосування — перорально, парентерально (внутрішньовенно або внутрішньом'язово)[3] та інгаляційно.[5]

Фармакодинаміка ред.

Бромгексин добре всмоктується та розподіляється в організмі після перорального застосування, але біодоступність препарату складає 25 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку.[3] Після проходження через печінку більшість препарату метаболізується до активної похідної — амброксолу.[7][5] Бромгексин добре зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концнтрація в крові досягається протягом 0,5—1 години після прийому препарату. Бромгексин добре розподіляється в організмі. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується бромгексин у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму нирками переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення бромгексину із плазми крові складає 1 годину, термінальний період напіввиведення становить 15 годин у зв'язку з повільною зворотною дифузією із тканин організму. Період напіввиведення препарату при печінковій та нирковій недостатності, при тривалому застосуванні бромгексину може спостерігатися його кумуляція в організмі.

Показання до застосування ред.

Бромгексин застосовується при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи як у дорослих, так і дітей, що пов'язані з порушеннями бронхіальної секреції — гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, трахеїти, пневмоконіоз, пневмонії, бронхіальна астма, туберкульоз легень; для посилення виділення рентгеноконтрастних препаратів після бронхографії; для профілактики та лікування ускладнень дихальної системи після проведення операцій.[2]

Побічна дія ред.

При застосуванні бромгексину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[13][2]:

Протипокази ред.

Бромгексин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, у І триместрі вагітності, дітям до 3 років[2], при загостенні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки та станах, при яких спостерігається легенева кровотеча.[5] З обережністю застосовують препарат при захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються надмірним скопиченням мокротиння у бронхах, печінковій або нирковій недостатності і годуванні грудьми.

Форми випуску ред.

Бромгексин випускається у вигляді таблеток по 0,004 та 0,008 г; драже по 0,004; 0,008 та 0,012 г; 0,08 % сиропу для прийому всередину по 50, 60, 100, 120, 125 та 250 мл; 0,16 % сиропу по 100 і 250 мл; 0,2 % сиропу по 60 мл; розчину для перорального застосування (крапель) у флаконах по 60, 100 і 150 мл 0,08 % розчину; 0,2 % розчину по 60 мл та 1,2 % розчину по 30 і 50 мл у флаконах; 0,16 % мікстури по 30, 50, 60 і 100 мл у флаконі; 0,2 % мікстури по 60 і 100 мл; 0,08 % еліксиру у флаконах по 60, 100 і 120 мл; 0,2 % розчину для прийому всередину та інгаляцій у флаконах по 100 мл; 0,2 % розчину для ін'єкцій в ампулах по 2 мл.[4] Бромгексин разом із гвайфенезином, сальбутамолом та ментолом входить до складу комбінованого препарату «Аскорил експекторант».[14], а з гвайфенезином та сальбутамолом до складу препарату «Аскорил».[15] Бромгексин разом із сальбутамолом та фенілефрином входять до складу комбінованого препарату «Інстаріл експекторант».[16] Бромгексин із сальбутамолом входять до складу комбінованого препарату «Сальмодил».[17]

Застосування у ветеринарії ред.

Бромгексин застосовується у ветеринарії для лікування захворювань дихальної системи у котів, собак, дрібних ссавців, птахів та декоративних плазунів. Для ветеринарного використання бромгексин випускається в ампулах із вмістом бромгексину 2 або 4 мг/мл; таблеток і драже по 0,004 та 0,008 г; сиропу та мікстури із вмістом бромгексину 4 мг на 5 мл препарату.[18]

Див. також ред.

Примітки ред.

  1. ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 25 березня 2015.
  2. ↑ а б в г д е http://compendium.com.ua/akt/66/3266/bromhexinum [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ а б в г д http://www.rmj.ru/articles_4475.htm [Архівовано 20 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ а б " "Бромгексин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019](рос.)
  5. ↑ а б в г д http://xrumer.rmj.ru/articles_4457.htm [Архівовано 4 жовтня 2010 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ http://www.apteka.ua/article/2714 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. ↑ а б в г http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_38.htm [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. ↑ http://www.boehringer-ingelheim.com/mena/segments/consumer_healthcare/bisolvon.html [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
  9. ↑ http://www.lasolvan.ru/faq_more/faq/products_ingredients.html [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. ↑ http://www.boehringer-ingelheim.ru/corporate_profile/organisation.html [Архівовано 3 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. ↑ http://www.antibiotic.ru/cmac/2001_3_2/148_text.htm [Архівовано 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. ↑ http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/14651858.CD006088.pub4/abstract [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
  13. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/137 [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. ↑ http://compendium.com.ua/info/167560//askoril-ekspektorant [Архівовано 22 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  15. ↑ https://health.mail.ru/drug/ascoril/ [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  16. ↑ Інстаріл Експекторант [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] — база нормативно-директивних документів МОЗ України
  17. ↑ Салмодил [Архівовано 10 жовтня 2018 у Wayback Machine.] — база нормативно-директивних документів МОЗ України
  18. ↑ http://www.812vet.com/spravka/lekarstva/preparaty/bromgeksin.html [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання ред.

Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Бромгексин&oldid=39293156