Сульфаніламідні препарати

Сульфаніламідні препарати — перші хіміотерапевтичні протибактеріальні засоби широкого спектра дії — є похідними аміду сульфанілової кислоти.

У 1935 році німецький мікробіолог Герхард Домагк відкрив антимікробні властивості фарби пронтозилу (червоного стрептоциду) і ввів його в медичну практику, за що був відзначений Нобелівською премією з фізіології і медицини (1939). Починаючи з 1937 року було синтезовано і вивчено велику кількість похідних аміду сульфанілової кислоти, що дало можливість вивчити залежність між хімічною будовою і їхньою протимікробною активністю. Зокрема, встановлено, що носієм протимікробних властивостей є бензольне кільце в поєднанні з амінною групою, яка повинна бути відкритою. Заміщення в ній атомів водню на будь-які радикали недопустиме, бо у цьому разі повністю зникають протимікробні властивості, за винятком випадків, коли такі радикали в організмі відщеплюються. Це характерно, наприклад, для фталазолу. Заміщення атомів водню бензольного кільця теж недоцільне, бо це також знижує протимікробну активність. Лише заміщення атому водню амідогрупи на різноманітні радикали відкрило шлях для синтезу сульфаніламідних засобів з вищою активністю, ширшим протимікробним спектром і значною тривалістю дії.

Хімічна структура аміду сульфанілової кислоти

Класифікація ред.

В основу сучасної класифікації сульфаніламідних засобів покладені такі фармакокінетичні параметри як всмоктуваність у шлунково-кишковому тракті і тривалість дії.

За швидкістю всмоктування розрізняють:

Крім цього, в окрему групу виділяють препарати для зовнішнього застосування. Це, найперше, добре розчинні натрієві солі сульфаніламідів (сульфацил-натрій, сульфаметоксипіридазин), солі срібла (сульфазин Арґентуму, сульфатіазол Арґентуму) і ацетати сульфаніламідів (мафенід).

За тривалістю дії сульфаніламіди системної дії поділяють на:

Фармакологічна дія ред.

Сучасні сульфаніламідні препарати мають спільний спектр і механізм протимікробної дії. Вона ґрунтується на конкурентному антагонізмі сульфаніламідних засобів і параамінобензойної кислоти. Вплив сульфаніламідних засобів і параамонібензойної кислоти на життєдіяльність мікроорганізмів є прямо протилежним. Параамінобензойна кислота у живих мікроорганізмах перетворюється на дигідрофолієву, а потім на тетрагідрофолієву кислоти. Остання бере участь у синтезі пуринів, піримідинів і нуклеїнових кислот. Ці продукти є вкрай необхідні для синтезу білків, ферментів, розвитку і розмноження мікроорганізмів.

Резистентність до сульфаніламідів розвивається внаслідок мутації мікробних клітин. Це може проявлятися накопиченням надмірної кількості параамінобензойної кислоти, змінами структури і властивостей відповідних бактерійних ферментів або втратою проникності мембран збудників для сульфаніламідних препаратів.

Сульфаніламіди належать до хіміотерапевтичних засобів широкого спектра дії. Найчутливішими до них виявились:

Література ред.

  • Основи фармакології з рецептурою: підруч. для студ. вищих мед. навч. закл. I—II рівнів акредитації / М. П. Скакун, К. А. Посохова; МОЗ України. — 3-е вид.. — Тернопіль: ТДМУ, 2019. — 608 с. ISBN 978-966-673-257-9 (С.441-448)
  • Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — С. 32-33, 279-299. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9.
  • Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.101-115)

Посилання ред.